Cyclothiazide

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通用名称

Cyclothiazide

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB00606

背景

作为一种利尿剂,cyclothiazide抑制活性氯通过Na-Cl转运蛋白在早期的远端小管重吸收,导致钠的排泄增加,氯和水。噻嗪类像cyclothiazide也抑制钠离子运输在肾小管上皮细胞通过绑定噻嗪类敏感的氯化钠运输车。这将导致增加钾排泄通过钠钾交换机制。cyclothiazide的降压机制不太好理解虽然可以通过其作用在碳酸脱水酶介导的平滑肌或通过其行动large-conductance calcium-activated钾通道(王者文化),还发现平滑肌。Cyclothiazide表示作为辅助治疗水肿与充血性心力衰竭、肝硬化、皮质类固醇和雌激素治疗。也表明高血压的管理为唯一治疗的代理或加强其他抗高血压药物的有效性更严重形式的高血压。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

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结构Cyclothiazide (DB00606)

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重量

平均:389.878
单一同位素的:389.027075102

化学公式

C₁₄H₁₆ClN₃O₄年代₂

同义词

• (6-chloro-3) - 2-norbornen-5-yl 7-sulfamyl-3 4-dihydro-1 2, 1-dioxide 4-benzothiadiazine 1日
• 6-chloro-3 4-dihydro-3——(2-norbornen-5-yl)的h - 2, 2, 1-dioxide 4-benzothiadiazine-7-sulfonamide 1日
• 6-chloro-3 4-dihydro-3——(2-norbornen-5-yl) 7-sulfamoyl-1 1-dioxide 4-benzothiadiazine 1日
• 6-chloro-3 4-dihydro-3——(5-norbornen-2-yl)的h - 2, 2, 1-dioxide 4-benzothiadiazine-7-sulfonamide 1日
• Ciclotiazida
• Ciclotiazide
• Cyclothiazide
• Cyclothiazidum

外部id

• 礼来公司35483

药理学

指示

Cyclothiazide表示作为辅助治疗水肿与充血性心力衰竭、肝硬化、皮质类固醇和雌激素治疗。也表明高血压的管理为唯一治疗的代理或加强其他抗高血压药物的有效性更严重形式的高血压。

减少药物开发失败率

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禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

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药效学

像其他利尿剂,cyclothiazide促进从身体失水(利尿剂)。它能抑制Na⁺/ Cl^{- - - - - -}肾脏远曲小管的重吸收。噻嗪类也造成损失的钾和血清尿酸的增加。噻嗪类经常被用于治疗高血压,但低血压患者的影响不一定是由于利尿剂的活动。噻嗪类已被证明,以防止hypertension-related发病率和死亡率虽然机制并不完全理解。利尿剂引起血管舒张通过激活calcium-activated钾离子通道(大电导)在血管平滑肌,抑制各种碳酸脱水酶在维管组织。Cyclothiazide影响电解液的机制远端肾小管重吸收。在最大治疗剂量,噻嗪类利尿功效大约相等。Cyclothiazide增加排泄大约等量的钠和氯。尿钠排泄可能伴随着一些和碳酸氢钾的损失。

的作用机制

噻嗪类利尿剂氢氯噻嗪,抑制水重吸收氯化钠的肾元通过抑制同向转运(SLC12A3)远曲小管,负责总额的5%钠重吸收。通常,氯化钠同向转运传输从腔钠和氯化物到远曲小管的上皮细胞衬。提供的能量是一个梯度建立了钠钠钾atp酶在基底膜上。钠离子进入细胞后,它被运送到基底外侧通过钠钾atp酶间质,导致增加渗透性的间质,从而建立一个对水的渗透梯度再吸收。通过阻断的氯化钠同向转运,双氢克尿噻有效地降低了整个肾元渗透梯度和水的重吸收。Hydrochlorothiazide, a thiazide diuretic, inhibits water reabsorption in the nephron by inhibiting the sodium-chloride symporter (SLC12A3) in the distal convoluted tubule, which is responsible for 5% of total sodium reabsorption. Normally, the sodium-chloride symporter transports sodium and chloride from the lumen into the epithelial cell lining the distal convoluted tubule. The energy for this is provided by a sodium gradient established by sodium-potassium ATPases on the basolateral membrane. Once sodium has entered the cell, it is transported out into the basolateral interstitium via the sodium-potassium ATPase, causing an increase in the osmolarity of the interstitium, thereby establishing an osmotic gradient for water reabsorption. By blocking the sodium-chloride symporter, hydrochlorothiazide effectively reduces the osmotic gradient and water reabsorption throughout the nephron.

目标	行动	生物
一个钠/ potassium-transporting atp酶亚基γ	抑制剂	人类
一个碳酸酐酶	抑制剂	人类
U碳酸酐酶1	抑制剂	人类
U碳酸酐酶2	抑制剂	人类
Ufrizzled-related分泌蛋白4	抑制剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

口服LD₅₀在老鼠> 10000毫克/公斤,在鼠> 4000毫克/公斤。过量的迹象,包括那些由电解质耗竭(低钾血,血氯过少,低钠血症)和脱水造成过度利尿。如果洋地黄也被管理的低钾血会加重心律失常。

通路

通路	类别
Cyclothiazide行动途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abacavir	Cyclothiazide可能增加Abacavir的排泄率可能会导致较低的血清水平和潜在的降低功效。
Abaloparatide	Abaloparatide可能会增加Cyclothiazide的降血压药活动。
Abciximab	Abciximab的治疗效果与Cyclothiazide结合使用时可以减少。
阿卡波糖	阿卡波糖可以减少的治疗效果与Cyclothiazide结合使用。
醋丁洛尔	醋丁洛尔的治疗效果与Cyclothiazide结合使用时,可以增加。
Aceclofenac	Cyclothiazide的治疗效果与Aceclofenac结合使用时可以减少。
Acemetacin	Cyclothiazide的治疗效果与Acemetacin结合使用时可以减少。
苊香豆醇	苊香豆醇的治疗效果与Cyclothiazide结合使用时可以减少。
对乙酰氨基酚	Cyclothiazide可能增加对乙酰氨基酚的排泄率可能会导致较低的血清水平和潜在的降低功效。
Acetohexamide	Acetohexamide的治疗效果与Cyclothiazide结合使用时可以减少。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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国际/其他品牌

Acquirel/Anhydron(莉莉)/Doburil(勃林格殷格翰集团)/Fluidil/Renazide/Tensodiural/Valmiran(勃林格殷格翰集团)

类别

ATC代码

G01AE10 -磺酰胺类的组合

• G01AE -磺酰胺类
• G01A——ANTIINFECTIVES和防腐剂,与糖皮质激素除外的组合
• G01——妇科ANTIINFECTIVES和防腐剂
• G -泌尿道系统和性激素

C03AB09——Cyclothiazide和钾

• C03AB -噻嗪类和钾的组合
• C03A -低的上限利尿剂,噻嗪类
• C03——利尿剂
• C -心血管系统

C03AA09——Cyclothiazide

• C03AA利尿剂,平原
• C03A -低的上限利尿剂,噻嗪类
• C03——利尿剂
• C -心血管系统

药物类别

• 降压药
• 心血管药物
• 利尿剂
• 泌尿道系统和性激素
• 妇科Antiinfectives和防腐剂
• 稠环杂环化合物,
• Hyperglycemia-Associated代理
• 利钠制剂
• OAT1 / SLC22A6抑制剂
• AMPA受体,
• 磺胺类药
• 砜类
• 硫化合物
• 噻嗪类

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为1,2,4-benzothiadiazine-1 1-dioxides。这些都是芳香杂环化合物包含1、2,4-benzothiadiazine环系统两个S = O债券的老大地位。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

Thiadiazines

子课

Benzothiadiazines

直接父

1、2、4-benzothiadiazine-1 1-dioxides

选择父母

二次alkylarylamines/Organosulfonamides/苯环型的/芳基氯化物/Aminosulfonyl化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organochlorides/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品

基

1、2、4-benzothiadiazine-1 1-dioxide/胺/Aminosulfonyl化合物/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/碳氢化合物的衍生物/有机氮的化合物

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

benzothiadiazine (CHEBI: 31448)

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

P71U09G5BW

化学文摘号

2259-96-3

InChI关键

BOCUKUHCLICSIY-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C14H16ClN3O4S2 c15-10-5-11-13 (6 - 12 (10) 23 (16、19) 20) 24 (21、22) 18-14 (17-11) 9-4-7-1-2-8 (9) 3 - 7 / h1-2, 5 - 9, 14日17-18H, 3-4H2, (H2、16、19、20)

国际命名

3 - {bicyclo (2.2.1) hept-5-en-2-yl} 6-chloro-1, 1-dioxo-3, 4-dihydro-2H-1lambda6, 2, 4-benzothiadiazine-7-sulfonamide

微笑

NS (= O) (= O) C1 = C (Cl) C = C2NC (NS (= O) (= O) C2 = C1) C1CC2CC1C = C2

引用

合成参考

穆勒,大肠和Hasspacher k;我们。专利3275625;1966年9月27日;分配给勃林格lngelheim GmbH,德国。

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0014744

KEGG药物

D01256

KEGG化合物

C12685

PubChem化合物

2910年

PubChem物质

46508269

ChemSpider

2807年

BindingDB

50192229

RxNav

22033年

ChEBI

31448年

ChEMBL

CHEMBL61593

治疗目标数据库

DAP000604

网页

PA449168

PDBe配体

CYZ

维基百科

Cyclothiazide

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

• 礼来公司
• 法玛西亚普强公司

外包商

不可用

剂型

不可用

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	229 - 230	穆勒,大肠和Hasspacher k;我们。专利3275625;1966年9月27日;分配给勃林格lngelheim GmbH,德国。
logP	1.95	山崎,M ET AL。(1984)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.279毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.32	ALOGPS
logP	0.94	Chemaxon
日志	-3.2	ALOGPS
pKa最强(酸性)	9.06	Chemaxon
pKa最强(基本)	-2.5	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	5	Chemaxon
氢供体数	3	Chemaxon
极地表面面积	118.362	Chemaxon
可旋转键数	2	Chemaxon
折射性	92.65米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	37.13	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9936
血脑屏障	- - - - - -	0.8102
Caco-2渗透	- - - - - -	0.7087
22基板	Non-substrate	0.6003
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8315
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9504
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.894
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.6644
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8212
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.6385
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9045
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9026
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.7478
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.8682
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.8015
致癌性	Non-carcinogens	0.813
生物降解	没有准备好可生物降解	1.0
大鼠急性毒性	1.9232 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9813
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.8693

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

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光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

药物在6月13日创建,2023年3月03,2005十三24 /更新17:35