酚妥拉明

识别

总结

酚妥拉明是一种α肾上腺素拮抗剂用于反向软组织麻醉。

品牌名称

Oraverse, Rogitine

通用名称

酚妥拉明

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB00692

背景

一个非选择性拮抗剂者。它是用于治疗高血压和高血压的紧急情况下,嗜铬细胞瘤,血管痉挛的雷诺现象疾病和冻伤,可乐定戒断综合症,阳痿,和周围性血管疾病。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:281.3523
单一同位素的:281.152812245
化学公式: C₁₇H₁₉N₃O

同义词

(2 - (N) - m-hydroxyphenyl -p-toluidinomethyl)咪唑啉
Fentolamina
Phentolamin
酚妥拉明
Phentolaminum

外部id

C 7337
C 7337汽巴

药理学

指示

作为一个援助用于嗜铬细胞瘤的诊断,并可立即实施前或期间pheochromocytomectomy防止或控制阵发性高血压产生麻醉,压力,或肿瘤的手术操作。酚妥拉明也被用来治疗高血压危象由交感神经胺或儿茶酚胺过量引起某些食物或药物的病人服用MAO抑制剂,或可乐亭戒断综合症。其他迹象包括预防皮肤坏死和脱落后第四政府或去甲肾上腺素的外渗,减少左心室射血阻抗和MI患者梗塞大小与左心室衰竭有关,治疗勃起功能障碍的通过self-injection小剂量结合盐酸罂粟碱进入阴茎海绵体,作为一个兼职的管理可卡因过量扭转冠状血管收缩后使用的氧气,苯二氮卓类和硝化甘油。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

相关的治疗

麻醉,逆转

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

酚妥拉明显示控制的高血压和出汗与一种叫做嗜铬细胞瘤的疾病发生。如果心动过速是过度,可能需要使用一个乙型阻断剂相符。酚妥拉明是一个长效,肾上腺素能α受体阻断剂,可以产生和维护由口服“化学交感神经切除术”。它增加血液流向皮肤,粘膜和腹部脏器,降低仰卧位和勃起的血压。它没有对副交感神经系统的影响。酚妥拉明的作品通过阻断α受体在身体的某些部位。α受体存在于血管的内壁的肌肉。受体被酚妥拉明时,肌肉放松,血管扩大。这扩大血管导致血压降低。

的作用机制

酚妥拉明生产治疗行动竞争性阻断受体者(主要是平滑肌兴奋性反应和外分泌腺),导致血管的肌肉放松和扩大。这扩大血管导致血压降低。酚妥拉明在α肾上腺素能受体的作用相对短暂和屏蔽效应是不完整的。得罪的药物更有效的反应循环比得罪肾上腺素和去甲肾上腺素反应中介在肾上腺素能神经末梢释放。酚妥拉明也刺激β-adrenergic受体产生正性肌力和对心脏变时性的影响,增加心输出量。

目标	行动	生物
一个Alpha-1A肾上腺素能受体	拮抗剂	人类
一个Alpha-2A肾上腺素能受体	拮抗剂	人类
UAlpha-1B肾上腺素能受体	拮抗剂	人类
UAlpha-1D肾上腺素能受体	拮抗剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

10 - 13%的药物排泄尿液中不变,和剩余的药物是未知的命运。

半衰期

19分钟

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abacavir	酚妥拉明可能会降低Abacavir的排泄率可能导致更高的血清水平。
Abaloparatide	不利影响的风险或严重性可以增加当酚妥拉明与Abaloparatide相结合。
醋丁洛尔	醋丁洛尔可能会增加酚妥拉明的直立性低血压的活动。
Aceclofenac	酚妥拉明的治疗效果与Aceclofenac结合使用时可以减少。
Acemetacin	酚妥拉明的治疗效果与Acemetacin结合使用时可以减少。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可能会降低酚妥拉明的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加酚妥拉明的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
乙酰水杨酸	阿司匹林可能会降低酚妥拉明的抗高血压的活动。
Aclidinium	酚妥拉明可能会降低Aclidinium的排泄率可能导致更高的血清水平。
Acrivastine	酚妥拉明可能会降低Acrivastine的排泄率可能导致更高的血清水平。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
甲磺酸酚妥拉明	Y7543E5K9T	65-28-1	OGIYDFVHFQEFKQ-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Regitin(诺华)/Regitina(诺华)/Vigamed (Grupo cim)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Oraverse	注入,解决方案	0.235毫克/ 1毫升	粘膜下层的	Septodont公司。	2011-06-01	不适用
Oraverse	解决方案	0.4毫克/ 1.7毫升	粘膜下层的	Septodont	2014-09-17	不适用
OraVerse	注入,解决方案	0.4毫克/ 1.7毫升	粘膜下层的	Novalar制药	2008-05-23	不适用
甲磺酸酚妥拉明	注射	5毫克/ 1毫升	肌内;静脉注射;注射用药物的	山德士公司	2012-06-01	2013-07-31
甲磺酸酚妥拉明注射液Sandoz标准	解决方案	5毫克/毫升	肌内;静脉注射	山德士加拿大的注册	2001-06-15	不适用
Regitine	注入,粉、冻干、悬挂	5毫克/ 1毫升	肌内;静脉注射	诺华制药公司	1952-01-30	2003-12-31
Rogitine	解决方案	10毫克/毫升	肌内;静脉注射	圣骑士实验室公司	2000-12-18	不适用
Rogitine 5毫克/瓶	粉,为解决方案	5毫克/ amp	肌内;静脉注射	诺华制药	1953-12-31	2000-08-02

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
甲磺酸酚妥拉明	注射,粉的解决方案	5毫克/ 1毫升	肌内;静脉注射	West-Ward制药集团	1998-05-15	不适用
甲磺酸酚妥拉明	注射	5毫克/ 1	肌内;静脉注射	精确剂量。	2017-07-15	不适用
甲磺酸酚妥拉明	注射,粉的解决方案	5毫克/ 1毫升	肌内;静脉注射	贝德福德制药	1998-05-15	2015-09-30
甲磺酸酚妥拉明	注射	5毫克/ 1	肌内;静脉注射	TAGI制药有限公司	2017-07-15	不适用

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
甲磺酸酚妥拉明	甲磺酸酚妥拉明1(5毫克/毫升)	注射	肌内;静脉注射;注射用药物的	山德士公司	2012-06-01	2013-07-31

类别

ATC代码

V03AB36 -酚妥拉明

C04AB01 -酚妥拉明

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为alkyldiarylamines。这些都是三级alkylarylamines拥有两个芳基,一个氨基烷基基团。
王国: 有机化合物
超类: 有机含氮化合物
类: Organonitrogen化合物
子课: 胺
直接父: Alkyldiarylamines
选择父母: m-Aminophenols/苯胺和取代苯胺类/氨基甲苯/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/Imidolactams/咪唑啉/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/Carboximidamides/Carboxamidines

显示4个
基: 1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/2-imidazoline/Alkyldiarylamine/脒/氨基酸/氨基甲苯/苯胺或取代苯胺类/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle

显示15
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 咪唑类叔氨基化合物,取代苯胺,苯酚(CHEBI: 8081)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: Z468598HBV
化学文摘号: 50-60-2
InChI关键: MRBDMNSDAVCSSF-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C17H19N3O c1-13-5-7-14 (8-6-13) 20 (12-17-18-9-10-19-17) 15-3-2-4-16 (21) / h2-8, 11 - 15号11、21 H, 9 - 10, 12 h2、h3, (H, 18日19)
国际命名: 3 - {((4 5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)甲基](4-methylphenyl)氨基}苯酚
微笑: CC1 = CC = C (C = C1) N (CC1 = NCCN1) C1 = CC (O) = CC = C1

引用

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014830
PubChem化合物: 5775年
PubChem物质: 46506535
ChemSpider: 5571年
BindingDB: 31046年
RxNav: 8153年
ChEBI: 8081年
ChEMBL: CHEMBL597
锌: ZINC000000020251
治疗目标数据库: DAP000299
网页: PA450926
药理学指南: 三磷酸鸟苷药物页面
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 酚妥拉明

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	麻醉,逆转/口腔局部麻醉/局部麻醉治疗	1
4	完成	治疗	局部麻醉治疗	1
4	没有招聘	预防	子痫前症加重/子痫前期;复杂的怀孕	1
3	完成	治疗	口腔局部麻醉	2
3	完成	治疗	瞳孔的扩张/扩张	3
3	完成	治疗	昏暗的灯光视觉干扰	1
3	没有招聘	支持性护理	软组织损伤	1
3	招聘	支持性护理	儿童局部麻醉的逆转	1
3	招聘	治疗	老花眼	1
2	完成	支持性护理	前列腺癌	1

药物经济学

制造商

Novalar制药有限公司
贝德福德实验室div本场所实验室公司
诺华制药集团
赛诺菲-安万特美国有限责任公司
葛兰素史克公司
Perrigo有限公司
兰伯西实验室有限公司
麦克尼尔消费者保健

外包商

贝德福德实验室
本场地实验室公司。
Novalar制药有限公司
诺华公司
加拿大Novocol制药

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	粘膜下层的	0.235毫克/ 1毫升
注入,解决方案	粘膜下层的	0.4毫克/ 1.7毫升
注入,解决方案	粘膜下层的	400年MICROGRAMMI / 1.7毫升
解决方案	粘膜下层的	0.4毫克/ 1.7毫升
注射	肌内;静脉注射	5毫克/ 1
注射	肌内;静脉注射;注射用药物的	5毫克/ 1毫升
注射,粉的解决方案	肌内;静脉注射	5毫克/ 1毫升
粉	不适用	1 g / g
解决方案	肌内;静脉注射	5毫克/毫升
注入,粉、冻干、悬挂	肌内;静脉注射	5毫克/ 1毫升
解决方案	肌内;静脉注射	10毫克/毫升
粉,为解决方案	肌内;静脉注射	5毫克/ amp

价格

单元描述	成本	单位
酚妥拉明5毫克瓶	84.0美元	瓶

beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US6764678	没有	2004-07-20	2021-05-11
US7569230	没有	2009-08-04	2023-10-17
US6872390	没有	2005-03-29	2021-05-11
US7229630	没有	2007-06-12	2023-06-20
US7575757	没有	2009-08-18	2025-04-21

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	174.5°C	PhysProp
logP	3.3	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.272毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.91	ALOGPS
logP	2.52	Chemaxon
日志	3	ALOGPS
pKa最强(酸性)	9.78	Chemaxon
pKa最强(基本)	9.02	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	4	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	47.86²	Chemaxon
可旋转键数	4	Chemaxon
折射性	84.25米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	31.37³	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9293
血脑屏障	+	0.838
Caco-2渗透	- - - - - -	0.6104
22基板	底物	0.772
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.9329
22抑制剂二世	抑制剂	0.8031
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.7497
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.6892
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.5668
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.6313
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9046
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2 d6抑制剂	抑制剂	0.8931
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8454
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.831
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.7661
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6266
致癌性	Non-carcinogens	0.8555
生物降解	没有准备好可生物降解	1.0
大鼠急性毒性	2.4366 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	强有力的抑制剂	0.6149
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.59

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 03 - di - 4890000000 - 37817 - fa5f0f18f71350d

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
Ki (nM)	4.12	N /一个	N /一个	A28807

细节 1。Alpha-1A肾上腺素能受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 蛋白质heterodimerization活动
特定的功能: 这种受体介导者其行动协会与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。其效果是由G (q)和G(11)防…
基因名字: ADRA1A
Uniprot ID: P35348
Uniprot名字: Alpha-1A肾上腺素能受体
分子量: 51486.005哒

引用

吉萨尼哒,摩尔PJ,班纳特L,斯宾塞是的,马汉森:α1,α2-adrenoreceptor酚妥拉明和哌唑嗪在羊胎儿在子宫内的呼吸运动。杂志。1995年7月1;486 (Pt 1): 249 - 55。(文章]
Bylund DB:α1,α2-adrenergic受体的亚型。美国实验生物学学会联合会j . 1992年2月1;6 (3):832 - 9。(文章]
赛义德M,大梁O,霍尔兹J, Bassenge E: Alpha-adrenoceptor封锁,酚妥拉明该项原因由于突触前alpha-blockade血管舒张,儿茶酚胺释放增加。J Cardiovasc杂志。1982;1 - 2月4 (1):44-52。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
Ki (nM)	2.6	N /一个	N /一个	A27861
Ki (nM)	55.9	N /一个	N /一个	A28807

细节 2。Alpha-2A肾上腺素能受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: Thioesterase绑定
特定的功能: α2肾上腺素能受体调节的catecholamine-induced抑制腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。的效力等级次序的受体激动剂受体oxymetazo……
基因名字: ADRA2A
Uniprot ID: P08913
Uniprot名字: Alpha-2A肾上腺素能受体
分子量: 48956.275哒

引用

波兰的J,莫罗C, Klimcakova E, Hejnova J, Majercik M, Viguerie N, Langin D, Lafontan M,诗行V, Berlan M:动态力量训练可以提高胰岛素敏感性和功能之间的平衡2肾上腺素能α和β通路肥胖受试者的皮下脂肪组织。Diabetologia。2005年12月,48 (12):2631 - 40。Epub 2005 11月5。(文章]
消逝的GJ, Bonisch H,布鲁斯M, Likungu J, Gothert M:导致的人类α的药理性质(2)-adrenoceptors。高血压。2000年9月,36 (3):405 - 10。(文章]
Vonend O, Habbel年代,Stegbauer J,罗斯J,嗯,臀部LC:α(2)-adrenoceptors调节交感发射机在小鼠肾脏。Br J杂志。2007年1月,150 (1):121 - 7。Epub 2006 11月20。(文章]
仰卧盟,迈耶,Klebroff W,吉马良斯,斯达克凯西:串扰之间的突触前血管紧张素受体,血管舒缓激肽受体和α2-autoreceptors交感神经元:一项研究α2-adrenoceptor-deficient老鼠。Br J杂志。2003年4月,138 (8):1389 - 402。(文章]
Blandizzi C, Fornai M,科鲁奇R, Baschiera F,芭芭拉·G·德·乔治·R·德·庞帝F, Breschi MC,德尔Tacca M:改变prejunctional调制alpha2-adrenoceptors肠道胆碱能和去甲通路的实验性结肠炎的存在。Br杂志。2003;139 (2):309 - 20。(文章]
吉萨尼哒,摩尔PJ,班纳特L,斯宾塞是的,马汉森:α1,α2-adrenoreceptor酚妥拉明和哌唑嗪在羊胎儿在子宫内的呼吸运动。杂志。1995年7月1;486 (Pt 1): 249 - 55。(文章]
Bylund DB:α1,α2-adrenergic受体的亚型。美国实验生物学学会联合会j . 1992年2月1;6 (3):832 - 9。(文章]
赛义德M,大梁O,霍尔兹J, Bassenge E: Alpha-adrenoceptor封锁,酚妥拉明该项原因由于突触前alpha-blockade血管舒张,儿茶酚胺释放增加。J Cardiovasc杂志。1982;1 - 2月4 (1):44-52。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
Ki (nM)	47.4	N /一个	N /一个	A28807

细节 3所示。Alpha-1B肾上腺素能受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 蛋白质heterodimerization活动
特定的功能: 这种受体介导者其行动协会与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。其效果是由G (q)和G(11)防…
基因名字: ADRA1B
Uniprot ID: P35368
Uniprot名字: Alpha-1B肾上腺素能受体
分子量: 56835.375哒

引用

Koshimizu助教,Tsujimoto G, Hirasawa,北川Y, Tanoue答:卡维地洛选择性地抑制振荡由人类所引起的细胞内钙离子变化alpha1D alpha1B-adrenergic受体。Cardiovasc研究》2004年9月1日,63 (4):662 - 72。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
Ki (nM)	19.4	N /一个	N /一个	A28807

细节 4所示。Alpha-1D肾上腺素能受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: Alpha1-adrenergic受体活动
特定的功能: 这种受体介导者其效应通过细胞外钙离子的流入。
基因名字: ADRA1D
Uniprot ID: P25100
Uniprot名字: Alpha-1D肾上腺素能受体
分子量: 60462.205哒

引用

Koshimizu助教,Tsujimoto G, Hirasawa,北川Y, Tanoue答:卡维地洛选择性地抑制振荡由人类所引起的细胞内钙离子变化alpha1D alpha1B-adrenergic受体。Cardiovasc研究》2004年9月1日,63 (4):662 - 72。(文章]
张D,杨元B,邓X, G,他L,张Y,汉问:色谱法研究bio-affinity alpha1-adrenoceptor九配体的alpha1D亚型在细胞膜中。Sci中国生命科学。2004年8月,47 (4):376 - 81。(文章]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新在2023年5月26日16:43

酚妥拉明

识别

结构为酚妥拉明(DB00692)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

引用

引用