识别
- 总结
-
EprosartanARB是用于治疗高血压、糖尿病肾病、充血性心力衰竭。
- 品牌名称
-
Teveten, Teveten HCT
- 通用名称
- Eprosartan
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB00876
- 背景
-
Eprosartan是一种血管紧张素ⅱ受体拮抗剂用于治疗高血压。它执行2肾素血管紧张素系统上的操作。通过阻止血管紧张素ⅱ的绑定AT1、血管平滑肌放松,血管舒张。通过抑制去甲肾上腺素生产、血压进一步降低。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:424.513
单一同位素的:424.145677956 - 化学公式
- C23H24N2O4年代
- 同义词
-
- ((E) 2-butyl-1) - p-carboxybenzyl -α-2-thenylimidazole-5-acrylic酸
- (E) 3 - [2-n-butyl-1 - {(4-carboxyphenyl)甲基}1 h-imidazol-5-yl] 2 - (2-thienyl) methyl-2-propenoic酸
- (E) -α{[2-butyl-1 - [(4-carboxyphenyl)甲基]1 h-imidazole-5-yl]亚甲基}2-thiopheneproprionic酸
- Eprosartan
- Eprosartan
- Eprosartanum
- 外部id
-
- sk&f - 108566
- SKF 108566
药理学
- 指示
-
高血压管理单独或结合其他类降压药。也作为一线治疗糖尿病肾病,以及二线剂治疗充血性心力衰竭(只有在那些不能容忍的血管紧张素转换酶抑制剂)。
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。 - 药效学
-
血管紧张素ⅱ,校长加压的肾素-血管紧张素系统的代理,是我在一个由血管紧张素反应催化血管紧张素转换酶(kininase II)。它负责反应如血管收缩,刺激醛固酮的合成和释放,刺激心脏,肾脏重吸收钠。Eprosartan选择性地阻断血管紧张素ⅱ的绑定1受体,进而导致多种影响包括血管舒张,抗利尿激素的分泌减少,减少生产和醛固酮的分泌。由此产生的效果是降低血压。
- 的作用机制
-
Eprosartan阻碍了血管收缩剂和aldosterone-secreting血管紧张素ⅱ的影响通过选择性地阻断血管紧张素ⅱ的绑定1受体存在于许多组织(如血管平滑肌、肾上腺)。还有一个2受体存在于许多组织,但尚不清楚与心血管体内平衡。Eprosartan不表现出任何部分激动剂活动1受体。的亲和力1受体是1000倍2受体。体外结合研究表明eprosartan是可逆的,在竞争性抑制剂1受体。Eprosartan也已被证明能够结合1受体presynaptically和synaptically。它的作用在突触前1受体同情地刺激的抑制去甲肾上腺素释放的结果。与血管紧张素转换酶抑制剂、eprosartan和其他arb而不会干扰响应缓激肽和P物质,它允许没有不利影响,存在于血管紧张素转换酶抑制剂(如。干咳)。
目标 行动 生物 一个1型血管紧张素ⅱ受体 拮抗剂人类 - 吸收
-
绝对生物利用度后一个300毫克口服剂量的eprosartan大约是13%。管理与食物eprosartan延迟吸收。
- 的体积分布
-
不可用
- 蛋白结合
-
eprosartan血浆蛋白结合高(大约98%)和恒定浓度范围达到治疗剂量。
- 新陈代谢
-
Eprosartan不是由细胞色素P450系统代谢。它主要是消除不变的药物。不到2%的口服剂量是葡糖苷酸在尿中排出。
- 路线的消除
-
不可用
- 半衰期
-
终端的消除半衰期eprosartan口服后通常是5到9个小时。
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。 - 毒性
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没有死亡的大鼠和小鼠接受eprosartan口服剂量高达3000毫克/公斤和狗接受口服剂量eprosartan高达1000毫克/公斤。
- 通路
-
通路 类别 Eprosartan行动途径 药物作用 - 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Abaloparatide 不利影响的风险或严重性Eprosartan结合Abaloparatide时可以增加。 醋丁洛尔 Eprosartan可能会增加醋丁洛尔的降血压药活动。 Aceclofenac 肾功能衰竭的风险或严重性、高钾血症和高血压Eprosartan结合Aceclofenac时可以增加。 Acemetacin 肾功能衰竭的风险或严重性、高钾血症和高血压Eprosartan结合Acemetacin时可以增加。 乙酰水杨酸 肾功能衰竭的风险或严重性、高钾血症和高血压可以增加当Eprosartan结合乙酰水杨酸。 Acipimox 肌病的风险或严重性,横纹肌溶解,肌红蛋白尿Eprosartan结合Acipimox时可以增加。 Alclofenac 肾功能衰竭的风险或严重性、高钾血症和高血压Eprosartan结合Alclofenac时可以增加。 Aldesleukin 不利影响的风险或严重性Aldesleukin结合Eprosartan时可以增加。 Alendronic酸 肌病的风险或严重性,横纹肌溶解,肌红蛋白尿时可以增加Alendronic酸结合Eprosartan。 Alfentanil Alfentanil可能减少降压Eprosartan活动。 - 食物相互作用
-
- 有或没有食物。吸收不受食物的影响。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Eprosartan甲磺酸 8 n2l1nx8s3 144143-96-4 DJSLTDBPKHORNY-XMMWENQYSA-N Eprosartan甲磺酸二水合物 9 g2hb74868 197855-71-3 HIUNDVRJXJGSGV-KMDBKMSFSA-N - 产品图片
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- 国际/其他品牌
- Eprozar (inta制药)/Futuran(默克公司)/Teveten
- 品牌名称的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Teveten 平板电脑 400毫克/ 1 口服 医生总保健公司。 2003-04-30 2008-09-30 我们 
Teveten 平板电脑 400毫克 口服 边界网关协议制药城市 2000-09-08 不适用 加拿大 
Teveten 平板电脑 600毫克/ 1 口服 科斯制药有限公司 2007-02-20 2007-02-20 我们 Teveten 平板电脑 400毫克/ 1 口服 科斯制药有限公司 2007-02-20 2007-02-20 我们 Teveten 平板电脑 600毫克 口服 边界网关协议制药城市 2001-05-25 不适用 加拿大 Teveten 平板电脑 400毫克/ 1 口服 AbbVie Inc .) 2010-05-24 2013-10-12 我们 Teveten 平板电脑 600毫克/ 1 口服 AbbVie Inc .) 2010-05-24 2015-06-18 我们 
Teveten平板电脑300毫克 平板电脑 300毫克 口服 苏威制药有限公司 2000-09-08 2003-01-02 加拿大 - 通用的处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Eprosartan甲磺酸 平板电脑,涂膜 400毫克/ 1 口服 Mylan制药有限公司 2011-11-16 2011-06-15 我们 Eprosartan甲磺酸 平板电脑,涂膜 600毫克/ 1 口服 Mylan制药有限公司 2011-12-20 2019-03-31 我们 - 混合的产品
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的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 EPROSARTAN鼠COM600/12.5 Eprosartan甲磺酸(600毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑,涂膜 口服 2016-07-01 不适用 德国 
EPROSARTAN鼠COM600/12.5 Eprosartan甲磺酸(600毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑,涂膜 口服 2016-07-01 不适用 德国 EPROSARTAN鼠COM600/12.5 Eprosartan甲磺酸(600毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑,涂膜 口服 2016-07-01 不适用 德国 Teveten HCT Eprosartan甲磺酸(600毫克/ 1)+氢氯噻嗪(25毫克/ 1) 平板电脑 口服 医生总保健公司。 2005-04-25 2011-06-30 我们 Teveten HCT Eprosartan甲磺酸(600毫克/ 1)+氢氯噻嗪(12.5毫克/ 1) 平板电脑 口服 Abbvie 2010-05-24 2015-06-29 我们 Teveten HCT Eprosartan甲磺酸(600毫克/ 1)+氢氯噻嗪(25毫克/ 1) 平板电脑 口服 科斯制药有限公司 2007-01-20 2007-01-20 我们 Teveten HCT Eprosartan甲磺酸(600毫克/ 1)+氢氯噻嗪(12.5毫克/ 1) 平板电脑 口服 医生总保健公司。 2005-05-06 不适用 我们 Teveten HCT Eprosartan甲磺酸(600毫克/ 1)+氢氯噻嗪(25毫克/ 1) 平板电脑 口服 Abbvie 2010-05-24 2015-08-22 我们 
Teveten HCT Eprosartan甲磺酸(600毫克/ 1)+氢氯噻嗪(12.5毫克/ 1) 平板电脑 口服 科斯制药有限公司 2007-01-20 2007-01-20 我们 Teveten + Eprosartan甲磺酸(600毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑 口服 边界网关协议制药城市 2004-07-06 不适用 加拿大
类别
- ATC代码
- C09DA02——Eprosartan和利尿剂 C09CA02——Eprosartan
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为安息香酸。这些有机化合物是含有一个苯环,它涉及至少一个羧基。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯环型的
- 类
- 苯和取代衍生品
- 子课
- 安息香酸和衍生品
- 直接父
- 安息香酸
- 选择父母
- 咪唑基羧酸和衍生品/苯甲酰衍生物/1、2、5-trisubstituted咪唑类/n -咪唑类/二元羧酸酸和衍生品/噻吩/Heteroaromatic化合物/羧酸/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物 显示4个
- 基
- 1、2、5-trisubstituted-imidazole/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/苯甲酸/苯甲酰/羰基/羧酸/羧酸衍生物/二羧酸或衍生品 显示14个吧
- 分子框架
- 芳香heteromonocyclic化合物
- 外部描述符
- 咪唑类、噻吩、二羧酸(CHEBI: 4814)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 2 kh13z0s0y
- 化学文摘号
- 133040-01-4
- InChI关键
- OROAFUQRIXKEMV-LDADJPATSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C23H24N2O4S / c1-2-3-6-21-24-14-19 (12 - 18 (23 (28) 29) 13-20-5-4-11-30-20) 25 (21) 15-16-7-9-17 (10-8-16) 22 (26) 27 / h4-5,广州14 H, 2 - 3、6、13、15 h2、h3, (H, 26日27)(H, 28、29) / b18-12 +
- 国际命名
-
4 - ({2-butyl-5 - [(1 e) 2-carboxy-2 - [(thiophen-2-yl)甲基]eth-1-en-1-yl] 1 h-imidazol-1-yl}甲基)苯甲酸
- 微笑
-
CCCCC1 =数控= C (\ C = C (/ CC2 = CC = CS2) C (O) = O) N1CC1 = CC = C (C = C1) C = O (O)
引用
- 合成参考
-
Richard t .松岗,彭Liu”过程准备eprosartan使用特定选择的保护2,4-disubstituted-imidazole中间体。”U.S. Patent US6294675, issued June, 1992.
US6294675 - 一般引用
-
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- FDA批准的药物产品:Teveten HCT (eprosartan甲磺酸/氢氯噻嗪)口服片剂(链接]
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0015014
- KEGG药物
- D04040
- KEGG化合物
- C07467
- PubChem化合物
- 5281037
- PubChem物质
- 46506765
- ChemSpider
- 4444504
- BindingDB
- 50011977
- 83515年
- ChEBI
- 4814年
- ChEMBL
- CHEMBL813
- 锌
- ZINC000029319828
- 治疗目标数据库
- DAP001367
- 网页
- PA449481
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- PDRhealth
- PDRhealth药物页面
- 维基百科
- Eprosartan
- FDA的标签
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 不可用 健康受试者(HS) 1 4 完成 不可用 高血压、原发性高血压 1 4 完成 治疗 冠状病毒疾病2019 (COVID - 19) 1 4 招聘 治疗 心血管疾病(CVD)/2型糖尿病 1 4 暂停 预防 冠状病毒疾病2019 (COVID - 19)/高血压 1 3 完成 治疗 高血压、原发性高血压 1 3 未知的状态 治疗 严重脓毒症 1 1 完成 不可用 肾脏疾病 1 不可用 积极不招聘 不可用 脆弱/炉故障与减少射血分数(HFrEF) 1 不可用 完成 不可用 冠状病毒疾病2019 (COVID - 19)/COVID/高血压 1
药物经济学
- 制造商
-
- 雅培公司
- 外包商
-
- 雅培公司有限公司
- BTA制药
- 伊夫药房和病房供应
- 医生总保健公司。
- 苏威制药
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 平板电脑,涂膜 口服 平板电脑,涂膜 口服 400毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 600毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 600毫克 平板电脑 口服 400毫克/ 1 平板电脑 口服 400毫克 平板电脑 口服 600毫克 平板电脑 口服 600毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 400毫克 平板电脑,涂膜 口服 平板电脑 口服 平板电脑,涂膜 口服 600毫克 平板电脑 口服 300毫克 平板电脑,涂 口服 平板电脑 口服 200毫克 - 价格
-
单元描述 成本 单位 Teveten hct 600 - 12.5毫克的平板电脑 3.52美元 平板电脑 Teveten hct 600 - 25毫克的平板电脑 3.42美元 平板电脑 Teveten 600毫克片剂 3.19美元 平板电脑 Teveten 400毫克片剂 2.83美元 平板电脑 Teveten 400毫克tiltab 1.24美元 平板电脑 Teveten 600毫克片剂 1.18美元 平板电脑 Teveten 400毫克片剂 0.79美元 平板电脑 beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US5656650 没有 1997-08-12 2014-08-12 我们 US5185351 没有 1993-02-09 2010-02-09 我们 CA2250395 没有 2005-09-06 2017-03-26 加拿大 CA2115170 没有 2004-05-25 2012-08-12 加拿大
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 248 - 250°C(甲磺酸盐形式) 不可用 水溶度 不溶性(甲磺酸盐形式) 不可用 logP 3.9 不可用 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.00866毫克/毫升 ALOGPS logP 3.57 ALOGPS logP 3.75 Chemaxon 日志 -4.7 ALOGPS pKa最强(酸性) 3.47 Chemaxon pKa最强(基本) 6.67 Chemaxon 生理上的电荷 2 Chemaxon 氢受体数 5 Chemaxon 氢供体数 2 Chemaxon 极地表面面积 92.422 Chemaxon 可旋转键数 10 Chemaxon 折射性 117.02米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 45.373 Chemaxon 数量的戒指 3 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 是的 Chemaxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.9863 血脑屏障 - - - - - - 0.6931 Caco-2渗透 - - - - - - 0.6261 22基板 底物 0.8011 我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8577 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9574 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.7673 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7897 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116 CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.7557 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.5798 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.6617 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8325 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.6234 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.6086 CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.644 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.7313 致癌性 Non-carcinogens 0.9454 生物降解 没有准备好可生物降解 0.6117 大鼠急性毒性 2.4288 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9464 hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.8827
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
见解和加速药物研究。
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
细节
1。1型血管紧张素ⅱ受体
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 蛋白质heterodimerization活动
- 特定的功能
- 血管紧张素ⅱ受体。协调协会的行动与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。
- 基因名字
- AGTR1
- Uniprot ID
- P30556
- Uniprot名字
- 1型血管紧张素ⅱ受体
- 分子量
- 41060.53哒
引用
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转运蛋白
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
诱导物
- 通用函数
- 有机离子跨膜转运体活动
- 特定的功能
- 调节肝胆的排泄的大量有机阴离子。可以作为细胞顺铂运输车。
- 基因名字
- ABCC2
- Uniprot ID
- Q92887
- Uniprot名字
- 微管的multispecific有机阴离子转运体1
- 分子量
- 174205.64哒
引用
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药物在2005年6月13日,十三24 /更新在5月21日,2023 07:52