像其他利尿剂,氯噻嗪促进从身体失水(利尿剂)。它能抑制Na⁺/ Cl^{- - - - - -}肾脏远曲小管的重吸收。噻嗪类也造成损失的钾和血清尿酸的增加。噻嗪类经常被用于治疗高血压,但低血压患者的影响不一定是由于利尿剂的活动。噻嗪类已被证明,以防止hypertension-related发病率和死亡率虽然机制并不完全理解。利尿剂引起血管舒张通过激活calcium-activated钾离子通道(大电导)在血管平滑肌,抑制各种碳酸脱水酶在维管组织。氯噻嗪影响电解液的机制远端肾小管重吸收。在最大治疗剂量,噻嗪类利尿功效大约相等。氯噻嗪增加排泄大约等量的钠和氯。尿钠排泄可能伴随着一些和碳酸氢钾的损失。口服剂量后,10 - 15的百分比剂量不变排出尿液。 Chlorothiazide crosses the placental but not the blood-brain barrier and is excreted in breast milk.

的作用机制

作为一种利尿剂,氯噻嗪抑制活性氯通过Na-Cl转运蛋白在早期的远端小管重吸收,导致钠的排泄增加,氯和水。噻嗪类像氯噻嗪抑制钠离子运输在肾小管上皮细胞通过绑定噻嗪类敏感的氯化钠运输车。这将导致增加钾排泄通过钠钾交换机制。氯噻嗪的降压机制不太好理解虽然可以通过其作用在碳酸脱水酶介导的平滑肌或通过其行动large-conductance calcium-activated钾通道(王者文化),还发现平滑肌。

目标	行动	生物
一个溶质载体家庭12成员3	抑制剂	人类
一个碳酸酐酶1	抑制剂	人类
一个碳酸酐酶2	抑制剂	人类

吸收

口服后迅速吸收。

的体积分布

不可用

蛋白结合

大约40%的血浆蛋白。

新陈代谢

氯噻嗪不是由肾脏代谢,但正在迅速消除。

路线的消除

氯噻嗪不是由肾脏代谢,但正在迅速消除。在口服给药后,10 - 15%的剂量不变排出尿液。氯噻嗪穿过胎盘而不是血脑屏障和乳汁分泌。

半衰期

45 - 120分钟

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

口服,老鼠LD₅₀:> 10克/公斤。过量的迹象,包括那些由电解质耗竭(低钾血,血氯过少,低钠血症)和脱水造成过度利尿。如果洋地黄也被管理的低钾血会加重心律失常。

通路

通路	类别
氯噻嗪作用途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abacavir	氯噻嗪可能增加Abacavir的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
Abaloparatide	不利影响的风险或严重性可以增加当氯噻嗪与Abaloparatide相结合。
Abciximab	Abciximab可以减少使用时的治疗效果结合氯噻嗪。
阿卡波糖	阿卡波糖可以减少使用时的治疗效果结合氯噻嗪。
醋丁洛尔	醋丁洛尔可以增加使用时的治疗效果结合氯噻嗪。
Aceclofenac	氯噻嗪的治疗效果与Aceclofenac结合使用时可以减少。
Acemetacin	氯噻嗪的治疗效果与Acemetacin结合使用时可以减少。
苊香豆醇	苊香豆醇可以减少使用时的治疗效果结合氯噻嗪。
对乙酰氨基酚	氯噻嗪可能增加对乙酰氨基酚的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
Acetohexamide	Acetohexamide可以减少使用时的治疗效果结合氯噻嗪。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
氯噻嗪钠	SN86FG7N2K	7085-44-1	CPIWHAFLBZQYLQ-UHFFFAOYSA-N

产品图片

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
氯噻嗪	悬架	250毫克/ 5毫升	口服	默克公司大幅& Dohme有限	1961-10-06	2008-10-31
氯噻嗪	悬架	250毫克/ 5毫升	口服	柳树制药公司	1962-02-15	不适用
氯噻嗪钠	注入,粉、冻干、解决方案	0.5克/ 18毫升	静脉注射	默克和有限公司有限公司	2006-04-07	2006-08-21
氯噻嗪钠	注射	0.5毫克/ 18毫升	静脉注射	阿肯	1958-10-03	不适用
氯噻嗪钠	注入,粉、冻干、解决方案	0.5克/ 18毫升	静脉注射	Lundbeck公司。它是一家	1958-10-03	2011-12-22

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
氯噻嗪	平板电脑	500毫克/ 1	口服	医生总保健公司。	2005-08-30	2012-06-30
氯噻嗪	平板电脑	250毫克/ 1	口服	Mylan制药有限公司	1975-06-26	2020-12-31
氯噻嗪	平板电脑	500毫克/ 1	口服	Hikma美国制药公司。	2005-08-30	2015-12-31
氯噻嗪	平板电脑	500毫克/ 1	口服	金州医疗供应	2005-08-30	2017-01-02
氯噻嗪	平板电脑	250毫克/ 1	口服	Hikma美国制药公司。	2005-08-30	2014-10-31
氯噻嗪	平板电脑	250毫克/ 1	口服	金州医疗供应	2005-08-30	2017-01-02
氯噻嗪	注入,粉、冻干、解决方案	500毫克/毫升	静脉注射	费森尤斯公司Kabi美国LLC	2009-10-21	不适用
氯噻嗪	平板电脑	500毫克/ 1	口服	Mylan制药有限公司	1975-07-17	2020-12-31
氯噻嗪	平板电脑	250毫克/ 1	口服	阿韦拉McKennan医院	2015-03-01	2017-05-24
氯噻嗪钠	注入,粉、冻干、解决方案	500毫克/毫升	静脉注射	美国摄政,INC。	2015-04-01	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Diupres	氯噻嗪(250毫克/ 1)+利血平(0.125毫克/ 1)	平板电脑	口服	默克公司,公司。	2006-03-02	2006-07-13
Diupres	氯噻嗪(500毫克/ 1)+利血平(0.125毫克/ 1)	平板电脑	口服	默克公司,公司。	2006-03-02	2006-07-13
Supres 150标签	氯噻嗪(150毫克)+甲基多巴(250毫克)	平板电脑	口服	默克Frosst加拿大& Cie,默克Frosst加拿大& Co。	1972-12-31	2000-06-14
Supres 250标签	氯噻嗪(250毫克)+甲基多巴(250毫克)	平板电脑	口服	默克Frosst加拿大& Cie,默克Frosst加拿大& Co。	1972-12-31	2000-06-14

类别

ATC代码

C03AB04 -氯噻嗪和钾

G01AE10 -磺酰胺类的组合

C03AA04 -氯噻嗪

C03AH01——氯噻嗪、组合

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为1,2,4-benzothiadiazine-1 1-dioxides。这些都是芳香杂环化合物包含1、2,4-benzothiadiazine环系统两个S = O债券的老大地位。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Thiadiazines
子课: Benzothiadiazines
直接父: 1、2、4-benzothiadiazine-1 1-dioxides
选择父母: Organosulfonamides/苯环型的/芳基氯化物/Aminosulfonyl化合物/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/Formamidines/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organochlorides/有机氧化物 /碳氢化合物的衍生品

显示一个
基: 1、2、4-benzothiadiazine-1 1-dioxide/脒/Aminosulfonyl化合物/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/Formamidine/碳氢化合物的衍生物

显示14个吧
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: benzothiadiazine (CHEBI: 3640)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 77年w477j15h
化学文摘号: 58-94-6
InChI关键: JBMKAUGHUNFTOL-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C7H6ClN3O4S2 c8-4-1-5-7(2 - 6(4) 16(9日12)13)17 (14、15)11-3-10-5 / h1-3H (H、10、11) (H2、9、12、13)
国际命名: 4-benzothiadiazine-7-sulfonamide 6-chloro-1 1-dioxo-4H-1lambda6 2
微笑: NS (= O) (= O) C1 = C (Cl) C = C2NC = NS (= O) (= O) C2 = C1

引用

合成参考

尤金·s .《“水溶性复杂的聚(乙烯基内酰胺)和氯噻嗪和生产相同的过程。”U.S. Patent US4713238, issued December, 1985.

US4713238

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015018
KEGG药物: D00519
KEGG化合物: C07461
PubChem化合物: 2720年
PubChem物质: 46507032
ChemSpider: 2619年
BindingDB: 39351年
RxNav: 2396年
ChEBI: 3640年
ChEMBL: CHEMBL842
锌: ZINC000003872055
治疗目标数据库: DAP000605
网页: PA448953
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 氯噻嗪

化学物质

下载 (72.7 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	心脏衰竭	1
4	暂停	预防	冠状病毒疾病2019 (COVID - 19)/高血压	1
4	终止	治疗	急性心力衰竭(AHF)/心血管疾病(CVD)/心脏衰竭/炉故障与减少射血分数(HFrEF)	1
3	完成	预防	心血管疾病(CVD)/高血压/血管疾病	1
1	积极不招聘	诊断	心脏衰竭	1
不可用	完成	不可用	冠状病毒疾病2019 (COVID - 19)/COVID/高血压	1
不可用	完成	不可用	肾原性的尿崩症	1

药物经济学

制造商

柳树制药有限公司
美国广播公司控股集团
美国氰胺公司Lederle实验室div
Mylan制药有限公司
山德士公司
沃森实验室公司
西沃德制药集团
Lundbeck公司公司它是一家
应用制药有限责任公司

外包商

应用药物
本场地实验室公司。
Endo制药有限公司
Lundbeck公司。它是一家
主要药物
默克公司。
莫非斯堡医药护理供应
Mylan
PD-Rx制药有限公司
医生总保健公司。
柳树制药
沙丘包装公司。
UDL实验室
华生制药
West-Ward制药

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	250毫克/ 1
平板电脑	口服	500毫克/ 1
注射	静脉注射	500毫克/ 1
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	500毫克/毫升
平板电脑	口服
平板电脑	口服
悬架	口服	250毫克/ 5毫升
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	0.5克/ 18毫升
注射	静脉注射	0.5毫克/ 18毫升

价格

单元描述	成本	单位
氯噻嗪钠500毫克瓶	519.62美元	瓶
氯噻嗪sod 500毫克瓶	357.24美元	瓶
Microzide 12.5毫克胶囊	0.95美元	胶囊
Aldoclor 250 - 250毫克的平板电脑	0.67美元	平板电脑
氯噻嗪500毫克片剂	0.36美元	平板电脑
氯噻嗪250毫克片剂	0.28美元	平板电脑

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专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	-343 - 342.5	由,足球俱乐部;我们。专利2809194;1957年10月8日;分配给默克公司。公司。欣克利,测向;我们。专利2937169;1960年5月17日;分配给默克公司。公司。
水溶度	266 mg / L (30°C)	YALKOWSKY, SH & DANNENFELSER RM (1992)
logP	-0.24	HANSCH C ET AL . (1995)
日志	-3.05	ADME研究USCD
Caco2渗透率	-6.72	ADME研究USCD
pKa	6.85	默克索引(1996)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.398毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.41	ALOGPS
logP	-0.44	Chemaxon
日志	-2.9	ALOGPS
pKa最强(酸性)	9.19	Chemaxon
pKa最强(基本)	-4.2	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	6	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	118.69²	Chemaxon
可旋转键数	1	Chemaxon
折射性	62.51米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	24.55³	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9119
血脑屏障	- - - - - -	0.9506
Caco-2渗透	- - - - - -	0.7368
22基板	Non-substrate	0.706
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8482
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.8381
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8177
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.755
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8379
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.6308
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9045
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.923
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9382
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8901
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.8658
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.9132
致癌性	Non-carcinogens	0.7792
生物降解	没有准备好可生物降解	1.0
大鼠急性毒性	1.5023 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9654
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.9352

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

下载 (10.1 KB)

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-QFT,负面的	质/女士	splash10 - 0006 - 0090000000 - e74dd6446e0284a7f0aa
质/ MS谱——LC-ESI-QFT,负面的	质/女士	splash10 - 0006 - 0090000000 - baf93e639a13c39dc1d6
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质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的	质/女士	splash10 - 0002 - 0090000000 - 388 - cb4ff11dc0a41ad99
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的	质/女士	splash10 - 002 - b - 0090000000 - 5645 eee512f78cd689a7
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的	质/女士	splash10 - 0 udi a39ffe78224ed4cacc13——0390000000
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的	质/女士	splash10 eb979e3c4ecd1f12fb71——0 - pbl - 0920000000
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的	质/女士	splash10 - 059 f - 2900000000 - 4 - c2eb27958fba0102431
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的	质/女士	splash10 - 05 - tk - 5900000000 - b42b446bc2b9f6216af1
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的	质/女士	splash10 - 00 - kk - 9400000000 - b4b975e3c1fabe09f4a7
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的	质/女士	splash10 - 03 - di - 9100000000 - f8f80586b12a43c2a667
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的	质/女士	splash10 - 03 - di - 9000000000 - 9 d41a0f061f998097c17

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。溶质载体家庭12成员3

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 运输活动
特定的功能: 钠和氯重吸收的关键中介在这个肾元,占肾钠重吸收的一个重要部分。
基因名字: SLC12A3
Uniprot ID: P55017
Uniprot名字: 溶质载体家庭12成员3
分子量: 113138.04哒

细节 2。碳酸酐酶1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 可逆水合二氧化碳。可以为脲氰氨化水合物。
基因名字: CA1
Uniprot ID: P00915
Uniprot名字: 碳酸酐酶1
分子量: 28870.0哒

引用

Puscas我Coltau M Baican M, Domuta G,赫克特:常认为利尿剂效果依赖于抑制血管平滑肌碳酸酐酶直接作用机理。药物分析实验研究》1999;25 (6):271 - 9。(文章]
Puscas我Coltau M Baican M, Pasca R, Domuta G:利尿剂在碳酸脱水酶的抑制作用。Res Commun摩尔中草药药物杂志。1999;105 (3):213 - 36。(文章]

细节 3所示。碳酸酐酶2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 对于骨吸收和破骨细胞分化(通过相似)。可逆水合二氧化碳。可以为脲氰氨化水合物。参与调节液体分泌…
基因名字: 游离钙
Uniprot ID: P00918
Uniprot名字: 碳酸酐酶2
分子量: 29245.895哒

引用

维纳ID,维兰德JW:肾和肝铵转运蛋白的表达,Rh B糖蛋白和Rh C糖蛋白。学报杂志Scand。2003年12月,179 (4):331 - 8。(文章]
Puscas我Coltau M Baican M, Pasca R, Domuta G:利尿剂在碳酸脱水酶的抑制作用。Res Commun摩尔中草药药物杂志。1999;105 (3):213 - 36。(文章]
维兰德JW,米勒RT,弗兰克•AE Royaux即金YH、维纳ID:本地化的铵转运蛋白RhBG和RhCG老鼠肾脏。杂志肾杂志。2003年2月,284 (2):F323-37。Epub 2002年10月8日。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

转运蛋白

细节 1。溶质载体家庭22个成员6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能: 参与肾脏消除内源性和外源性有机阴离子。函数作为有机阴离子交换剂当一个分子的吸收的有机阴离子是加上的流出…
基因名字: SLC22A6
Uniprot ID: Q4U2R8
Uniprot名字: 溶质载体家庭22个成员6
分子量: 61815.78哒

引用

乾佑哉Uwai Y,齐藤H,桥本Y, KI:交互和噻嗪类利尿剂,运输循环利尿剂,乙酰唑胺通过鼠肾有机阴离子转运rOAT1。J Exp其他杂志》2000年10月,295 (1):261 - 5。(文章]

药物在6月13日创建,2023年3月03,2005十三24 /更新

氯噻嗪

识别

结构对氯噻嗪(DB00880)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

转运蛋白

引用