甲吡酮的药理作用是减少皮质醇和肾上腺酮生产通过抑制肾上腺皮质11-ß-hydroxylation反应。去除强抑制性反馈机制产生的皮质醇会导致增加垂体促肾上腺皮质激素(ACTH)生产。继续封锁的酶步骤导致皮质醇和肾上腺酮的生产,在肾上腺皮质分泌有显著增加的直接前体,11-desoxycortisol desoxycorticosterone,弱抑制的ACTH释放,和一个相应的高度这些类固醇的血浆和尿液的代谢物。这些代谢产物很容易决定通过测量尿17-hydroxycorticosteroids (17-OHCS)或17-ketogenic类固醇(17-KGS)。因为这些行为,甲吡酮作为诊断测试,尿17-OHCS垂体ACTH响应能力的指数来衡量。甲吡酮也可能抑制醛固酮的生物合成,导致轻微的尿钠排泄。

目标	行动	生物
一个线粒体细胞色素P450 11 b1	抑制剂	人类
U樟脑5-monooxygenase	其他/未知	假单胞菌putida

吸收

当口服吸收迅速,好。血浆浓度峰值通常达到1小时后管理。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

肝。主要的生物转化metyrapol酮的减少,一个活跃的酒精代谢物。甲吡酮葡糖苷酸和metyrapol都是共轭。

在产品下面查看合作伙伴的反应

甲吡酮
- Metyrapol

路线的消除

经过政府的4.5 g甲吡酮(750毫克每4小时),平均5.3%的剂量在尿液中排出的甲吡酮(9.2%免费和90.8%,葡糖苷酸)和38.5%的形式metyrapol(8.1%的自由和91.9%的葡糖苷酸)后72小时内第一剂量。

半衰期

1.9±0.7小时。

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

口服LD₅₀在老鼠身上是521毫克/公斤。一个案例中已经记录在一个6岁的女孩两剂甲吡酮后死亡,2 g。过量的症状包括心律失常、低血压、脱水、焦虑、困惑、无力、意识障碍、恶心、呕吐、上腹疼痛和腹泻。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abacavir	甲吡酮可能会降低Abacavir的排泄率可能导致更高的血清水平。
Abemaciclib	的新陈代谢Abemaciclib结合甲吡酮时可以增加。
Acalabrutinib	的新陈代谢Acalabrutinib结合甲吡酮时可以增加。
Aceclofenac	Aceclofenac可能减少甲吡酮的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin	Acemetacin可能减少甲吡酮的排泄率导致更高的血清水平。
苊香豆醇	苊香豆醇的血清浓度可以增加时结合甲吡酮。
对乙酰氨基酚	甲吡酮可能会增加对乙酰氨基酚的肝毒素的活动。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加甲吡酮的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
乙酰水杨酸	阿司匹林可能会降低甲吡酮的排泄率可能导致更高的血清水平。
Aclidinium	甲吡酮可能会降低Aclidinium的排泄率可能导致更高的血清水平。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

带食物。带甲吡酮牛奶或零食根据特定指令为单个或多剂量测试。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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药物超过全球地区的产品信息的访问。

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国际/其他品牌

Metopiron

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
甲吡酮	胶囊,明胶涂层	250毫克/ 1	口服	HRA制药罕见疾病	1962-01-25	不适用
甲吡酮	胶囊,明胶涂层	250毫克/ 1	口服	诺华制药公司	2006-01-04	2006-01-04
甲吡酮	胶囊,明胶涂层	250毫克/ 1	口服	诺华制药	1962-01-25	2012-11-30

类别

ATC代码

V04CD01——甲吡酮

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为芳基烷基酮。这些是酮具有通用结构RC (= O) R R, R =芳基的烷基。
王国: 有机化合物
超类: 有机氧化合物
类: Organooxygen化合物
子课: 羰基化合物
直接父: 芳基烷基酮
选择父母: 吡啶和衍生品/Heteroaromatic化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
基: 芳香heteromonocyclic化合物/芳基烷基酮/Azacycle/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/有机氮的化合物/有机氧化/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organopnictogen化合物
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 芳香酮(CHEBI: 44241)/一个小分子(cpd - 7023)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: ZS9KD92H6V
化学文摘号: 54-36-4
InChI关键: FJLBFSROUSIWMA-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C14H14N2O c1-14 (12-6-4-8-16-10-12) 13 (17) 11-5-3-7-15-9-11 / h3-10H 1-2H3
国际命名: 2-methyl-1,以propan-1-one (pyridin-3-yl)
微笑: CC (C) (C = O) C1 = CN = CC = C1) C1 = CC = CN = C1

引用

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015146
KEGG药物: D00410
KEGG化合物: C07205
PubChem化合物: 4174年
PubChem物质: 46504862
ChemSpider: 4030年
BindingDB: 50028166
RxNav: 6923年
ChEBI: 44241年
ChEMBL: CHEMBL934
锌: ZINC000000001728
治疗目标数据库: DAP000424
网页: PA450486
PDBe配体: 我
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 甲吡酮

PDB项

1 phg/1 w0g/4 zf8/6 ma6/7 e7f

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	未知的状态	治疗	抑郁症/激素干扰	1
4	未知的状态	治疗	肥胖/胰岛素抵抗,/综合症,代谢	1
3	完成	治疗	库兴氏综合征	1
3	完成	治疗	抑郁症	1
2	完成	治疗	重度抑郁症(MDD)	1
2、3	招聘	治疗	吸烟,戒烟/烟草使用障碍	1
1	完成	基础科学	压力(心理学)	1
1	完成	诊断	抑郁症和焦虑症	1
1	完成	治疗	可卡因使用障碍	1
1	完成	治疗	可卡因使用障碍/烟草使用障碍	1

药物经济学

制造商

诺华制药集团

外包商

诺华公司
r。谢勒GmbH Co。公斤

剂型

形式	路线	强度
胶囊	口服	250毫克
胶囊,明胶涂层	口服	250毫克/ 1
胶囊	口服

价格

单元描述	成本	单位
甲吡酮250毫克胶囊	3.39美元	胶囊

beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	50.5°C	PhysProp
水溶度	少可溶性	不可用
logP	1.8	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.427毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.09	ALOGPS
logP	2.03	Chemaxon
日志	-2.7	ALOGPS
pKa最强(基本)	4.87	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	42.85²	Chemaxon
可旋转键数	3	Chemaxon
折射性	65.94米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	23.98³	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9872
血脑屏障	+	0.985
Caco-2渗透	+	0.7108
22基板	Non-substrate	0.6099
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.6787
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9579
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8039
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8174
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.6282
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.9107
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9484
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9026
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.7959
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.5382
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.907
致癌性	Non-carcinogens	0.8616
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9518
大鼠急性毒性	2.6066 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9786
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.8202

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
gc - ms谱——EI-B	气相	splash10 - 05 - di - 8930000000 - 51278 - af0b7707c808df8
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的	质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-QQ、积极的	质/女士	splash10 - 004 - i - 0090000000 - c89f837f188fa67fb821
质/ MS谱——LC-ESI-QQ、积极的	质/女士	splash10 - 004 - i - 0390000000 - 26267 - f0728adaecc8890
质/ MS谱——LC-ESI-QQ、积极的	质/女士	splash10 - 00 - di - 0900000000 - 419 dc733a49ddd749433
质/ MS谱——LC-ESI-QQ、积极的	质/女士	splash10 - 05 - fr - 0900000000 - 7 - aca9c1d7ea794878775
质/ MS谱——LC-ESI-QQ、积极的	质/女士	splash10 - 05 - fr - 1900000000 - 4 - becb55b9b4a151284ab
质/ MS谱——LC-ESI-IT、积极的	质/女士	splash10 - 00 - di - 0900000000 - ebc70b90c01f86b98551
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 004 - i - 1590000000 - 071 - c800b3f7a6a8740dc
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 00 - di - 3900100000 - 8 f8a87e8debee126c12c

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

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财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	14.6	N /一个	N /一个	A29289

细节 1。线粒体细胞色素P450 11 b1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇11-beta-monooxygenase活动
特定的功能: 类固醇11-beta-hydroxylase活动。除了这个活动,18或19-hydroxylation类固醇雌激素酮和雄烯二酮的芳构化也被归因于cytochro……
基因名字: CYP11B1
Uniprot ID: P15538
Uniprot名字: 线粒体细胞色素P450 11 b1
分子量: 57572.44哒

引用

你们年轻的EA,里贝罗SC, W:性别差异在ACTH使用甲吡酮封锁后抑郁症患者。心理神经内分泌学。2007年6月,32 (5):503 - 7。Epub 2007年4月25日。(文章]
约翰逊可,桑德森JT,隆德波:3-MeSO2-DDE和一些CYP抑制剂对糖皮质激素类固醇生成的影响在人类肾上腺皮质癌H295R细胞系。Toxicol体外。2002年4月,16(2):113 - 21所示。(文章]
Hermansson V, V Asp,伯格曼,Bergstrom U,布兰德我:比较CYP-dependent绑定的肾上腺皮质毒物3-methylsulfonyl-DDE和o p的ddd Y-1肾上腺细胞。拱Toxicol。2007年11月,81 (11):793 - 801。2007年5月9日Epub。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

细节 2。樟脑5-monooxygenase

类: 蛋白质
生物: 假单胞菌putida
药理作用: 未知的
行动: 其他/未知

通用函数: 铁离子结合
特定的功能: 参与樟脑氧化系统。
基因名字: camC
Uniprot ID: P00183
Uniprot名字: 樟脑5-monooxygenase
分子量: 46668.8哒

引用

Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
Bistolas N,克里,Ruzgas T,荣格C, Scheller弗兰克-威廉姆斯,细胞色素P450cam Wollenberger U:光谱电化学法。生物化学Biophys Res Commun。2004年2月13日,314 (3):810 - 6。(文章]
Shiro Y,藤井裕久米,Isogai Y,足立,Iizuka T,大林E,牧野R, Nakahara K,沾荤腥H: Iron-ligand结构和铁的氧化还原性质一氧化氮还原酶细胞色素P450nor尖孢镰刀菌:相关性没有减少活动。生物化学。1995年7月18日,34 (28):9052 - 8。(文章]
Schunemann V,荣格C,燕鸥J, Trautwein AX,维斯R:光谱研究过氧乙酸反应中间体的细胞色素P450cam chloroperoxidase。J Inorg。2002年9月20,91 (4):586 - 96。(文章]

酶

细节 1。线粒体细胞色素P450 11 b1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇11-beta-monooxygenase活动
特定的功能: 类固醇11-beta-hydroxylase活动。除了这个活动,18或19-hydroxylation类固醇雌激素酮和雄烯二酮的芳构化也被归因于cytochro……
基因名字: CYP11B1
Uniprot ID: P15538
Uniprot名字: 线粒体细胞色素P450 11 b1
分子量: 57572.44哒

引用

约翰逊可,桑德森JT,隆德波:3-MeSO2-DDE和一些CYP抑制剂对糖皮质激素类固醇生成的影响在人类肾上腺皮质癌H295R细胞系。Toxicol体外。2002年4月,16(2):113 - 21所示。(文章]
登纳K,傅高义R, Schmalix W, Doehmer J,伯恩哈特R:克隆和稳定表达的人类线粒体细胞色素P45011B1 cDNA国中国仓鼠细胞和他们的应用程序来测试潜在的抑制剂。药物基因学。1995年4月;5 (2):89 - 96。(文章]

细节 2。细胞色素P450 2 e1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 代谢几个precarcinogens、药物和溶剂活性代谢物。能灭活的药物和外源性物质和也bioactivates很多异型生物质基板肝毒素的……
基因名字: CYP2E1
Uniprot ID: P05181
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 e1
分子量: 56848.42哒

引用

陈董海特C, H, Y,汤普森,Deitrich RA, Vasiliou VK: CYP2E1的角色在酒精代谢和中枢神经系统灵敏度。学生物化学子室。2013;67:235-47。doi: 10.1007 / 978 - 94 - 007 - 5881 - 0 - _8。(文章]
Montoliu C,水手,Renau-Piqueras J, Guerri C: Ethanol-induced氧自由基形成和脂质过氧化作用在老鼠大脑:慢性酒精消费的影响。J Neurochem。1994年11月,63 (5):1855 - 62。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	72年	N /一个	N /一个	A29289

细节 3所示。线粒体细胞色素P450 11 b2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇11-beta-monooxygenase活动
特定的功能: 优先催化转换11-deoxycorticosterone通过肾上腺酮醛固酮和18-hydroxycorticosterone。
基因名字: CYP11B2
Uniprot ID: P19099
Uniprot名字: 线粒体细胞色素P450 11 b2
分子量: 57559.62哒

引用

Roumen L,桑德斯MP, Pieterse K, Hilbers PA,板R,卡斯特E, de Gooyer M,史密特摩根富林明,Beugels我,埃曼J, Ottenheijm HC,莱森D,何曼思JJ:建设CYP11B家族的3 D模型作为一种工具来预测配体结合的特点。J第一版辅助摩尔Des。2007年8月,21日(8):455 - 71。Epub 2007年7月24日。(文章]
Gomez-Sanchez CE,周,Cozza EN,盛田昭夫H, foecke MF, Gomez-Sanchez EP:醛固酮生物合成的老鼠的大脑。内分泌学。1997年8月,138 (8):3369 - 73。(文章]

细节 4所示。细胞色素P450 2 a6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 展品高香豆素7-hydroxylase活动。可以在羟基化的抗癌药物环磷酰胺和ifosphamide。主管的代谢活化黄曲霉毒素B1。Const……
基因名字: 体内CYP2A6基因表现
Uniprot ID: P11509
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 a6
分子量: 56501.005哒

引用

Pelkonen O, Sotaniemi EA, Ahokas JT:香豆素7-hydroxylase活动在人类肝脏微粒体。酶的特性和种间比较。Br中国新药杂志。1985年1月,19 (1):59 - 66。doi: 10.1111 / j.1365-2125.1985.tb02613.x。(文章]
刘C,卓X,冈萨雷斯FJ,丁X: Baculovirus-mediated老鼠体内CYP2a6基因表现CYP2A3和人类的表达和描述:在鼻毒物的代谢活化作用。50摩尔杂志。1996年10月;(4):781 - 8。(文章]
德雷伯AJ,马丹,帕金森:抑制香豆素7-hydroxylase活动在人类肝脏微粒体。拱生物化学Biophys。1997年5月1日,341 (1):47 - 61。doi: 10.1006 / abbi.1997.9964。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	4.93 e + 03	N /一个	N /一个	A27395

细节 5。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

诱导物

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

布兰登EF, Meijerman我Klijn JS窝。艾伦D, Sparidans RW,拉萨罗会,Beijnen JH, Schellens JH:体外细胞毒性et - 743 (Trabectedin Yondelis),海洋抗癌药物,消息灵通的G2细胞系:抑制细胞色素P450和二期的影响,细胞色素P450归纳。抗癌药物。2005年10月16日(9):935 - 43。(文章]
Sevrioukova我:交互的人类摘要CYP3A4和小分子抑制。生物化学,2019年2月19日,58 (7):930 - 939。doi: 10.1021 / acs.biochem.8b01221。Epub 2019年1月24日。(文章]
哈维杰,潘恩AJ, Maurel P,赖特司仪:肾上腺11-beta-hydroxylase抑制剂甲吡酮的效果对人类肝细胞色素P - 450的表达:诱导细胞色素P - 450 3 a4。药物金属底座Dispos。2000年1月,28 (1):96 - 101。(文章]

转运蛋白

细节 1。微管的multispecific有机阴离子转运蛋白2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 有机离子跨膜转运体活动
特定的功能: 可能作为一个诱导运输车在胆道和肠道排泄的有机阴离子。作为替代路线的出口胆汁酸和葡糖苷酸淤胆型肝细胞……
基因名字: ABCC3
Uniprot ID: O15438
Uniprot名字: 微管的multispecific有机阴离子转运蛋白2
分子量: 169341.14哒

引用

腾,Jekerle V, Piquette-Miller M:诱导ABCC3 (MRP3)孕烷X受体活化剂。药物金属底座Dispos。2003年11月,31 (11):1296 - 9。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在07年5月,2021 21:19

甲吡酮

识别

结构为甲吡酮(DB01011)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

酶

引用

引用

引用

引用

引用

转运蛋白

引用