Colistimethate是一种多粘菌素的抗生素代理。最初,colistimethate钠被认为是毒性低于多粘菌素B;然而,如果同等剂量的药,他们的毒性可能是相似的。多粘菌素阳离子多肽,破坏细菌的细胞膜通过detergentlike机制。毒性低的发展代理商,如青霉素类及头孢菌素类extended-spectrum、肠外多粘菌素使用在很大程度上放弃了,除了治疗耐多药肺囊性纤维化患者感染。然而,最近出现的耐多药革兰氏阴性细菌,如铜绿假单胞菌和鲍曼不动杆菌,缺乏新的抗菌药物导致了使用多粘菌素。

的作用机制

Colistimethate是表面活性剂渗入并破坏细菌的细胞膜。Colistimethate polycationic,疏水与亲脂性的根。它与细菌的细胞质膜,改变其通透性。这种效应是杀菌的。也有证据表明,多粘菌素进入细胞和胞质沉淀组件,主要是核糖体。

目标	行动	生物
一个细菌外膜	纳入和不稳定	细菌

吸收

非常贫穷从胃肠道吸收。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

可以恢复80%的剂量不变的尿液,而且没有胆汁排泄,它可以假定剩余的药物是灭活的组织,但机制尚不清楚。

路线的消除

不可用

半衰期

2 - 3小时后静脉注射或肌内政府在成人和儿科人口,包括早产儿。

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

口服LD₅₀在老鼠身上是5450毫克/公斤。过剂量与colistimethate感觉异常,可引起神经肌肉阻断剂嗜睡,困惑,言论眩晕、共济失调、眼球震颤、障碍和呼吸暂停。呼吸肌肉麻痹会导致呼吸暂停,呼吸停止和死亡。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abacavir	Colistimethate可能减少Abacavir的排泄率导致更高的血清水平。
Aceclofenac	肾毒性的风险或严重性Colistimethate结合Aceclofenac时可以增加。
Acemetacin	肾毒性的风险或严重性Colistimethate结合Acemetacin时可以增加。
对乙酰氨基酚	Colistimethate可能会降低对乙酰氨基酚的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰水杨酸	肾毒性的风险或严重性可以增加当乙酰水杨酸与Colistimethate相结合。
Aclidinium	Colistimethate可能减少Aclidinium的排泄率导致更高的血清水平。
Acrivastine	Colistimethate可能减少Acrivastine的排泄率导致更高的血清水平。
无环鸟苷	肾毒性的风险或严重性无环鸟苷结合Colistimethate时可以增加。
阿德福伟	肾毒性的风险或严重性可以增加当阿德福伟结合Colistimethate。
Albutrepenonacog阿尔法	Colistimethate可能减少Albutrepenonacog阿尔法的排泄率导致更高的血清水平。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Colistimethate钠	XW0E5YS77G	8068-28-8	IQWHCHZFYPIVRV-UHFFFAOYSA-I

活跃的半个

的名字	类	UNII	中科院	InChI关键
粘菌素	前体药物	Z67X93HJG1	1066-17-7	YKQOSKADJPQZHB-BRLOSWAASA-N

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Colistimethate注射	粉,为解决方案	150毫克/瓶	肌内;静脉注射	费森尤斯公司Kabi	2014-06-05	不适用
注射用Colistimethate usp	粉,为解决方案	150毫克/瓶	肌内;静脉注射	Sterimax公司	2002-04-15	不适用
Colobreathe	胶囊	1662500国际单位	呼吸(吸入)	Teva帐面价值	2016-09-08	不适用
Colobreathe	胶囊	1662500国际单位	呼吸(吸入)	Teva帐面价值	2016-09-08	不适用
Colobreathe	胶囊	1662500国际单位	呼吸(吸入)	Teva帐面价值	2016-09-08	不适用
Coly-Mycin米	注射	150毫克/毫升	肌内;静脉注射	Par制药公司。	2007-11-01	不适用
Coly-Mycin米	注入,粉、冻干、解决方案	150毫克/毫升	肌内;静脉注射	君主制药公司	1970-06-04	2007-10-01
Coly-Mycin米	粉,为解决方案	150毫克/瓶	肌内;静脉注射	探照灯制药有限公司	1974-12-31	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Colistimethate	注射,粉的解决方案	150毫克/ 1	肌内;静脉注射	美国Xellia制药有限责任公司	2022-02-20	不适用
Colistimethate	注入,粉、冻干、解决方案	150毫克/毫升	肌内;静脉注射	费森尤斯公司Kabi美国LLC	2009-12-04	不适用
Colistimethate	注入,粉、冻干、解决方案	150毫克/毫升	肌内;静脉注射	Sagent制药	2014-12-29	不适用
Colistimethate	注射	150毫克/毫升	肌内;静脉注射	Par制药公司。	2012-06-01	不适用
Colistimethate	注入,粉、冻干、解决方案	150毫克/毫升	肌内;静脉注射	围场实验室有限公司	2014-04-15	2018-06-30
Colistimethate	注射	150毫克/毫升	肌内;静脉注射	Xellia制药ApS	2012-11-22	不适用
Colistimethate	注入,粉、冻干、解决方案	150毫克/毫升	肌内;静脉注射	XGen制药DJB Inc .)	2011-01-01	不适用
Colistimethate	注射	150毫克/毫升	肌内;静脉注射	X-GEN制药有限公司	2016-07-01	2020-02-24
Colistimethate钠	注入,粉、冻干、解决方案	150毫克/毫升	肌内;静脉注射	传统制药公司d / b / a Avet制药公司。	2021-09-09	不适用
Colistimethate钠	注入,粉、冻干、解决方案	150毫克/ 1	肌内;静脉注射	Nexus制药有限公司	2021-12-06	不适用

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为多肽。这些肽包含十个或十个以上的氨基酸残基。
王国: 有机化合物
超类: 有机聚合物
类: 多肽
子课: 不可用
直接父: 多肽
选择父母: 环肽/Macrolactams/N-acyl-alpha氨基酸和衍生品/α氨基酸酰胺/n -胺/Organosulfonic酸/Alkanesulfonic酸/磺酰/二级醇/内酰胺

8展示更多
基: 酒精/脂肪族heteromonocyclic化合物/Alkanesulfonic酸/Alpha-amino酸酰胺/Alpha-amino酸或衍生品/胺/氨基酸或衍生品/Azacycle/羰基/甲酰胺组

显示28日更
分子框架: 脂肪族heteromonocyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

革兰氏阴性杆菌

化学标识符

UNII: DL2R53P963
化学文摘号: 12705-41-8
InChI关键: BSSIRFLGSWHWDE-UHFFFAOYSA-I
InChI: InChI = 1 s / C58H110N16O28S5 c1-9-35 (6) 12-10-11-13-46 (77) 65 - 38 (14-20-59-28-103 (88、89) 90) 53 (82) 74 - 48 (37 (8) 76) 58 (87) 70 - 41 (17-23-62-31-106 (97、98) 99) 50 (79) 68-43-19-25-64-57 (86) 47 36 (7) (75) 73 - 54 (83) 42 (18-24-63-32-107 (100101) 102) 67 - 49 (78) 39 (15-21-60-29-104 (91、92) 93) 69 - 55 (84) 44 (26-33 (2) 3) 72 - 56 (85) 45 (27-34 (4) 5) 71 - 52 (81) 40 (66 - 51 (43) 80) 16-22-61-30-105 (94、95) 96 / h33-45 47-48, 59 - 63, 75 - 76 H, 9-32H2, 1-8H3, (H、64、86) (H、65、77) (H、66、80) (H、67、78) (H、68、79) (H、69、84) (H、70、87) (H、71、81) (H、72、85) (H、73、83) (H、74、82) (H, 88、89、90) (H, 91、92、93) (H, 94、95、96) (H, 97、98、99) (H, 100101102) / 5
国际命名: [(3 - {3-hydroxy-2 - [2 - (6-methyloctanamido) 4 - [(sulfonatomethyl)氨基]butanamido] butanamido} 3 - {[3 - (1-hydroxyethyl) -12年,15-bis 2(2 -甲基丙基)5、8、11、14、17日20-heptaoxo-6, 9日18-tris ({2 - ((sulfonatomethyl)氨基)乙基})1、4、7、10、13、16日19-heptaazacyclotricosan-21-yl][氨基甲酰}丙基)氨基)显示
微笑: CCC (C) CCCCC (= O)数控(国家气候变化委员会([O -]) (= O) = O) C (= O)数控(C O (C)) C (= O)数控(国家气候变化委员会([O -]) (= O) = O) C (= O) NC1CCNC C = O) (NC (= O) C(国家气候变化委员会([O -]) (= O) = O)数控(= O) C(国家气候变化委员会([O -]) (= O) = O)数控(= O) C (CC (C) C)数控(= O) C (CC (C) C)数控(= O) C(国家气候变化委员会([O -]) (= O) = O) NC1 = O) C (C) O

引用

一般引用

FDA批准的药物产品:Coly-Mycin (colistimethate)注射链接]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015243
PubChem化合物: 70789202
PubChem物质: 46508586
ChemSpider: 26329515
RxNav: 2708年
ChEBI: 59662年
治疗目标数据库: DAP001329
网页: PA164749509
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 粘菌素

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	囊性纤维化(CF)	1
3	完成	预防	Noncystic纤维化支气管扩张(NCFB)	1
3	完成	治疗	细菌感染	1
3	完成	治疗	血流感染(BSI)/肺炎	1
2	未知的状态	治疗	院内肺炎	1
1	完成	治疗	假单胞菌感染	1
1	终止	治疗	病原体耐药性/肺炎球菌感染/肺炎	1
不可用	终止	不可用	囊性纤维化(CF)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

应用药物
本场地实验室公司。
Draxis专业制药公司。
JHP制药有限责任公司
君主药房
围场实验室
X-Gen制药

剂型

形式	路线	强度
药膏	眼科
解决方案/滴	眼科
粉,为解决方案	呼吸(吸入)
注射	肌内;静脉注射
注入,粉、冻干、解决方案	肌内;静脉注射;呼吸(吸入)	150毫克
注射	肌内;静脉注射	4500.000 iu
注射,粉的解决方案	注射用药物的
注入,粉,暂停	静脉注射;呼吸(吸入)	100万国际单位
注射,粉的解决方案	静脉注射	200万国际单位
注入,粉、冻干、解决方案	肌内;静脉注射	150毫克
粉	静脉注射;呼吸(吸入)	150毫克
注射,粉的解决方案	静脉注射	160毫克
注射,粉的解决方案	静脉注射;呼吸(吸入)	80毫克
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射;呼吸(吸入)	200万国际单位
注射,粉的解决方案	静脉注射	1000.000 IU
注射	肌内;静脉注射	150毫克/毫升
注射,粉的解决方案	肌内;静脉注射	150毫克/ 1
注入,粉、冻干、解决方案	肌内;静脉注射	150毫克/毫升
注入,粉、冻干、解决方案	肌内;静脉注射	150毫克/ 1
解决方案	呼吸(吸入)	80毫克
注射,粉的解决方案	注射用药物的	78.74毫克
胶囊	呼吸(吸入)	1662500国际单位
粉	呼吸(吸入)	1662500的用户界面
注射,粉的解决方案
注入,粉、冻干、解决方案	肌内;静脉注射	150毫克/毫升
粉,为解决方案	肌内;静脉注射	150毫克/瓶
粉		160毫克/ 1瓶
注入,粉、冻干、解决方案	肌内;静脉注射;呼吸(吸入)
注入,粉、冻干、解决方案	肌内;静脉注射
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	100000国际单位
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	200000国际单位
注射,粉的解决方案	鞘内;脑室	1000000国际单位
粉,为解决方案	呼吸(吸入)	1000000国际单位
注射,粉的解决方案		150毫克/ 1瓶
粉		150毫克/ 1瓶

价格

单元描述	成本	单位
Coly-mycin m 150毫克瓶	72.98美元	瓶
Colistimethate 150毫克瓶	57.0美元	瓶
Coly-Mycin S 3.3 3 - 10毫克/毫升悬挂5毫升瓶子	49.17美元	瓶
Colistimethate注入150毫克/瓶	35.42美元	毫升

beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	可感知的	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	4.17毫克/毫升	ALOGPS
logP	-1.2	ALOGPS
logP	-17年	Chemaxon
日志	-2.6	ALOGPS
pKa最强(酸性)	-4.3	Chemaxon
pKa最强(基本)	7.06	Chemaxon
生理上的电荷	3	Chemaxon
氢受体数	33	Chemaxon
氢供体数	18	Chemaxon
极地表面面积	706.71²	Chemaxon
可旋转键数	44	Chemaxon
折射性	370.19米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	161.9³	Chemaxon
数量的戒指	1	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	- - - - - -	0.8904
血脑屏障	- - - - - -	0.8404
Caco-2渗透	- - - - - -	0.6453
22基板	底物	0.7147
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.6292
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9498
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9643
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8963
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.7999
CYP450 3 a4衬底	底物	0.5172
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.7722
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.7827
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8721
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.7391
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.9385
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.9888
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6102
致癌性	Non-carcinogens	0.5677
生物降解	准备好了可生物降解的	0.9192
大鼠急性毒性	2.6289 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.8368
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.6834

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

1。细菌外膜

类

集团

生物

细菌

药理作用

是的

行动

纳入和不稳定

引用

Vaara M:小说多粘菌素及其衍生品。当今Microbiol。2010年10月,13 (5):574 - 81。doi: 10.1016 / j.mib.2010.09.002。Epub 2010年9月24日。(文章]
RL不久,国家RL Cockram年代,Moffatt JH,哈珀M,阿德勒B,博伊斯JD,拉尔森,李J:防不同表面电荷的colistin-susceptible和鲍曼不动杆菌细胞用电动电势测量的函数增长阶段和粘菌素治疗。J Antimicrob Chemother。2011年1月,66(1):126 - 33所示。doi: 10.1093 /江淮/ dkq422。Epub 2010年11月16日。(文章]
埃文斯我,首轮DJ,拉普RP:硫酸多粘菌素B和粘菌素:老抗生素对新兴抗多种抗菌素的革兰氏阴性细菌。安Pharmacother。1999年9月,33 (9):960 - 7。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在08年4月,2023 23:10

Colistimethate

识别

结构Colistimethate (DB01111)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用