Epoprostenol有两个主要药理作用:(1)直接血管舒张肺循环和体循环动脉血管床,和(2)抑制血小板聚集。在动物身上,常影响减少左、右心室后负荷,增加心输出量和中风。动物的epoprostenol对心率的影响随剂量。在低剂量,有迷走神经介导brudycardia,但在高剂量,epoprostenol引起反射性心动过速响应直接血管舒张和低血压。没有观察到心脏传导产生重大影响。额外的药理效应epoprostenol动物包括bronchodilation,抑制胃酸分泌,降低胃排空。没有足够可用的化学分析敏感和具体评估epoprostenol的人类体内药物动力学。

的作用机制

前列腺素存在于大多数身体组织和体液和协调许多生物功能。Epoprostenol (PGI2)是一个家庭成员的前列腺素来自花生四烯酸。的主要药理作用epoprostenol最终抑制血小板聚集。Prostacycline (PGI2)内皮细胞激活G protein-coupled血小板和内皮细胞受体。这使腺苷酸环化酶激活产生环腺苷酸进一步抑制血小板激活和激活蛋白激酶a环腺苷酸还可以防止凝固通过阻止细胞内钙的增加血栓素A2绑定。PKA然后继续级联通过磷酸化,抑制肌球蛋白轻链激酶导致平滑肌松弛,血管扩张。值得注意的是,PGI2、TXA2生理拮抗剂。

目标	行动	生物
一个环前列腺素合成酶	诱导物	人类
一个P2Y purinoceptor 12	受体激动剂	人类
一个环前列腺素受体	受体激动剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

357毫升/公斤

蛋白结合

不可用

新陈代谢

Epoprostenol 2初级代谢产物代谢:6-keto-PGF1α(由自发退化)和6,15-diketo-13, 14-dihydro-PGF1α(保持酶的形成),这两种药理作用数量级小于Epoprostenol动物测试系统。14个额外小隔离尿液代谢物,表明epoprostenol广泛代谢。

在产品下面查看合作伙伴的反应

Epoprostenol
- 6 15-Diketo-13 14-dihydro-PGF1-alpha
- 6-Keto-PGF1-alpha

路线的消除

半衰期

在人类血液的体外半衰期epoprostenol 37°C和pH值7.4是大约6分钟;人类的体内半衰期epoprostenol因此不大于6分钟。

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

过量的症状是扩展的dose-limiting药理效应,包括冲洗、头痛、低血压、恶心、呕吐和腹泻。大部分事件都是自限性,减少或扣缴epoprostenol解决。单剂量静脉注射10点50毫克/公斤(2703和27027次推荐的剂量急性期人类基于身体表面积)致命的小鼠和大鼠,分别。活动减退症状的急性毒性,共济失调,扶正反射损失,深的缓慢呼吸,体温过低。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abacavir	Abacavir可能减少Epoprostenol的排泄率导致更高的血清水平。
Abaloparatide	不利影响的风险或严重性Epoprostenol结合Abaloparatide时可以增加。
Abciximab	出血的风险或严重性Abciximab结合Epoprostenol时可以增加。
Abrocitinib	出血和血小板减少的风险或严重性Epoprostenol结合Abrocitinib时可以增加。
醋丁洛尔	Epoprostenol可能会增加醋丁洛尔的降血压药活动。
Aceclofenac	出血和出血的风险或严重性Aceclofenac结合Epoprostenol时可以增加。
Acemetacin	出血和出血的风险或严重性Epoprostenol结合Acemetacin时可以增加。
苊香豆醇	时可以增加出血的风险或严重性Epoprostenol结合苊香豆醇。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可能会降低Epoprostenol的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加Epoprostenol的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

避免与抗凝/抗血小板活动草药和补品。例子包括大蒜、生姜、越桔、丹参、吡拉西坦、银杏。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Epoprostenol钠	4 k04iq1of4	61849-14-7	LMHIPJMTZHDKEW-XQYLJSSYSA-M

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Caripul	粉,为解决方案	0.5毫克/瓶	静脉注射	詹森制药	2013-04-24	不适用
Caripul	粉,为解决方案	1.5毫克/瓶	静脉注射	詹森制药	2013-04-24	不适用
Epoprostenol	注入,粉、冻干、解决方案	0.5毫克/ 10毫升	静脉注射	太阳制药行业,公司。	2020-11-01	不适用
Epoprostenol	注入,粉、冻干、解决方案	1.5毫克/ 10毫升	静脉注射	太阳制药行业,公司。	2020-11-01	不适用
Epoprostenol	粉,为解决方案	1.5毫克/ 5毫升	静脉注射	GeneraMedix公司	2008-06-27	2009-03-19
Epoprostenol注射	粉,为解决方案	1.5毫克/瓶	静脉注射	山德士加拿大的注册	不适用	不适用
Epoprostenol注射	粉,为解决方案	0.5毫克/瓶	静脉注射	山德士加拿大的注册	不适用	不适用
Flolan	粉,为解决方案	0.5毫克/瓶	静脉注射	葛兰素史克公司	1997-07-28	不适用
Flolan	注入,粉、冻干、解决方案	1.5毫克/ 1	静脉注射	葛兰素史克公司	1995-12-08	不适用
Flolan	粉,为解决方案	1.5毫克/瓶	静脉注射	葛兰素史克公司	1997-07-28	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Epoprostenol	注入,粉、冻干、解决方案	0.5毫克/ 10毫升	静脉注射	太阳制药行业,公司。	2021-01-16	不适用
Epoprostenol	注入,粉、冻干、解决方案	1.5毫克/ 10毫升	静脉注射	太阳制药行业,公司。	2021-01-16	不适用
Epoprostenol钠	注射,粉的解决方案	1.5毫克/ 1	静脉注射	Teva肠胃外的药品公司。	2008-04-23	不适用
Epoprostenol钠	注射,粉的解决方案	0.5毫克/ 1	静脉注射	Teva肠胃外的药品公司。	2008-04-23	不适用

类别

ATC代码

B01AC09——Epoprostenol

药物类别

分类

没有分类

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: DCR9Z582X0
化学文摘号: 35121-78-9
InChI关键: KAQKFAOMNZTLHT-OZUDYXHBSA-N
InChI: InChI = 1 s / C20H32O5 c1-2-3-4-7-14(21) 10-11-16-17-12-15(8-5-6-9-20(23) 24) 25-19十三至十八(17)(16)22 / h8、年级,14日,16 - 19,21-22H, 2 - 7日,9日12-13H2, 1 h3 (H, 23日,24日)/ b11-10 +、- 8 - / t14 - 16 + 17 + 18 + 19 - / mo / s1
国际命名: 5 - [(2,3,4,5,6,)5-hydroxy-4 - [(1 e、3 s) 3-hydroxyoct-1-en-1-yl] -hexahydro-2H-cyclopenta [b] furan-2-ylidene]戊酸
微笑: [H] [C@] 12 C [C@@H] (O) (C@H) (\ C = C \ [C@@H] (O) CCCCC) [C@@] 1 ([H]) C \ C (O2) = C \预备(O) = O

引用

合成参考

乐r .直观的“小说EPOPROSTENOL的配方和方法。”U.S. Patent US20090088468, issued April 02, 2009.

US20090088468

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0001335
KEGG药物: D00106
KEGG化合物: C01312
PubChem化合物: 5280427
PubChem物质: 46507362
ChemSpider: 4445566
RxNav: 8814年
ChEBI: 15552年
ChEMBL: CHEMBL1139
锌: ZINC000003813078
治疗目标数据库: DAP001213
网页: PA449479
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 环前列腺素

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	急性肺栓塞(PE)	1
4	完成	治疗	急性肾功能衰竭(ARF)	1
4	完成	治疗	心血管疾病(CVD)	1
4	完成	治疗	心脏衰竭	1
4	完成	治疗	肺氧合在一个通风	1
4	完成	治疗	周围微血管的症状/2型糖尿病	1
4	完成	治疗	肺动脉高压(PAH)	2
4	完成	治疗	肺动脉高压(PH)	3
4	招聘	诊断	肺动脉高压(PH)	1
4	终止	治疗	肺动脉高压(PH)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

葛兰素史克公司。
Hollister-Stier实验室有限责任公司
肌浆蛋白有限公司
Sicor制药
梯瓦制药产业有限公司

剂型

形式	路线	强度
粉,为解决方案	注射用药物的	0.5毫克
粉,为解决方案	注射用药物的	1.5毫克
注射,粉的解决方案	注射用药物的
粉,为解决方案	静脉注射	1.5毫克/ 5毫升
注射,粉的解决方案	静脉注射	0.5毫克/ 1
注射,粉的解决方案	静脉注射	1.5毫克/ 1
粉,为解决方案
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	0.5毫克/ 1
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	1.5毫克/ 1
粉,为解决方案	静脉注射	0.5毫克/瓶
粉,为解决方案	静脉注射	1.5毫克/瓶
粉,为解决方案	注射用药物的	0.5毫克/ 50毫升
粉,为解决方案	注射用药物的	1.5毫克/ 50毫升
注射,粉的解决方案	血管内	0.5毫克
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	0.5毫克/ 10毫升
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	1.5毫克/ 10毫升
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	1500000 ng / 10毫升
注射,粉的解决方案		0.5毫克
注射,粉的解决方案		1.5毫克
注射,粉的解决方案	静脉注射	0.5毫克
注射,粉的解决方案	静脉注射	1.5毫克
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	0.5毫克

价格

单元描述	成本	单位
Flolan 1.5毫克瓶	51.59美元	瓶
Epoprostenol钠1.5毫克瓶	33.53美元	瓶
Flolan 0.5毫克瓶	21.36美元	瓶
Epoprostenol钠0.5毫克瓶	13.88美元	瓶

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专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US8598227	没有	2013-12-03	2027-02-02
US8318802	没有	2012-11-27	2027-03-15

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
logP	3	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.136毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.83	ALOGPS
logP	2.42	Chemaxon
日志	-3.4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	4.43	Chemaxon
pKa最强(基本)	-1.6	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	5	Chemaxon
氢供体数	3	Chemaxon
极地表面面积	86.99²	Chemaxon
可旋转键数	10	Chemaxon
折射性	99.01米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	41.09³	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9922
血脑屏障	+	0.8767
Caco-2渗透	+	0.5636
22基板	底物	0.6946
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.9131
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.8879
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8878
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8171
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8622
CYP450 3 a4衬底	底物	0.5384
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.5729
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9251
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9401
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.75
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.6126
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.8673
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7865
致癌性	Non-carcinogens	0.9555
生物降解	没有准备好可生物降解	0.5964
大鼠急性毒性	2.6928 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.8304
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.8759

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。环前列腺素合成酶

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 诱导物

通用函数: Prostaglandin-i合酶活性
特定的功能: 催化前列腺素H2的异构化环前列腺素(=前列腺素I2)。
基因名字: PTGIS
Uniprot ID: Q16647
Uniprot名字: 环前列腺素合成酶
分子量: 57103.385哒

引用

Nakayama T:环前列腺素合成酶基因的遗传多态性和心血管疾病。Int Angiol。2010年4月;(2):29日33-42。(文章]
阮KH,吴J,塞万提斯V:描述绑定到工程环前列腺素合成酶的底物模拟解决方案利用高分辨率核磁共振光谱和诱变:意味着环前列腺素的生物合成的分子机制。生物化学。2008年1月15日,47 (2):680 - 8。Epub 2007年12月15日。(文章]

细节 2。P2Y purinoceptor 12

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: Guanyl-nucleotide交换因素活动
特定的功能: ADP和ATP受体结合g,抑制腺苷酸环化酶第二信使系统。通过UDP和UTP不激活。正常血小板聚集和所需血液凝固。
基因名字: P2RY12
Uniprot ID: Q9H244
Uniprot名字: P2Y purinoceptor 12
分子量: 39438.355哒

引用

均M, Lecchi答:血小板P2Y12受体的抑制二磷酸腺苷强化环前列腺素的抗血小板作用。J Thromb Haemost。2007年3月,5 (3):577 - 82。Epub 2006年12月7日。(文章]
杨J,吴J,江泽民H,莫滕森R,奥斯汀的年代,曼宁博士,Woulfe D,黄铜低频:信号通过胃肠道血小板的家庭成员。冗余和特异性的腺苷酸环化酶和其他效应器。J生物化学杂志。2002年11月29日,277 (48):46035 - 42。Epub 2002年9月23日。(文章]
Kobsar AL, Koessler J, Rajkovic女士,Brunner KP内皮Steigerwald U,沃尔特·U:人类血小板P2Y受体刺激促进检测(12)受体抑制pfa - 100系统。血小板。2010;21 (2):112 - 6。doi: 10.3109 / 09537100903440937。(文章]

细节 3所示。环前列腺素受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: Guanyl-nucleotide交换因素活动
特定的功能: 环前列腺素受体(前列腺素I2或PGI2)。这种受体的活动是由G (s)激活腺苷酸环化酶的蛋白质。
基因名字: PTGIR
Uniprot ID: P43119
Uniprot名字: 环前列腺素受体
分子量: 40955.485哒

引用

Kasza Z, Fetalvero公里,叮,瓦格纳RJ, Acs K,古兹曼AK, Douville KL,鲍威尔RJ, J,取代马丁KA:小说信号通路促进旁分泌波prostacyclin-induced血管平滑肌分化。J摩尔细胞心功能杂志。2009年5月,46 (5):682 - 94。doi: 10.1016 / j.yjmcc.2009.01.006。Epub 2009年1月23日。(文章]
杨J,吴J,江泽民H,莫滕森R,奥斯汀的年代,曼宁博士,Woulfe D,黄铜低频:信号通过胃肠道血小板的家庭成员。冗余和特异性的腺苷酸环化酶和其他效应器。J生物化学杂志。2002年11月29日,277 (48):46035 - 42。Epub 2002年9月23日。(文章]
易卜拉欣,Tetruashvily M,弗雷AJ,威尔逊SJ, Stitham J,华J,史密斯EM:主导人类的负面行为通过二聚环前列腺素受体变异:对心血管疾病的影响。Arterioscler Thromb Vasc杂志。2010年9月30日(9):1802 - 9。doi: 10.1161 / ATVBAHA.110.208900。Epub 2010年6月3。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在2月24日2023 03:03

Epoprostenol

识别

结构Epoprostenol (DB01240)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

引用