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Ceftobiprole

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总结

Ceftobiprole头孢菌素抗生素用于治疗社区和院内肺炎由敏感细菌引起的。

通用名称
Ceftobiprole
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB04918
背景

Ceftobiprole是头孢菌素抗生素对耐甲氧西林的活动金黄色葡萄球菌。它发现了Basilea Pharmaceutica和是由强生制药研发。Ceftobiprole是第一个头孢菌素证明由于耐甲氧西林葡萄球菌感染患者的临床疗效,如果获得监管部门批准,预计将是一个有用的补充药物治疗的医疗设备复杂的皮肤感染和肺炎。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
类似的结构
重量
平均:534.57
单一同位素的:534.110372808
化学公式
C20.H22N8O6年代2
同义词
  • Ceftobiprol
  • Ceftobiprole
外部id
  • bal - 9141
  • bal - 9141 - 000
  • bal - 9141000
  • bal9141 - 000
  • 罗63 - 9141
  • ro - 63 - 9141
  • ro - 639141

药理学

指示

治疗严重的细菌感染的住院病人。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

一种头孢菌素抗生素,Ceftobiprole是对耐甲氧西林活跃金黄色葡萄球菌。

的作用机制

头孢菌素,ceftobiprole等杀菌和有相同的作用方式与其他beta-lactam抗生素(如青霉素)。头孢菌素破坏细菌细胞壁的肽聚糖层的合成。肽聚糖层细胞壁结构的完整性是很重要的,特别是在革兰氏阳性生物体。最后转肽作用一步合成的肽聚糖是由转肽酶促进称为青霉素结合蛋白(是)。是绑定到年底D-Ala-D-Ala muropeptides(肽聚糖前兆)交联肽聚糖。Beta-lactam抗生素模仿这个网站和竞争性抑制肽聚糖的PBP交联。

目标 行动 生物
U台面式晶体管 不可用 金黄色葡萄球菌
UPenicillin-binding蛋白质2 x 不可用 肺炎链球菌血清型4(写明ATCC baa应变- 334 / TIGR4)
U肽聚糖合酶FtsI 不可用 大肠杆菌(应变K12)
吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abacavir Ceftobiprole可能减少Abacavir的排泄率导致更高的血清水平。
Abciximab Abciximab的治疗效果与Ceftobiprole结合使用时可以减少。
Aceclofenac 肾毒性的风险或严重性Ceftobiprole是结合Aceclofenac时可以增加。
Acemetacin 肾毒性的风险或严重性Ceftobiprole是结合Acemetacin时可以增加。
苊香豆醇 时可以增加出血的风险或严重性Ceftobiprole是结合苊香豆醇。
对乙酰氨基酚 Ceftobiprole可能会降低对乙酰氨基酚的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰水杨酸 肾毒性的风险或严重性可以增加当乙酰水杨酸与Ceftobiprole相结合。
Aclidinium Ceftobiprole可能减少Aclidinium的排泄率导致更高的血清水平。
Acrivastine Ceftobiprole可能减少Acrivastine的排泄率导致更高的血清水平。
无环鸟苷 肾毒性的风险或严重性无环鸟苷结合Ceftobiprole时可以增加。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为头孢菌素。这些化合物含有1,2-thiazine融合到2-azetidinone为oxo-5-thia-1-azabicyclo [4.2.0] oct-2-ene-2-carboxylic酸一部分或其衍生物。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
内酰胺
子课
β-内酰胺
直接父
头孢菌素
选择父母
N-acyl-alpha氨基酸和衍生品/1,3-thiazines/Pyrrolidine-2-ones/N-alkylpyrrolidines/Thiadiazoles/三级羧酸酰胺/Heteroaromatic化合物/酮肟/二羧酸酰胺/氨基酸
显示12
基
2-pyrrolidone/Alpha-amino酸或衍生品/胺/氨基酸/氨基酸或衍生品/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂环丁烷/氮杂茂/羰基
显示28日更
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 肠道细菌和其他真细菌

化学标识符

UNII
5 t97333yzk
化学文摘号
209467-52-7
InChI关键
VOAZJEPQLGBXGO-SDAWRPRTSA-N
InChI
InChI = 1 s / C20H22N8O6S2 c21-20-24-14(26-36-20) 11(34岁)15 (29)23-12-17 (31)28-13 (19 (32)33)9 (7-35-18 (12)28)5-8-2-4-27 (16 (8)30)5-8-2-4-27 / h5、10、12、18、22日,34 H, 1 - 4, 6-7H2, (H, 23日,29)(H, 32岁,33)(26)H2, 21日,24日/ b8-5 + 25-11——/ t10 - 12 - 18 - m1 / s1
国际命名
7 (6 r, r) 7 - [(2 z) 2 - (5-amino-1 2 4-thiadiazol-3-yl) 2 (N-hydroxyimino) acetamido] 8-oxo-3 - {((3 e, 3或)2-oxo - [1,3 ' -bipyrrolidin] 3-ylidene]甲基}5-thia-1-azabicyclo 4.2.0 oct-2-ene-2-carboxylic酸
微笑
[H] [C@@] 1 (NC (= O) C (= N / O) \ C2 = NSC (N) = N2) C (= O) N2C (C (O) = O) = C (CS [C@] 12 [H]) \ C = C1 / CCN (C1 = O) [C@] 1 [H] CCNC1

引用

一般引用
  1. 戴维斯助教、页面毫克、商W,安德鲁·T卡尼亚米,布什K:绑定ceftobiprole和比较器penicillin-binding蛋白质的大肠杆菌,绿脓杆菌,金黄色葡萄球菌,肺炎链球菌。Antimicrob代理Chemother。2007年7月,51 (7):2621 - 4。Epub 2007年4月30日。(文章]
  2. ceftobiprole诺尔GJ:临床资料,小说beta-lactam抗生素。Microbiol感染。2007年6月,13增刊2:25-9。(文章]
  3. Yun HC,埃利斯兆瓦,约根森JH:活动对community-associated ceftobiprole耐甲氧西林金黄色葡萄球菌分离株最近从美国军事学员中恢复过来。成岩作用Microbiol感染说。2007年12月,59 (4):463 - 6。Epub 2007年10月29日。(文章]
  4. 林G, Appelbaum PC:活动ceftobiprole相比其他代理对金黄色葡萄球菌菌株不同resistotypes time-kill分析。成岩作用Microbiol感染说。2008年2月;60 (2):233 - 5。Epub 2007年11月7日。(文章]
  5. 诺尔GJ,施特劳斯RS,阿姆斯勒K,希普米,Pypstra R, Solomkin JS:结果双盲随机试验的ceftobiprole治疗复杂的皮肤和皮肤结构感染的革兰氏阳性细菌引起的。Antimicrob代理Chemother。2008年1月;(1):52 37-44。Epub 2007年10月22日。(文章]
KEGG药物
D08885
PubChem化合物
12993649
PubChem物质
175426903
ChemSpider
23350302
ChEBI
140407年
ChEMBL
CHEMBL520642
锌
ZINC000004424091
维基百科
Ceftobiprole

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
3 完成 治疗 急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI) 1
3 完成 治疗 社区获得性肺炎(CAP)/院内肺炎 1
1 完成 基础科学 抗菌治疗/头孢菌素/耐药性 1
1 完成 基础科学 肥胖/葡萄球菌皮肤感染/链球菌感染 1
1 完成 基础科学 葡萄球菌皮肤感染/链球菌感染 3
1 完成 诊断 全髋关节置换手术 1
1 完成 治疗 加护病房 1
1 终止 治疗 细菌感染 1
1 终止 治疗 呼吸机相关的细菌性肺炎(VABP) 1
不可用 招聘 不可用 脑出血/蛛网膜下腔出血/治疗药物监测 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
不可用
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.159毫克/毫升 ALOGPS
logP -1.3 ALOGPS
logP -4.7 Chemaxon
日志 -3.5 ALOGPS
pKa最强(酸性) 2.89 Chemaxon
pKa最强(基本) 10.4 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 11 Chemaxon
氢供体数 5 Chemaxon
极地表面面积 203.442 Chemaxon
可旋转键数 6 Chemaxon
折射性 131.04米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 51.223 Chemaxon
数量的戒指 5 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9848
血脑屏障 - - - - - - 0.9231
Caco-2渗透 - - - - - - 0.6329
22基板 底物 0.821
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8638
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9971
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9155
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8546
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.7979
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5567
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.686
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.7322
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8646
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.6778
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8981
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.9212
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.5598
致癌性 Non-carcinogens 0.8598
生物降解 准备好了可生物降解的 0.7278
大鼠急性毒性 2.4586 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.7721
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.7278
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。台面式晶体管
类
蛋白质
生物
金黄色葡萄球菌
药理作用
未知的
通用函数
转移酶的活动,将糖基组
特定的功能
不可用
基因名字
台面式晶体管
Uniprot ID
Q7DHH4
Uniprot名字
台面式晶体管
分子量
76102.075哒
引用
  1. 戴维斯助教、页面毫克、商W,安德鲁·T卡尼亚米,布什K:绑定ceftobiprole和比较器penicillin-binding蛋白质的大肠杆菌,绿脓杆菌,金黄色葡萄球菌,肺炎链球菌。Antimicrob代理Chemother。2007年7月,51 (7):2621 - 4。Epub 2007年4月30日。(文章]
细节 2。Penicillin-binding蛋白质2 x
类
蛋白质
生物
肺炎链球菌血清型4(写明ATCC baa应变- 334 / TIGR4)
药理作用
未知的
通用函数
青霉素绑定
特定的功能
末Penicillin-binding蛋白(是)函数胞壁质生物合成的步骤。Beta-lactams灭活的酰化是一个重要的丝氨酸残基在这些蛋白质的活性部位。
基因名字
pbpX
Uniprot ID
P14677
Uniprot名字
Penicillin-binding蛋白质2 x
分子量
82312.475哒
引用
  1. 戴维斯助教、页面毫克、商W,安德鲁·T卡尼亚米,布什K:绑定ceftobiprole和比较器penicillin-binding蛋白质的大肠杆菌,绿脓杆菌,金黄色葡萄球菌,肺炎链球菌。Antimicrob代理Chemother。2007年7月,51 (7):2621 - 4。Epub 2007年4月30日。(文章]
细节 3所示。肽聚糖合酶FtsI
类
蛋白质
生物
大肠杆菌(应变K12)
药理作用
未知的
通用函数
肽聚糖糖基转移酶的活动
特定的功能
至关重要的细胞分裂的蛋白质肽聚糖的合成所需的部门隔(PubMed: 1103132, PubMed: 9614966)。催化交联肽聚糖的合成fr……
基因名字
ftsI
Uniprot ID
P0AD68
Uniprot名字
肽聚糖合酶FtsI
分子量
63876.925哒
引用
  1. 戴维斯助教、页面毫克、商W,安德鲁·T卡尼亚米,布什K:绑定ceftobiprole和比较器penicillin-binding蛋白质的大肠杆菌,绿脓杆菌,金黄色葡萄球菌,肺炎链球菌。Antimicrob代理Chemother。2007年7月,51 (7):2621 - 4。Epub 2007年4月30日。(文章]

药物在2007年10月21日22:23 /更新在08年4月,2023 23:10