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Icatibant

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总结

Icatibant是一个缓激肽B2受体拮抗剂用于治疗急性肿胀和炎症相关的遗传性血管性水肿(已经)。

品牌名称
Firazyr, Sajazir
通用名称
Icatibant
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB06196
背景

Icatibant (Firazyr)是合成peptidomimetic药物组成的十个氨基酸,和作为一个有效的和特定的缓激肽B2受体的拮抗剂。欧盟已经批准用于遗传性血管性水肿,并正在调查中其他一些条件,血管舒缓激肽被认为扮演了一个重要的角色。Icatibant目前孤儿药的地位在美国和FDA批准8月25日,2011年。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
类似的结构
重量
平均:1304.54
单一同位素的:1303.660795176
化学公式
C59H89年N19O13年代
同义词
  • Icatibant
外部id
  • 锄头140
  • 锄头- 140
  • HOE140
  • 赫斯特140
  • 我049年

药理学

指示

被批准用于急性发作的遗传性血管性水肿(已经)。调查使用/治疗血管性水肿,肝脏疾病,烧伤,烧伤感染。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Icatibant是一个强有力的、具体的、竞争和选择性peptidomimetic缓激肽beta2-receptor拮抗剂(pA2 = 9.04)。它有一个修改后的肽结构,是第一个缓激肽受体拮抗剂对豚鼠气管而不采取行动证明兴奋剂的效果。它还能抑制氨肽酶N (Ki = 9.1μM)。如果一个第四剂量的0.4和0.8毫克/公斤注入超过4小时,可以观察一个抑制缓激肽反应挑战完成灌注后6 - 8小时。

的作用机制

缓激肽是一个形成的肽链型激素在当地组织在应对创伤和行为血管渗透性增加,扩张血管,使平滑肌细胞收缩。缓激肽中扮演一个重要的角色在疼痛的中介盈余缓激肽部分是负责生产的迹象炎症通过激活血管舒缓激肽B2受体。有患者,他们有一个缺失或功能失调的C1-esterase抑制剂。该抑制剂负责缓激肽的生产中位移的缓激肽B2受体的icatibant对受体有抑制作用相对较长的时间。

目标 行动 生物
一个B2缓激肽受体
拮抗剂
 人类
U氨肽酶N
抑制剂
 人类
吸收

后的绝对生物利用度icatibant 30毫克剂量皮下大约是97%。最大血浆浓度(Cmax) 974±280 ng / mL时达到一个皮下剂量30毫克的管理。AUC是2165±568 ng∙人力资源/毫升。Icatibant没有积累后多个剂量。

的体积分布

vds公司,皮下注射= 29.0±8.7 L。

蛋白结合

不可用

新陈代谢

Icatibant被蛋白水解酶代谢成活性代谢物。细胞色素P450酶系统不参与icatibant的新陈代谢。

路线的消除

尿液不变(< 10%)

半衰期

皮下政府后,意味着消除半衰期为1.4±0.4小时。

间隙

等离子体间隙后皮下政府245±58毫升/分钟。

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abacavir Abacavir可能减少Icatibant的排泄率导致更高的血清水平。
Aceclofenac Aceclofenac可能减少Icatibant的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin Acemetacin可能减少Icatibant的排泄率导致更高的血清水平。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可能会降低Icatibant的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加Icatibant的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
乙酰水杨酸 血管性水肿的风险或严重性时可以增加乙酰水杨酸是艾替班特的总和。
Aclidinium Icatibant可能减少Aclidinium的排泄率导致更高的血清水平。
Acrivastine Icatibant可能减少Acrivastine的排泄率导致更高的血清水平。
无环鸟苷 无环鸟苷可能减少Icatibant的排泄率导致更高的血清水平。
阿德福伟 阿德福伟的排泄率可能会降低Icatibant导致更高的血清水平。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Icatibant醋酸 325年o8467xk 138614-30-9 HKMZRZUEADSZDQ-DZJWSCHMSA-N
国际/其他品牌
Firazyr
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Firazyr 注入,解决方案 30毫克 皮下 武田制药国际股份有限公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Firazyr 解决方案 10毫克/毫升 皮下 武田 2014-07-14 不适用 加拿大的国旗
Firazyr 注入,解决方案 30.0毫克/ 3毫升 皮下 武田制药美国公司。 2011-08-25 不适用 美国国旗
Firazyr 注入,解决方案 30毫克 皮下 武田制药国际股份有限公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Icatibant协议 注入,解决方案 30毫克 皮下 协议医疗S.L.U. 2021-10-07 不适用 欧盟旗帜
Icatibant协议 注入,解决方案 30毫克 皮下 协议医疗S.L.U. 2021-10-07 不适用 欧盟旗帜
Icatibant注入 解决方案 10毫克/毫升 皮下 朱诺制药集团。 不适用 不适用 加拿大的国旗
Icatibant注入 解决方案 30毫克/ 3毫升 皮下 协议医疗公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Icatibant 注入,解决方案 30.0毫克/ 3毫升 皮下 Glenmark医药有限公司,美国 2021-05-21 不适用 美国国旗
Icatibant 注射 30毫克/ 3毫升 皮下 Slayback制药有限责任公司 2021-01-28 不适用 美国国旗
Icatibant 注入,解决方案 10毫克/ 1毫升 皮下 Teva制药美国公司。 2019-07-15 不适用 美国国旗
Icatibant 注入,解决方案 30毫克/ 3毫升 皮下 Apotex集团。 2021-04-15 不适用 美国国旗
Icatibant 注射 30毫克/ 3毫升 皮下 Cipla公司美国公司。 2020-07-13 不适用 美国国旗
Icatibant 注入,解决方案 30毫克/ 3毫升 皮下 武田制药美国公司。 2019-07-30 不适用 美国国旗
Icatibant 注入,解决方案 10毫克/ 1毫升 皮下 费森尤斯公司Kabi美国LLC 2020-11-15 不适用 美国国旗
Icatibant 注入,解决方案 30毫克/ 3毫升 皮下 Hikma美国制药公司。 2020-03-09 不适用 美国国旗
Mint-icatibant 解决方案 10毫克/毫升 皮下 薄荷制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Sajazir 注射 30毫克/ 3毫升 皮下 周期制药Ltd-Uk 2021-06-03 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
B06AC02——Icatibant
药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
7 pg89g35q7
化学文摘号
130308-48-4
InChI关键
QURWXBZNHXJZBE-SKXRKSCCSA-N
InChI
InChI = 1 s / C59H89N19O13S c60-37 (14-5-19-67-57 (61) 62) 48 (82) 72 - 38 (15-6-20-68-58 (63) 64) 52 (86) 75-22-8-18-43 (75) 54 (88) 77-30-35 (80) 26-44 50 (77) (84) 70-28-47 (81) 71 - 40 (27-36-13-9-23-92-36) 49 (83) 74 - 41 (31 - 79) 53 (87) 76-29-34-12-2-1-10-32 (34) 24-46 55 (76) (89) 78-42-17-4-3-11-33 (42) 25-45 51 (78) (85) 73 - 39 (56 (90) 91) 16-7-21-69-59 (65) 66 / h1-2 9 - 10, 12 - 13日,23日,33岁,35岁,37-46,79 - 80 H, 3 - 8, 11日14-22,24-31,60 h2 (H、70、84) (H、71、81) (H、72、82) (H、73、85) (H、74、83) (H、90、91) (H4, 61, 62, 67) (H4, 63, 64, 68) (H4, 65、66、69) / t33 - 35 + 37 +、38、39、40、41、42、43、44、45 - 46 + / mo / s1
国际命名
(2)2 - {((2 s, 3、7) 1 - [(3 r) 2 - [(2 s) 2 - [(2 s) 2 - (2 - {((2 s, 4 r) 1 - [(2 s) 1 - [(2 s) 2 - [(2 r) 2-amino-5-carbamimidamidopentanamido] 5-carbamimidamidopentanoyl] pyrrolidine-2-carbonyl] 4-hydroxypyrrolidin-2-yl] formamido} acetamido) 3 - (thiophen-2-yl) propanamido] 3-hydroxypropanoyl] 1, 2, 3, 4-tetrahydroisoquinoline-3-carbonyl] -octahydro-1H-indol-2-yl] formamido} 5-carbamimidamidopentanoic酸
微笑
[H] [C@] 12 C [C@] ([H]) (N (C (= O) (C@@) 3 ([H]) CC4 = C (CN3C (= O) [C@H] (CO)数控(= O) [C@H] (CC3 = CC = CS3)数控(= O)数控(= O) (C@) 3 ([H]) C [C@@H] (O) CN3C (= O) [C@@H] 3 cccn3c (= O) [C@H] (CCCNC (N) = N)数控(= O) [C@H] (N) CCCNC (N) = N) C = CC = C4) [C@@] 1 [H] CCCC2) C (= O) N [C@@H] (CCCNC (N) = N) C = O (O)

引用

一般引用
  1. Cockcroft JR Chowienczyk PJ,布雷特,本德N, Ritter JM:抑制bradykinin-induced icatibant人类前臂血管舒张血管,一个强有力的B2-receptor拮抗剂。Br中国新药杂志。1994年10月,38(4):317 - 21所示。(文章]
  2. 博克K,弗兰克·J Grundt B, Schlattmann P, Nussberger J, Kreuz W:治疗急性水肿袭击遗传性血管性水肿,血管舒缓激肽受体2拮抗剂(Icatibant)。J过敏Immunol。2007年6月,119 (6):1497 - 503。Epub 2007 4月5。(文章]
  3. FDA批准的药物产品:FIRAZYR (icatibant)注射链接]
人类代谢组数据库
HMDB0015624
KEGG药物
D04492
PubChem化合物
71364年
PubChem物质
99443237
ChemSpider
5293384
BindingDB
50406750
RxNav
1148138
ChEBI
68556年
ChEMBL
CHEMBL2028850
治疗目标数据库
DCL000131
网页
PA164749185
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Icatibant
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 遗传性血管性水肿(有) 1
4 招聘 基础科学 心脏衰竭 1
4 终止 治疗 ACE Inhibitor-associated血管性水肿 1
3 完成 治疗 ACE Inhibitor-associated血管性水肿 1
3 完成 治疗 血管性水肿 1
3 完成 治疗 遗传性血管性水肿(有) 6
2 完成 预防 Hemodialysis-Induced症状/线粒体疾病 1
2 完成 治疗 血管性水肿 1
2 完成 治疗 冠状病毒疾病2019 (COVID - 19) 1
2 完成 治疗 冠状病毒疾病2019 (COVID - 19)/COVID-19肺炎 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 肠外;皮下 30毫克
注入,解决方案 皮下 30.0毫克/ 3毫升
解决方案 皮下 10毫克/毫升
解决方案 皮下 30毫克
注射 皮下 30毫克/ 3毫升
注入,解决方案 皮下 10毫克/ 1毫升
注入,解决方案 皮下 30毫克/ 3毫升
注入,解决方案 皮下 30毫克
注入,解决方案 30毫克/ 3毫升
解决方案 皮下 30毫克/ 3毫升
注入,解决方案 30毫克
注入,解决方案 注射用药物的 30毫克/ 3毫升
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5648333 没有 1997-07-15 2019-07-15 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
水溶度 1毫克/毫升 化学物质
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0362毫克/毫升 ALOGPS
logP -2.2 ALOGPS
logP -7.7 Chemaxon
日志 -4.6 ALOGPS
pKa最强(酸性) 3.46 Chemaxon
pKa最强(基本) 12.48 Chemaxon
生理上的电荷 3 Chemaxon
氢受体数 23 Chemaxon
氢供体数 18 Chemaxon
极地表面面积 516.222 Chemaxon
可旋转键数 30. Chemaxon
折射性 363.79米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 135.13 Chemaxon
数量的戒指 7 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.5123
血脑屏障 - - - - - - 0.8713
Caco-2渗透 - - - - - - 0.8198
22基板 底物 0.8421
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8961
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9801
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.6176
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7753
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.7828
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5958
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.661
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8477
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.876
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.796
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.729
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.9691
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6483
致癌性 Non-carcinogens 0.8963
生物降解 没有准备好可生物降解 0.898
大鼠急性毒性 2.4262 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9506
hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.5187
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
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用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。B2缓激肽受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
1型血管紧张素受体结合
特定的功能
缓激肽受体。它与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。
基因名字
BDKRB2
Uniprot ID
P30411
Uniprot名字
B2缓激肽受体
分子量
44460.15哒
引用
  1. Privitera PJ, Beckstead RM,耶茨P, R瓦尔格伦:Autoradiographic定位[125 i-tyr0]缓激肽结合位点Wistar-Kyoto和自发性高血压大鼠的大脑。细胞摩尔一般人。2003年10月,23(4 - 5):805 - 15所示。(文章]
  2. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
细节 2。氨肽酶N
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
广泛的特异性氨基肽酶。扮演一个角色在最后消化蛋白质的肽水解产生胃和胰腺蛋白酶。在病原体可能发挥关键作用……
基因名字
ANPEP
Uniprot ID
P15144
Uniprot名字
氨肽酶N
分子量
109538.68哒
引用
  1. Bawolak太福丁JP,傅高义路,亚当,玛索F:缓激肽B2受体拮抗剂icatibant(锄140)块在微摩尔的氨肽酶N浓度:非目标改变信号介导的血管舒缓激肽B1和血管紧张素受体。J杂志。2006欧元12月3;551(1 - 3):108 - 11所示。Epub 2006年9月8日。(文章]

药物在2008年3月19日16:16 /更新5月15日15:24 2023