Umeclidinium

识别

总结

Umeclidinium是一个长效毒蕈碱的拮抗剂作为气流梗阻患者的长期维持治疗慢性阻塞性肺疾病(COPD)。

品牌名称

Anoro, Anoro Ellipta, Incruse Ellipta, Trelegy Ellipta

通用名称

Umeclidinium

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB09076

背景

Umeclidinium是一个长效毒蕈碱的拮抗剂(喇嘛)作为维持治疗慢性阻塞性肺疾病(COPD)的症状。它是可用的,每日一吸入单一疗法或作为固定剂量组合产品长效beta2-agonist vilanterol。慢性阻塞性肺病是一种进步的阻塞性肺疾病,其特征是气短、咳嗽、痰液生产,长期贫困的气流在1秒用力呼气量(FEV1)不到80%。通过阻断的M3毒蕈碱的受体高表达在肺、气管平滑肌umeclidinium抑制乙酰胆碱的绑定,从而打开了航空公司通过防止支气管收缩。它的使用已被证明提供临床意义重大,持续改善肺功能。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Umeclidinium (DB09076)

×

关闭

重量

平均:428.595
单一同位素的:428.258405759

化学公式

C_29日H₃₄没有₂

同义词

• 1 - [2 - (benzyloxy)乙基]4 -(羟基(二苯)甲基]1-azoniabicyclo[2.2.2]辛烷
• Umeclidinium

外部id

• gsk - 573719
• GSK573719
• GSK573719A

药理学

指示

表示长期,每日一次,气流阻塞的维持治疗慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者。⁸

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 哮喘
• 慢性阻塞性肺疾病(COPD)

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

不可用

的作用机制

Umeclidinium长效,antimuscarinic代理,这是通常被称为一个抗胆碱能。它有类似的亲和力毒蕈碱的受体亚型的M1 M5。在航空公司,它具有药理作用的抑制平滑肌导致bronchodilation M3受体。

目标	行动	生物
一个毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	拮抗剂	人类
一个毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3	拮抗剂	人类
N毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	拮抗剂	人类
N毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4	拮抗剂	人类
N毒蕈碱的乙酰胆碱受体M5	拮抗剂	人类

吸收

Cmax发生在5 - 15分钟,用稳态浓度到达14天1.8倍积累。

的体积分布

平均体积分布是86 L。

蛋白结合

89%

新陈代谢

体外数据显示umeclidinium主要是由酶代谢的细胞色素P450 2 d6 (CYP2D6)和22的衬底(P-gp)运输车辆。的主要代谢途径umeclidinium氧化(羟基化,Odealkylation)其次是接合(例如,glucuronidation),导致一系列代谢产物的药理作用减少或药理作用尚未建立。系统性接触代谢物低。

路线的消除

与放射性标记的静脉给药后umeclidinium,质量平衡显示58%的radiolabel粪便和尿液的22%。

半衰期

每天一次剂量后有效半衰期11小时。

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

在临床试验中,最常见的副作用umeclidinium鼻咽炎、上呼吸道感染、咳嗽、关节痛。心房颤动发生在< 1%的病人,但患者中更常见umeclidinium比接受安慰剂。抗胆碱能类像umeclidinium应该小心使用窄角青光眼患者和患有前列腺增生或膀胱颈梗阻。吸入药物会导致矛盾的支气管痉挛,可以是致命的。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abatacept	的新陈代谢Umeclidinium结合Abatacept时可以增加。
Abemaciclib	的血清浓度Abemaciclib时可以增加与Umeclidinium相结合。
Abiraterone	的新陈代谢Umeclidinium阿比特龙结合时可以减少。
Abrocitinib	的血清浓度Umeclidinium时可以增加与Abrocitinib相结合。
醋丁洛尔	的新陈代谢Umeclidinium时可以减少与醋丁洛尔相结合。
对乙酰氨基酚	的新陈代谢Umeclidinium时可以减少与对乙酰氨基酚相结合。
Aclidinium	不利影响的风险或严重性Umeclidinium结合Aclidinium时可以增加。
Adagrasib	的血清浓度Umeclidinium时可以增加与Adagrasib相结合。
Adalimumab	的新陈代谢Umeclidinium结合Adalimumab时可以增加。
腺苷	心动过速的风险或严重性腺苷结合Umeclidinium时可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Umeclidinium溴化	7 an603v4jv	869113-09-7	PEJHHXHHNGORMP-UHFFFAOYSA-M

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Incruse Ellipta	粉、计量	55微克	呼吸(吸入)	葛兰素史克史密斯克莱恩(爱尔兰)有限公司	2016-09-08	不适用
Incruse Ellipta	粉	62.5微克/行为	呼吸(吸入)	葛兰素史克公司	2015-04-27	不适用
Incruse Ellipta	粉、计量	55微克	呼吸(吸入)	葛兰素史克史密斯克莱恩(爱尔兰)有限公司	2016-09-08	不适用
Incruse Ellipta	气溶胶、粉末	62.5 ug / 1	口服	葛兰素史克公司	2014-04-30	不适用
Incruse Ellipta	粉、计量	55微克	呼吸(吸入)	葛兰素史克史密斯克莱恩(爱尔兰)有限公司	2016-09-08	不适用
Rolufta Ellipta		55微克	呼吸(吸入)	葛兰素史克史密斯克莱恩交易服务	2020-12-22	不适用
Rolufta Ellipta		55微克	呼吸(吸入)	葛兰素史克史密斯克莱恩交易服务	2020-12-22	不适用
Rolufta Ellipta		55微克	呼吸(吸入)	葛兰素史克史密斯克莱恩交易服务	2020-12-22	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Anoro	Umeclidinium溴化(55毫克)+Vilanterol trifenatate(22毫克)	粉、计量	呼吸(吸入)	葛兰素史克史密斯克莱恩(爱尔兰)有限公司	2016-09-08	不适用
Anoro	Umeclidinium溴化(55毫克)+Vilanterol trifenatate(22毫克)	粉、计量	呼吸(吸入)	葛兰素史克史密斯克莱恩(爱尔兰)有限公司	2016-09-08	不适用
Anoro	Umeclidinium溴化(55毫克)+Vilanterol trifenatate(22毫克)	粉、计量	呼吸(吸入)	葛兰素史克史密斯克莱恩(爱尔兰)有限公司	2016-09-08	不适用
ANORO ELLIPTA	Umeclidinium溴化(74.2微克)+Vilanterol trifenatate(40微克)	粉	呼吸(吸入)	บริษัทแกล็กโซสมิทไคล์น(ประเทศไทย)จำกัด	2017-08-11	不适用
Anoro Ellipta	Umeclidinium溴化(62.5 ug / 1)+Vilanterol trifenatate(25 ug / 1)	粉	呼吸(吸入)	葛兰素史克公司	2014-01-31	不适用
Anoro Ellipta	Umeclidinium溴化(62.5微克/行为)+Vilanterol trifenatate(25微克/行为)	粉	呼吸(吸入)	葛兰素史克公司	2014-03-14	不适用
ANORO ELLIPTA 62.5毫克+ 25微克KULLANIMA HAZIR INHALASYON TOZU, 3 X 30打	Umeclidinium溴化(55 mcg)+Vilanterol trifenatate(mcg) 22日	气溶胶、粉末	呼吸(吸入)	GLAXOSMİTHKLİNEİLACLARI圣。TİC。A.Ş.	2020-08-14	不适用
ANORO ELLIPTA 62.5毫克+ 25微克KULLANIMA HAZIR INHALASYON TOZU, 30打	Umeclidinium溴化(55 mcg)+Vilanterol trifenatate(mcg) 22日	气溶胶、粉末	呼吸(吸入)	GLAXOSMİTHKLİNEİLACLARI圣。TİC。A.Ş.	2020-08-14	不适用
ANORO ELLIPTA吸入粉末62.5微克/ 25微克	Umeclidinium(62.5微克)+Vilanterol(25微克)	粉、计量	呼吸(吸入)	葛兰素史克PTE LTD .)	2015-08-28	不适用
Elebrato Ellipta	Umeclidinium溴化(55 mcg)+Fluticasone糠酸盐(92微克)+Vilanterol trifenatate(mcg) 22日	粉、计量	呼吸(吸入)	葛兰素史克史密斯克莱恩交易服务	2020-12-16	不适用

类别

ATC代码

R03AL08——Vilanterol umeclidinium溴化和fluticasone糠酸盐

• R03AL——肾上腺素的结合与糖皮质激素抗胆碱能类包括三重组合
• R03A——肾上腺素能、吸入剂
• R03——阻塞性气道疾病的药物
• R -呼吸系统

R03AL03——Vilanterol和umeclidinium溴

• R03AL——肾上腺素的结合与糖皮质激素抗胆碱能类包括三重组合
• R03A——肾上腺素能、吸入剂
• R03——阻塞性气道疾病的药物
• R -呼吸系统

R03BB07——Umeclidinium溴化

• R03BB——抗胆碱能类
• R03B阻塞性气道疾病的其他药物,吸入剂
• R03——阻塞性气道疾病的药物
• R -呼吸系统

药物类别

• 肾上腺素能,吸入剂
• 代理生产心动过速
• 代理治疗呼吸道疾病
• 抗胆碱能药物
• Antimuscarinics抗痉挛
• 细胞色素p - 450 CYP2D6基质
• 细胞色素p - 450基质
• 为阻塞性气道疾病的药物
• 毒蕈碱的拮抗剂
• 22基板
• 慢性阻塞性肺疾病,药物治疗

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为二苯基甲烷。这些化合物包含二苯基甲烷的一部分,它包含一个由两个苯基甲烷在两个氢原子取代组。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

苯和取代衍生品

子课

二苯基甲烷

直接父

二苯基甲烷

选择父母

Benzylethers/Quinuclidines/Aralkylamines/哌啶/Tetraalkylammonium盐/叔醇/二烷基醚/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/有机盐 /碳氢化合物的衍生品/芳香醇/有机阳离子

显示三个

基

酒精/胺/Aralkylamine/芳香醇/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/Benzylether/二烷基醚/二苯基甲烷/醚 /碳氢化合物的衍生物/有机阳离子/有机氮的化合物/有机氧化合物/有机盐/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/哌啶/季铵盐/Quinuclidine/叔醇/Tetraalkylammonium盐

显示14个吧

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

GE2T1418SV

化学文摘号

869185-19-3

InChI关键

FVTWTVQXNAJTQP-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C29H34NO2 c31-29 (26-12-6-2-7-13-26, 27-14-8-3-9-15-27) 28-16-19-30 (20-17-28, 21-18-28) 28-16-19-30 / h1-15 31 h, 16-24H2 / q + 1

国际命名

1 - [2 - (benzyloxy)乙基]4 - (hydroxydiphenylmethyl) 1-azabicyclo octan-1-ium (2.2.2)

微笑

OC (C1 = CC = CC = C1) (C1 = CC = CC = C1) C12CC [N +] (CCOCC3 = CC = CC = C3) (CC1) CC2

引用

一般引用

1. 费尔德曼GJ,艾丁:溴化umeclidinium和vilanterol在慢性阻塞性肺疾病的管理:现有的证据和未来前景。睡觉和说。2013年12月,7 (6):311 - 9。doi: 10.1177 / 1753465813499789。Epub 2013年9月3。(文章]
2. 费尔德曼Decramer M, Maltais F, G,布鲁克斯J,哈里斯,梅塔R,火山口G: Bronchodilation umeclidinium,一个新的长效毒蕈碱的拮抗剂,在慢性阻塞性肺病患者。和杂志一般人。2013年1月15日,185 (2):393 - 9。doi: 10.1016 / j.resp.2012.08.022。Epub 2012年9月28日。(文章]
3. Tal-Singer R,卡恩,梅塔R,泼里斯,火山口G,凯莱赫D,利康IJ:初步评估的单一和重复剂量的吸入umeclidinium慢性阻塞性肺疾病患者:两个随机研究。欧元J杂志。2013年2月15日;701 (1 - 3):40-8。doi: 10.1016 / j.ejphar.2012.12.019。Epub 2012年12月28日。(文章]
4. Trivedi R,理查德·N Mehta R,教堂:Umeclidinium COPD患者:一项随机,安慰剂对照研究。欧元和j . 2014年1月,43 (1):72 - 81。doi: 10.1183/09031936.00033213。Epub 2013年8月15日。(文章]
5. Goyal N, Beerahee M, Kalberg C,教堂,基尔布赖德年代,梅塔R:人口的药物吸入umeclidinium vilanterol在慢性阻塞性肺疾病患者。Pharmacokinet。2014年7月,53 (7):637 - 48。doi: 10.1007 / s40262 - 014 - 0143 - 4。(文章]
6. 斯科特•LJ头发P: Umeclidinium / Vilanterol:首次全球批准。药。2014年3月,74 (3):389 - 95。doi: 10.1007 / s40265 - 014 - 0186 - 8。(文章]
7. 鲑鱼,Luttmann马,Foley JJ,巴克利PT,施密特DB,缅甸人M,韦伯EF DeHaas CJ,科孜CJ,巴雷特VJ,松弛RJ, Sarau嗯,Palovich先生,莱恩DI,干草DW,拉姆齐王:药理特性的GSK573719 (umeclidinium):一本小说,长效,吸入拮抗剂毒蕈碱的胆碱能受体肺疾病的治疗。345年5月,J Exp其他杂志》2013 (2):260 - 70。doi: 10.1124 / jpet.112.202051。Epub 2013年2月22日。(文章]
8. FDA批准的药物产品:INCRUSE ELLIPTA (umeclidinium吸入粉)用于口腔吸入链接]

外部链接

KEGG药物

D10180

PubChem化合物

11519070

PubChem物质

347827824

ChemSpider

9693858

BindingDB

50267614

RxNav

1487514

ChEBI

79041年

ChEMBL

CHEMBL1187833

锌

ZINC000034608502

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Umeclidinium_bromide

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	基础科学	慢性阻塞性肺疾病(COPD)	1
4	完成	治疗	慢性阻塞性肺疾病(COPD)	2
4	没有招聘	治疗	慢性阻塞性肺疾病(COPD)	1
4	招聘	治疗	慢性阻塞性肺疾病(COPD)	1
4	招聘	治疗	慢性阻塞性肺疾病(COPD)/心脏衰竭	1
4	终止	其他	慢性阻塞性肺疾病(COPD)	1
4	撤销	治疗	慢性阻塞性肺疾病(COPD)	1
3	完成	其他	慢性阻塞性肺疾病(COPD)	1
3	完成	治疗	慢性阻塞性肺疾病(COPD)	23
3	招聘	治疗	慢性阻塞性肺疾病(COPD)/非小细胞肺癌(NSCLC)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
粉、计量	呼吸(吸入)	62.5微克
粉	口服;呼吸(吸入)	55微克
平板电脑	口服	62.5毫克
气溶胶、粉末	口服	62.5 ug / 1
粉	呼吸(吸入)	62.5微克/ 1泡
粉	呼吸(吸入)	62.5微克/行为
粉、计量	呼吸(吸入)	55微克
气溶胶、粉末	呼吸(吸入)	62.5毫克
粉、计量	呼吸(吸入)	62.5微克
粉	呼吸(吸入)	55微克
气溶胶、粉末	呼吸(吸入)	55微克
粉	呼吸(吸入)
气溶胶、粉末	呼吸(吸入)
粉、计量	呼吸(吸入)

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5873360	是的	1999-02-23	2016-08-23
US7101866	没有	2006-09-05	2021-08-03
US7439393	没有	2008-10-21	2022-09-11
US6759398	没有	2004-07-06	2021-08-03
USRE44874	没有	2014-04-29	2023-03-23
US6537983	没有	2003-03-25	2021-08-03
US8511304	没有	2013-08-20	2027-06-14
US7629335	没有	2009-12-08	2021-08-03
US8161968	没有	2012-04-24	2028-02-05
US8746242	没有	2014-06-10	2030-10-11
US8113199	没有	2012-02-14	2027-10-23
US7776895	没有	2010-08-17	2022-09-11
US8534281	没有	2013-09-17	2029-08-10
US6878698	没有	2005-04-12	2021-08-03
US8309572	没有	2012-11-13	2025-04-27
US8183257	没有	2012-05-22	2025-07-27
US7488827	没有	2009-02-10	2025-04-27
US7498440	没有	2009-03-03	2025-04-27
US8201556	没有	2012-06-19	2029-02-05
US9333310	没有	2016-05-10	2027-10-02
US9750726	没有	2017-09-05	2030-11-29
US9750762	没有	2017-09-05	2030-11-29
US11090294	没有	2021-08-17	2030-11-29

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	1.94 e-05毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.88	ALOGPS
logP	0.68	Chemaxon
日志	-7.4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	13.04	Chemaxon
pKa最强(基本)	-3.7	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	2	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	29.462	Chemaxon
可旋转键数	8	Chemaxon
折射性	141.75米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	50.423	Chemaxon
数量的戒指	5	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用

药物在2015年5月19日/更新在5月15日16:00时,2023 15:23