Fludeoxyglucose (18 f)

识别

总结

Fludeoxyglucose (18 f)是一种放射性药物,用于肿瘤学、心脏病学和神经学的正电子发射断层扫描(PET)成像。

通用名称
Fludeoxyglucose (18 f)
beplay体育安全吗药品银行登记号
DB09502
背景

氟脱氧葡萄糖f18注射液是一种正电子发射放射性药物,含有无载体添加的放射性2-脱氧-2-[18F]氟-d -葡萄糖,与正电子发射断层扫描(PET)一起用于诊断目的。它是通过静脉注射给药的。

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:181.15
单一同位素的:181.061586121
化学公式
C6H115
同义词
  • (18 f fdg)
  • 18 f FDG
  • 18 f-fdg
  • Fludeoxyglucose (18 f)
  • 氟脱氧葡萄糖f18
  • Fludeoxyglucose f - 18
  • Fludeoxyglucose, f - 18
  • 氟(18F)氟脱氧葡萄糖

药理学

指示

组织对18F-FDG的摄取是组织对葡萄糖摄取的标志,而葡萄糖摄取又与某些类型的组织代谢密切相关。氟脱氧葡萄糖f18注射液适用于正电子发射断层扫描(PET)成像,用于评估异常的葡萄糖代谢,以帮助评估通过其他测试方式发现已知或疑似异常的患者,或已有癌症诊断的患者的恶性肿瘤。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
有证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒警告
避免危及生命的药物不良事件
通过以下信息改善临床决策支持禁忌症和黑盒警告,人口限制,有害风险等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

氟脱氧葡萄糖f18注射液经静脉给药后迅速分布到全身各器官。在氟脱氧葡萄糖f18注射液背景清除后,最佳PET成像通常在给药后30至40分钟内实现。在癌症中,细胞通常以葡萄糖代谢增强为特征,部分原因是:(1)葡萄糖转运体活性的增加,(2)磷酸化活性的增加,(3)磷酸酶活性的降低,或(4)所有这些过程之间平衡的动态改变。然而,氟脱氧葡萄糖f18积累所反映的肿瘤糖代谢表现出相当大的变异性。根据肿瘤类型、分期和位置的不同,氟脱氧葡萄糖f18的积累可能增加、正常或减少。此外,炎症细胞对氟脱氧葡萄糖f18的摄取也具有相同的可变性。在心脏中,在正常的有氧条件下,心肌通过氧化游离脂肪酸来满足其大部分能量需求。肌细胞摄取的大部分外源性葡萄糖转化为糖原。然而,在缺血条件下,游离脂肪酸的氧化减少,外源性葡萄糖成为首选的心肌底物,糖酵解受到刺激,肌细胞摄取的葡萄糖立即代谢而不是转化为糖原。在这些条件下,磷酸化的氟脱氧葡萄糖f18在肌细胞中积累,可以通过PET成像检测到。 Normally, the brain relies on anaerobic metabolism. In epilepsy, the glucose metabolism varies. Generally, during a seizure glucose metabolism increases. Interictally, the seizure focus tends to be hypometabolic.

作用机理

氟脱氧葡萄糖f18是一种葡萄糖类似物,集中在依赖葡萄糖作为能量来源的细胞中,或在病理生理条件下对葡萄糖依赖性增加的细胞中。氟脱氧葡萄糖f18通过促进性葡萄糖转运蛋白通过细胞膜运输,并在细胞内被己糖激酶磷酸化为[18F] FDG-6-磷酸。一旦被磷酸化,它就不能退出,直到被葡萄糖-6-磷酸酶去磷酸化。因此,在给定的组织或病理生理过程中,氟脱氧葡萄糖f18的保留和清除反映了葡萄糖转运蛋白、己糖激酶和葡萄糖-6-磷酸酶活性的平衡。当考虑到葡萄糖和氟脱氧葡萄糖f18转运和磷酸化之间的动力学差异(以“集总常数”比率表示)时,氟脱氧葡萄糖f18用于评估葡萄糖代谢。与特定器官或组织类型的背景活性相比,氟脱氧葡萄糖f18摄取减少或缺失的区域反映了葡萄糖代谢的减少或缺失。氟脱氧葡萄糖f18摄取增加的区域反映了高于正常的葡萄糖代谢率。

吸收

氟脱氧葡萄糖f18注射液经静脉给药后迅速分布到全身各器官。

分配体积

氟脱氧葡萄糖f18注射液经静脉给药后迅速分布到全身各器官。

蛋白结合

氟脱氧葡萄糖f18与血浆蛋白的结合程度尚不清楚。

新陈代谢

氟脱氧葡萄糖f18被转运到细胞中,并以与该组织内葡萄糖利用率成比例的速率磷酸化为[18F]- fdg -6-磷酸。[18F]- fdg -6-磷酸可能代谢为2-脱氧-2-[18F]氟-6-磷酸-甘露糖([18F] fdm -6-磷酸)。氟脱氧葡萄糖f18注射液可能含有几种杂质(例如,2-脱氧-2-氯-d -葡萄糖(ClDG))。C1DG的生物分布和代谢被认为与氟脱氧葡萄糖f18相似,并可能导致细胞内形成2-脱氧-2-氯-6-磷酸-d -葡萄糖(C1DG-6-磷酸)和2-脱氧-2-氯-6-磷酸-d -甘露糖(cldm -6-磷酸)。磷酸化的脱氧葡萄糖化合物被去磷酸化,产生的化合物(FDG, FDM, C1DG和ClDM)可能通过被动扩散离开细胞。

淘汰路线

氟脱氧葡萄糖f18可在24小时内从大多数组织中清除,并可随尿液排出体外。

半衰期

10 - 13分钟

间隙

氟脱氧葡萄糖f18和相关化合物在给药后3至24小时内从非心脏组织中清除。清除心脏组织可能需要96小时以上

的不利影响
改进决策支持和研究成果
具有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项及发生率。
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毒性

氟脱氧葡萄糖f18注射过量未见报道。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互作用,请立即联系医疗保健提供者。没有相互作用并不一定意味着不存在相互作用。
药物 交互
Abacavir 阿巴卡韦可能降低氟脱氧葡萄糖(18F)的排泄率,从而导致血清中氟脱氧葡萄糖(18F)水平升高。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低氟脱氧葡萄糖(18F)的排泄率,导致血清中氟脱氧葡萄糖(18F)水平升高。
Acemetacin 阿西美辛可能降低氟脱氧葡萄糖(18F)的排泄率,导致血清中氟脱氧葡萄糖(18F)水平升高。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可降低氟脱氧葡萄糖(18F)的排泄率,导致血清中氟脱氧葡萄糖(18F)水平升高。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加氟脱氧葡萄糖(18F)的排泄率,从而导致血清水平降低并可能降低疗效。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可降低氟脱氧葡萄糖(18F)的排泄率,导致血清中氟脱氧葡萄糖(18F)水平升高。
Aclidinium 吖啶酸可能降低氟脱氧葡萄糖(18F)的排泄率,导致血清中氟脱氧葡萄糖(18F)水平升高。
Acrivastine 吖伐他汀可降低氟脱氧葡萄糖(18F)的排泄率,导致血清中氟脱氧葡萄糖(18F)水平升高。
无环鸟苷 无环鸟苷可能降低氟脱氧葡萄糖(18F)的排泄率,从而导致血清中氟脱氧葡萄糖水平升高。
阿德福伟 阿德福韦酯可能降低氟脱氧葡萄糖(18F)的排泄率,从而导致血清中氟脱氧葡萄糖(18F)水平升高。
识别潜在的用药风险
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获取严重性等级、描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 吃个空肚子。当使用氟脱氧葡萄糖(18F)治疗肿瘤或神经病学时,在氟脱氧葡萄糖(18F)给药前4-6小时内避免进食。
  • 与食物一起服用。在给予氟脱氧葡萄糖(18F)之前食用含有50-75克葡萄糖的食物或饮料可能对心脏病成像有益。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
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品牌名称处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
氟脱氧葡萄糖f18 注入,解决方案 475 mCi / 1毫升 静脉注射 Triad同位素公司 2010-11-20 2010-11-20 美国国旗
Fludeoxyglucose F18 注射 300 mCi / 1毫升 静脉注射 范斯坦医学研究所 2005-08-19 不适用 美国国旗
Fludeoxyglucose F18 注射 400 mCi / 1毫升 静脉注射 范斯坦医学研究所 2005-08-19 不适用 美国国旗
非专利处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
氟脱氧葡萄糖f18 注射 500 mCi / 1毫升 静脉注射 Hot Shots Nm, Llc Dba中西部正电子技术公司 2014-08-24 不适用 美国国旗
氟脱氧葡萄糖f18 注射 20 mCi / 1毫升 静脉注射 全球同位素有限责任公司D/B/A Zevacor Molecular 2014-10-31 2019-05-17 美国国旗
氟脱氧葡萄糖f18 注入,解决方案 100 mCi / 1毫升 静脉注射 滨松/皇后PET成像中心,LLC 2011-11-14 不适用 美国国旗
氟脱氧葡萄糖f18 注入,解决方案 300 mCi / 1毫升 静脉注射 Jubilant DraxImage Inc., dba: Jubilant Radiopharma 2010-11-20 不适用 美国国旗
氟脱氧葡萄糖f18 注入,解决方案 300 mCi / 1毫升 静脉注射 马萨诸塞州总医院 2011-10-30 不适用 美国国旗
氟脱氧葡萄糖f18 注射 20 mCi / 1毫升 静脉注射 迪凯特纪念医院 2019-11-06 不适用 美国国旗
氟脱氧葡萄糖f18 注射 240 mCi / 1毫升 静脉注射 梅奥诊所 2013-08-05 不适用 美国国旗
氟脱氧葡萄糖f18 注射 40 mCi / 1毫升 静脉注射 加州大学洛杉矶分校 2013-06-27 不适用 美国国旗
氟脱氧葡萄糖f18 注射 0.5 Ci / 1毫升 静脉注射 北国核医学 2019-01-31 不适用 美国国旗
氟脱氧葡萄糖f18 注射 300 mCi / 1毫升 静脉注射 探针发展和商业化中心 2014-10-29 不适用 美国国旗
未经批准的/其他产品
名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
氟脱氧葡萄糖f18 Fludeoxyglucose (18 f)(475 mCi / 1毫升) 注入,解决方案 静脉注射 Triad同位素公司 2010-11-20 2010-11-20 美国国旗

类别

ATC代码
V09IX04 -氟脱氧葡萄糖(18f)
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为-羟基醛的有机化合物。这些是含有乙醛的有机化合物,乙醛在第二个碳原子上被羟基取代。
王国
有机化合物
超类
有机氧化合物
Organooxygen化合物
子课
羰基化合物
直接父
Beta-hydroxy醛
选择父母
二级醇/Fluorohydrins/多元醇/主要醇/Organofluorides/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/烷基氰化物
酒精/脂肪族无环化合物/氟烷基/卤代烷/Beta-hydroxy醛/Fluorohydrin/Halohydrin/碳氢化合物的衍生物/有机氧化/Organofluoride
分子框架
脂肪族无环化合物
外部描述符
2-脱氧-2-氟醛-d -葡萄糖,2-脱氧-2-((18)F)氟-d -葡萄糖(CHEBI: 49136
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
0 z5b2cjx4d
化学文摘号
63503-12-8
InChI关键
AOYNUTHNTBLRMT-MXWOLSILSA-N
InChI
InChI = 1 s / C6H11FO5 c7-3 (1 - 8) 5 (11) 6 (12) 4 (10) 2 - 9 / h1, 3 - 6, 9-12H, 2 h2 / t3 - 4 + 5 + 6 + / mo / s1 / i7-1
国际命名
(2 r, 3 s, 4 r, r) 5 2 -(¹⁸F) fluoro-3, 4, 5, 6-tetrahydroxyhexanal
微笑
[H] C = O) [C@H] ([18 f]) [C@@H] (O) [C@H] (O) [C@H] (O)有限公司

参考文献

一般引用
  1. 王晓明,王晓明,王晓明,等。18F-FDG PET/CT在肝脏糖代谢研究中的应用。中华核医学杂志,2015;56(9):1366-71。doi: 10.2967 / jnumed.115.154211。Epub 2015年7月9日[文章
  2. Mega MS, Dinov ID, Porter V, Chow G, Reback E, Davoodi P, O'Connor SM, Carter MF, Amezcua H, Cummings JL:氟脱氧葡萄糖f18正电子发射层析成像研究与加兰他明治疗临床反应的相关性。中华神经科杂志,2005;62(5):721-8。[文章
  3. 潘文杰,张建军,张建军,张建军,张建军,张建军,张建军,张建军,张建军。多系统萎缩的临床与代谢相关性研究。氟脱氧葡萄糖f18正电子发射层析成像研究。中华神经科杂志,1995;52(2):179-85。[文章
  4. FDA标签[链接
PubChem化合物
68614
PubChem物质
347827867
ChemSpider
61878
RxNav
1362737
ChEBI
49136
ChEMBL
CHEMBL1808698
ZINC000100079041
维基百科
Fluorodeoxyglucose_ (18 f)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 邀请报名 诊断 脑成像/全身成像 1
4 招聘 诊断 肺癌 1
4 招聘 其他 1型糖尿病 1
4 终止 基础科学 腹主动脉瘤(AAA) 1
4 终止 治疗 哮喘 1
3. 招聘 诊断 组织细胞增生症 1
3. 招聘 诊断 多发性骨髓瘤(MM) 1
2 积极不招聘 诊断 雌激素受体阳性/原发性或复发性乳腺癌/IV期乳腺癌AJCC v6和v7 1
2 积极不招聘 治疗 EGFR基因扩增/EGFR基因突变/高度胶质瘤:胶质母细胞瘤(GBM)/复发胶质母细胞瘤/幕上的胶质母细胞瘤/TP53 wt等位基因 1
2 积极不招聘 治疗 室管膜瘤 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 注射用药物的
注射 静脉注射
注入,解决方案 注射用药物的 1 GBq /毫升
注入,解决方案 注射用药物的 7.6125 GBq
注入,解决方案 静脉注射
注射 静脉注射 0.5 Ci / 1毫升
注射 静脉注射 20 mCi / 1毫升
注射 静脉注射 240 mCi / 1毫升
注射 静脉注射 40 mCi / 1毫升
注入,解决方案 静脉注射 100 mCi / 1毫升
注入,解决方案 静脉注射 300 mCi / 1毫升
注入,解决方案 静脉注射 475 mCi / 1毫升
注射 静脉注射 200 mCi / 1毫升
注射 静脉注射 500 mCi / 1毫升
注入,解决方案 静脉注射 200 mCi / 1毫升
注入,解决方案 静脉注射 500 mCi / 1毫升
注射 静脉注射 12.5 mCi /毫升
注射 静脉注射 100 mCi / 1毫升
注射 静脉注射 300 mCi / 1毫升
注射 静脉注射 400 mCi / 1毫升
注入,解决方案 静脉注射 0.3 Ci / 1毫升
注入,解决方案 静脉注射;注射用药物的 185兆贝可/毫升
注入,解决方案
注入,解决方案 静脉注射;注射用药物的 250兆贝可/毫升
注入,解决方案 静脉注射;注射用药物的 600兆贝可/毫升
解决方案 静脉注射 1650年兆贝可
解决方案 静脉注射 250兆贝可/毫升
注入,解决方案 250兆贝可/毫升
注入,解决方案 静脉注射;注射用药物的
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
不可用
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 139.0毫克/毫升 ALOGPS
logP -1.8 ALOGPS
logP -2.7 Chemaxon
日志 -0.12 ALOGPS
pKa(最强酸性) 10.32 Chemaxon
pKa(最强碱性) 3 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体计数 5 Chemaxon
氢供体计数 4 Chemaxon
极表面积 97.992 Chemaxon
可旋转键数 5 Chemaxon
折射性 35.65米3.·摩尔1 Chemaxon
极化率 15.543. Chemaxon
环数 0 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五法则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特征
不可用

光谱

质谱(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(注释) 预测质/女士 不可用

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
Mannokinase活动
特定的功能
不可用
基因名字
HK1
Uniprot ID
P19367
Uniprot名字
Hexokinase-1
分子量
102485.1哒

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
葡萄糖跨膜转运蛋白活性
特定的功能
胰岛素调节的促性葡萄糖转运蛋白。
基因名字
SLC2A4
Uniprot ID
P14672
Uniprot名字
溶质载体家族2,促进型葡萄糖转运体成员4
分子量
54786.79哒
参考文献
  1. FDA标签[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
己糖跨膜转运蛋白活性
特定的功能
促进性葡萄糖转运蛋白。这种异构体可能介导葡萄糖在肝细胞质膜上的双向转移,并负责β - c细胞对葡萄糖的摄取。
基因名字
SLC2A2
Uniprot ID
P11168
Uniprot名字
溶质载体家族2,促进型葡萄糖转运体成员2
分子量
57488.955哒
参考文献
  1. FDA标签[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
外源性转运体活性
特定的功能
促进性葡萄糖转运蛋白。这种异构体可能负责构成或基础葡萄糖摄取。具有非常广泛的底物特异性;可以运输多种醛脂,包括b…
基因名字
SLC2A1
Uniprot ID
P11166
Uniprot名字
溶质载体家族2,促进型葡萄糖转运体成员1
分子量
54083.325哒
参考文献
  1. FDA标签[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
葡萄糖跨膜转运蛋白活性
特定的功能
促进性葡萄糖转运蛋白,也可以介导各种其他单糖跨细胞膜的摄取(PubMed:9477959, PubMed:26176916)。介导葡萄糖的摄取,2-脱氧…
基因名字
SLC2A3
Uniprot ID
P11169
Uniprot名字
溶质载体家族2,促进型葡萄糖转运体成员3
分子量
53923.785哒
参考文献
  1. FDA标签[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
糖:质子同调子活性
特定的功能
运输尿酸和果糖。可能在近端小管的尿酸重吸收中起作用。也以低速率运输葡萄糖。
基因名字
SLC2A9
Uniprot ID
Q9NRM0
Uniprot名字
溶质载体家族2,促进型葡萄糖转运体成员9
分子量
58701.205哒
参考文献
  1. FDA标签[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
葡萄糖跨膜转运蛋白活性
特定的功能
细胞松弛素b敏感载体。似乎主要是作为果糖转运体起作用。
基因名字
SLC2A5
Uniprot ID
P22732
Uniprot名字
溶质载体家族2,促进型葡萄糖转运体成员5
分子量
54973.42哒
参考文献
  1. FDA标签[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
葡萄糖跨膜转运蛋白活性
特定的功能
促进性葡萄糖转运蛋白;低亲和力结合细胞松弛素B。
基因名字
SLC2A6
Uniprot ID
Q9UGQ3
Uniprot名字
溶质载体家族2,促进型葡萄糖转运体成员6
分子量
54538.55哒
参考文献
  1. FDA标签[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
底物特异性跨膜转运蛋白活性
特定的功能
葡萄糖和果糖的高亲和力转运蛋白不转运半乳糖、2-脱氧葡萄糖和木糖。
基因名字
SLC2A7
Uniprot ID
Q6PXP3
Uniprot名字
溶质载体家族2,促进型葡萄糖转运体成员7
分子量
55726.915哒
参考文献
  1. FDA标签[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
葡萄糖跨膜转运蛋白活性
特定的功能
胰岛素调节的促性葡萄糖转运蛋白。以抑制葡萄糖的方式与细胞松弛素B结合。似乎是一种双特异性糖转运蛋白,因为它可以被果糖抑制。
基因名字
SLC2A8
Uniprot ID
Q9NY64
Uniprot名字
溶质载体家族2,促进型葡萄糖转运体成员8
分子量
50818.54哒
参考文献
  1. FDA标签[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
糖:质子同调子活性
特定的功能
促进性葡萄糖转运蛋白。
基因名字
SLC2A10
Uniprot ID
O95528
Uniprot名字
溶质载体家族2,促进型葡萄糖转运体成员10
分子量
56910.77哒
参考文献
  1. FDA标签[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
底物特异性跨膜转运蛋白活性
特定的功能
促进性葡萄糖转运蛋白。
基因名字
SLC2A11
Uniprot ID
Q9BYW1
Uniprot名字
溶质载体家族2,促进型葡萄糖转运体成员11
分子量
53702.055哒
参考文献
  1. FDA标签[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
底物特异性跨膜转运蛋白活性
特定的功能
促进性葡萄糖转运蛋白。
基因名字
SLC2A12
Uniprot ID
Q8TD20
Uniprot名字
溶质载体家族2,促进型葡萄糖转运体成员12
分子量
66965.7哒
参考文献
  1. FDA标签[链接

新药创建于2015年11月30日19:10 /更新于2021年12月4日06:47