Bemiparin

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总结

Bemiparin是一种超低分子量肝素(ultra-LMWH)，用于预防手术后血栓栓塞和透析期间的体外凝血。

通用名称

Bemiparin

beplay体育安全吗药品银行登记号

DB09258

背景

贝米帕林是一种抗血栓药，属于低分子肝素(LMWH)一类药物。与semulloparin一样，bemiparin也被归类为ultra-LMH，因为它的平均分子质量为3600道尔顿，这是该类药物的独特性质¹。与传统的低分子量肝素相比，这些肝素具有较低的抗凝血酶活性，主要作用于因子- xa，由于这种特定凝血因子的选择性，降低了出血的风险。有趣的是，目前正在研究贝米帕林在治疗肿瘤和糖尿病足溃疡方面的潜在益处^12，1。

类型

小分子

组

批准,临床实验

同义词

不可用

药理学

指示

贝米帕林适用于以下情况:预防中度静脉血栓栓塞风险的腹部手术后静脉血栓形成;在预防血栓栓塞性疾病的非手术患者;血液透析过程中体外循环凝血的预防预防重大骨科手术后静脉血栓栓塞高危患者的静脉血栓形成;静脉血栓栓塞的二级预防;深静脉血栓患者的复发;深静脉血栓形成的短暂性防治⁸。

降低药物开发失败率

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有证据和结构化的数据集。

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使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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相关条件

• 血液透析过程中的体外凝血
• 血栓栓塞

相关的治疗

• 透析治疗

禁忌症和黑盒警告

避免危及生命的药物不良事件

通过以下信息改善临床决策支持禁忌症和黑盒警告，人口限制，有害风险等。

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药效学

贝米帕林是一种抗凝血剂，属于低分子量肝素类。在人类中，已证明苯米帕林具有抗血栓活性，并且在治疗剂量下，不会显着延长全球凝血实验室测试⁹。

作用机理

该药是第二代低分子肝素(LMWH)。它具有很低的平均分子量(3600道尔顿)，长半衰期(5.3小时)和大的抗xa:抗iia比(8:1)。⁸。贝米帕林的作用机制是抑制Xa因子，这是凝血级联反应的必要步骤。因子xa对于血栓的形成是必需的。与各种辅助因子结合到活化的血小板上，Factor-Xa通过将凝血酶原转化为凝血酶而增加凝血¹¹。活化因子- x作为凝血酶原复合物的一部分结合在活化血小板的外表面，将大量的凝血酶原转化为凝血酶，促进所谓的“凝血酶爆发”，指的是凝血酶释放的爆发¹¹。

该药物的次要但不太有效的作用机制是与抗凝血酶III和活化因子II(因子IIa)结合，进一步阻止血栓的增殖¹⁴。

由于其优异的药理特性——第二代低分子肝素分子量最低，半衰期最长，抗Xa因子/抗IIa因子活性比最高，可安全用于特殊类别的患者(儿童、老年人、肾功能损害患者和充血性心力衰竭患者)。几项研究证明了它的安全性和有效性，而成本分析表明，与其他肝素相比，贝米巴林治疗的经济效益更高^1，2。

目标	行动	生物
一个凝血因子X	拮抗剂	人类
U抗凝血酶iii	拮抗剂	人类
U肝素辅助因子2	拮抗剂	人类

吸收

经皮下注射后，双胍钠能迅速吸收，生物利用度估计为96%⁷。

分配体积

5.1升⁴。

蛋白结合

目前还没有关于人血浆蛋白结合、代谢和排泄的数据⁹。

新陈代谢

在一项健康志愿者的研究中，通过曲线下面积测量，3500 IU的贝米帕林比4000 IU的依诺肝素具有更高的抗xa活性。抗xa活性在给药后3h达到峰值，皮下注射后16h仍有可测的抗xa水平⁶。

淘汰路线

这种药物通过肾脏和肝脏途径消除。在肾或肝损害患者中，清除时间延长¹⁰。

半衰期

当给药剂量范围为2,500 IU至12,500 IU(治疗剂量)时，贝米帕林的半衰期约为5-6小时⁷。

间隙

清除以线性方式发生，平均清除时间超过7小时，总清除量为0.9 L/h⁴。

的不利影响

改进决策支持和研究成果

具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项及发生率。

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毒性

与同类药物一样，贝米帕林可抑制肾上腺醛固酮的分泌，导致钾升高(高钾血症)。这在糖尿病、慢性肾功能衰竭、代谢性酸中毒、血浆钾增高和服用保钾药物的患者中更常发生。治疗持续时间与不良反应之间存在线性关系，但这种关系通常在停止治疗后是可逆的。高危患者在开始使用贝米帕林前应测量血清电解质，这些患者在开始使用贝米帕林后应定期监测，特别是如果治疗延长超过1周。

在罕见的情况下，临床研究中注意到，在肝素治疗开始时，由于暂时性血小板激活，血小板计数在100,000/mm3至150,000/mm3之间的轻度短暂性血小板减少症(HIT I型)。

在极少数情况下，观察到抗体介导的严重血小板减少症(HIT II型)，血小板计数明显低于100,000/mm3(见4.8节)。这种效果通常发生在治疗开始后的5-21天内，尽管在有肝素诱导的血小板减少史的患者中，这种效果可能发生得更快。

除了在治疗结束时重复血小板研究外，建议在给药贝米帕林之前，在治疗的第一天，然后每3-4天进行血小板计数研究。如果观察到血小板计数明显下降(下降30%及以上)，必须立即停止治疗并开始替代治疗。⁷。

与其他肝素产品一样，皮肤坏死的病例，通常先于紫癜或疼痛的红斑，斑样病变已被报道与贝米帕林。在这些情况下，应立即停止治疗⁷。

皮下或其他途径给药后过量可能导致出血性并发症。中和可以通过缓慢静脉注射适当剂量的解毒剂硫酸鱼精蛋白获得⁸。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互作用，请立即联系医疗保健提供者。没有相互作用并不一定意味着不存在相互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abciximab	当阿昔单抗与贝米帕林联合使用时，出血的风险或严重程度可能会增加。
醋丁洛尔	当乙酰布洛尔与贝米帕林合用时，高钾血症的风险或严重程度会增加。
Aceclofenac	当乙酰氯芬酸与贝米帕林联合使用时，出血和出血的风险或严重程度可能会增加。
Acemetacin	当贝米帕林与阿西美他星联合使用时，出血和出血的风险或严重程度可能会增加。
苊香豆醇	当阿塞诺古玛罗与贝米帕林合用时，出血的风险或严重程度会增加。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可提高贝米帕林的抗凝血活性。
Albutrepenonacog阿尔法	Albutrepenonacog alfa与贝米帕林合用可降低疗效。
Alclofenac	当氟氯芬酸与贝米帕林联合使用时，出血和出血的风险或严重程度可能会增加。
Aldesleukin	当贝米帕林与白介素合用时，出血的风险或严重程度会增加。
阿仑单抗	当贝米帕林与阿仑单抗联合使用时，出血的风险或严重程度可能会增加。

识别潜在的用药风险

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食物相互作用

• 避免使用具有抗凝血/抗血小板活性的草药和补充剂。例如大蒜、生姜、越橘、丹参、吡拉西坦和银杏叶。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

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剂量，形式，标签，给药途径和销售期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Bemiparin钠	P59JKU02CE	不可用	不适用

国际/其他品牌

Badyket/Heporax/使得Hibor/Zibor

类别

ATC代码

B01AB12 -贝米帕林

• B01AB -肝素组
• B01a -抗血栓剂
• B01 -抗血栓药
• B -血液和造血器官

药物类别

• 引起高钾血症的药剂
• 抗凝血剂
• 血液和造血器官
• 碳水化合物
• 粘多糖
• 血液制剂
• 肝素(低分子量)
• 肝素和类似物
• 多糖

分类

没有分类

受影响的生物

• 人类

化学标识符

UNII

PUE0TO3XDR

化学文摘号

91449-79-5

InChI关键

不可用

InChI

不可用

国际命名

不可用

微笑

不可用

参考文献

一般引用

1. 查普曼TM, Goa KL l:贝米帕林在静脉血栓栓塞和深静脉血栓治疗中的应用综述。药。2003;63(21):2357 - 77。(文章]
2. A平面:第二代低分子肝素——贝米帕林钠及其在静脉血栓栓塞中的应用综述。专家意见。2003年9月4日(9):1551-61。(文章]
3. Jeske WP, Hoppensteadt D, Gray A, Walenga JM, Cunanan J, Myers L, Fareed J, Bayol A, Rigal H, Viskov C:一种用于超低分子量肝素(如半氯肝素和苯甲肝素)效价测定的通用标准是不合适的。中国生物医学工程学报，2011;28(4):361-7。doi: 10.1016 / j.thromres.2011.03.001。2011年4月2日。(文章]
4. Sanchez-Ferrer CF:贝米帕林:药理学概况。药品。2010年12月14日;70增刊2:19-23。doi: 10.2165 / 1158581 (s0) 1158581 - 00000。(文章]
5. 霍夫曼M，门罗M M:凝血术2006:现代止血的观点。中华血液病杂志，2007;21(1):1-11。doi: 10.1016 / j.hoc.2006.11.004。(文章]
6. Antonijoan RM, Rico S, Martinez-Gonzalez J, Borrell M, Valcarcel D, Fontcuberta J, Barbanoj J .:贝米帕林和依诺肝素在健康志愿者体内的药效学比较。中华临床医学杂志，2009;47(12):726-32。(文章]
7. 爱尔兰医药委员会:贝米帕林[链接]
8. Hibor-Bemiparin钠[链接]
9. Zibor 2500iu注射用溶液[链接]
10. 注射药物指南[链接]
11. 血栓顾问- Xa因子抑制剂[链接]
12. 贝米帕林对HepG2和MIA PaCa-2细胞的抗肿瘤作用[j]链接]
13. 安全有效的低分子肝素贝米帕林研究进展[j]链接]
14. 贝米帕林钠[链接]

外部链接

PubChem物质

347910422

RxNav

280611

维基百科

Bemiparin_sodium

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	急性消化道出血	1
4	招聘	治疗	不孕不育	1
3.	完成	预防	癌症/静脉血栓栓塞	1
3.	完成	治疗	深静脉血栓	1
3.	完成	治疗	糖尿病足溃疡(DFUs)	1
3.	终止	预防	癌症/血栓形成	1
3.	终止	治疗	长期口服抗凝治疗	1
3.	终止	治疗	肿瘤/静脉血栓栓塞	1
3.	未知的状态	预防	肝硬化和凝血	1
3.	未知的状态	预防	2019冠状病毒病(COVID‑19)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	注射用药物的	10000 IU / 0.4毫升
注射	静脉注射	10000 iu / 0.4毫升
注入,解决方案	注射用药物的	2500 IU / 0.2毫升
注射	静脉注射	2500 iu / 0.2毫升
注入,解决方案	注射用药物的	3500 IU / 0.2毫升
注射	静脉注射	3500 iu / 0.2毫升
注入,解决方案	注射用药物的	5000 IU / 0.2毫升
注射	静脉注射	5000 iu / 0.2毫升
注入,解决方案	注射用药物的	7500 IU / 0.3毫升
注射	静脉注射	7500 iu / 0.3毫升
解决方案	皮下	10000国际单位
解决方案	皮下	3500国际单位
解决方案	皮下	5000国际单位
解决方案	皮下	7500国际单位
解决方案	皮下	2500国际单位
注入,解决方案	注射用药物的	2500年UI / 0.2毫升
注入,解决方案	注射用药物的	25000 UI /毫升
注入,解决方案	注射用药物的	3500年UI / 0.2毫升
注入,解决方案	皮下	0.2毫升
注入,解决方案	皮下	25000年即

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(℃)	> 228	https://www.trc-canada.com/prod-img/MSDS/H245800MSDS.pdf

预测性能

不可用

预测ADMET特征

不可用

光谱

质谱(NIST)

不可用

光谱

不可用

药物创建于2015年10月26日16:50 /更新于2021年5月7日21:40