识别
- 通用名称
- Nafamostat
- beplay体育安全吗药物库登录号
- DB12598
- 背景
-
Nafamostat是一种合成丝氨酸蛋白酶抑制剂，由于其基本性质，通常与盐酸配制。它已被用于研究肝移植和灌注后综合征预防的试验。在亚洲国家，nafamostat已被批准用于因急性肾损伤而接受持续肾替代治疗的患者的抗凝治疗。
- 类型
- 小分子
- 组
- 临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:347.378
单一同位素的:347.138224807 - 化学公式
- C19H17N5O2
- 同义词
-
- Nafamostat
- Nafamostatum
- 对胍苯甲酸酯与6-羟基-2-萘脒
药理学
- 指示
-
用于有广泛性血管凝固、出血性病变和出血性倾向的患者的抗凝剂。在接受持续肾替代治疗和体外膜外氧合的患者中，它可以防止体外循环中血栓的形成。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
Nafamostat是一种快速作用的蛋白水解抑制剂，用于血液透析中，通过竞争性抑制包括凝血酶在内的几种丝氨酸蛋白酶，防止纤维蛋白原蛋白水解为纤维蛋白。它可以改善急性胰腺炎，防止体外循环过程中的血凝块形成，并在体外具有抗炎作用。一项研究表明，nafamostat在抗凝血酶活性引起的脑缺血损伤中具有神经保护作用5．
- 作用机制
-
Nafamostat mesilate抑制多种酶系统，如凝血和纤溶系统(凝血酶，Xa和XIIa)，激肽-激肽系统，补体系统，胰腺蛋白酶和蛋白酶激活受体(par)的激活。6．Nafamostat抑制脂多糖诱导的一氧化氮产生、凋亡和培养的人滋养层白细胞介素(IL)-6和IL-8水平。研究表明，它在TNF-α诱导的ROS生成中起抗氧化剂作用2．
目标 行动 生物 一个凝血酶原 抑制剂人类 一个凝血因子X 抑制剂人类 一个凝血因子XII 抑制剂人类 一个Trypsin-1 抑制剂人类 一个Kallikrein-1 抑制剂人类 U细胞间粘附分子 抑制剂人类 - 吸收
-
不可用
- 配送量
-
不可用
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
-
Nafamostat在人肝细胞质中主要由肝羧化酶和长链酰基辅酶a水解酶水解。主要代谢产物是对胍苯甲酸(PGBA)和6-氨基-2-萘酚(AN)作为非活性蛋白酶抑制剂。
- 淘汰路线
-
NM的两种代谢物，对胍苯甲酸(PGBA)和6-氨基-2-萘酚(AN)经肾排泄。Nafamostat积聚在肾脏中。
- 半衰期
-
大约8分钟4
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。 - 毒性
-
报告有粒细胞缺乏症、高钾血症和过敏反应的发生率。据报道，在接受透析的患者中，由于患者病情的突然变化(如呼吸困难)，使用nafamostat可引起心脏骤停。一项研究表明，该药物及其代谢物可能会抑制集尿管对阿米洛利德敏感的钠(Na)电导，从而抑制钾的分泌和高钾血症7．大鼠静脉给药的LD50值为16.4mg/kg。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abciximab Abciximab联合Nafamostat可增加出血的风险或严重程度。 Aceclofenac 当乙酰氯芬酸联合那莫司他时，出血和出血的风险或严重程度可增加。 Acemetacin Nafamostat联合Acemetacin可增加出血和出血的风险或严重程度。 苊香豆醇 当Acenocoumarol联合Nafamostat时，出血的风险或严重程度可增加。 乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可增加那莫司他的抗凝血活性。 无环鸟苷 当阿昔洛韦与那莫司他联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Albutrepenonacog阿尔法 白藜芦醇与那莫司他联合使用可降低疗效。 Alclofenac 当Alclofenac联合Nafamostat时，出血和出血的风险或严重程度可增加。 Aldesleukin Nafamostat联合Aldesleukin可增加出血的风险或严重程度。 阿仑单抗 Nafamostat联合Alemtuzumab可增加出血的风险或严重程度。 - 食物相互作用
-
- 避免含有抗凝血/抗血小板活性的草药和补品。例如大蒜，生姜，越桔，丹参，吡拉西坦和银杏叶。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Nafamostat甲磺酸 1 d2t74921w 82956-11-4 SRXKIZXIRHMPFW-UHFFFAOYSA-N - 国际/其他品牌
- Berabu(日本多岸制药)/Buipel(日本梯瓦精典)/布赛龙(泽井精yaku，日本)/抑制剂(AY Pharma，日本)/Famoset(日本道和雅库因)/富丹(日本鸟居雅库因)/Nafaston(日本富士精典)/Nafatat(日益制药，日本)/Namostatt(日本Pola Pharma)/Naotamin(朝日化成制药，日本)/Opsun(日本三和龟乐)/Pathron(日本尼普罗)/Ronastat (Koa Isei，日本)
类别
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于一类有机化合物，称为胍苯甲酸及其衍生物。这些芳香族化合物含有与苯甲酸(或其衍生物)苯环相连的胍基。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯环型的
- 类
- 苯和取代衍生物
- 子课
- 苯甲酸及其衍生物
- 直接父
- 胍苯甲酸及其衍生物
- 选择父母
- 萘/苯甲酸酯/苯甲酰衍生物/胍/羧酸酯/丙基型1,3-偶极有机化合物/单羧酸及其衍生物/Carboximidamides/Carboxamidines/Organopnictogen化合物 再展示3个
- 基
- 脒/芳香均多环化合物/苯甲酸酯/苯甲酰/Carboximidamide/羧酸脒/羧酸的衍生物/羧酸酯/胍/胍苯甲酸或衍生物 再展示11个
- 分子框架
- 芳香均多环化合物
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
- 不可用
化学标识符
- UNII
- Y25LQ0H97D
- 化学文摘号
- 81525-10-2
- InChI关键
- MQQNFDZXWVTQEH-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C19H17N5O2 c20-17(21) 14-2-1-13-10-16(8-5-12(13) 9-14) 26-18(25) 11-3-6-15(7-4-11)犯(22)23 / h1-10H (H3、20、21)(H4、22、23、24)
- 国际命名
-
6-carbamimidoylnaphthalen-2-yl 4-carbamimidamidobenzoate
- 微笑
-
数控(= N) NC1 = CC = C (C = C1) C (= O) OC1 = CC2 = C (C = C1) C = C (C = C2) C = N (N)
参考文献
- 一般引用
-
- Maruyama Y, Yoshida H, Uchino S, Yokoyama K, Yamamoto H, Takinami M, Hosoya T: Nafamostat mesilate在连续静脉-静脉血液透析中的抗凝血:一项为期三年的回顾性队列研究。中华医学杂志。2011 7月;34(7):571-6。doi: 10.5301 / IJAO.2011.8535。［文章］
- 姜文伟，宋海杰，姜sk，金艳，郑雪生，池山，Moon JY, Suh KS, Lee SD, Jeon BH, Kim CS: Nafamostat Mesilate通过抑制活性氧生成抑制tnf - α诱导的血管内皮细胞功能障碍。《韩国物理药物学杂志》2015 May;19(3):229-34。doi: 10.4196 / kjpp.2015.19.3.229。Epub 2015年4月30日［文章］
- 崔s，权海杰，宋海杰，崔文文，Nagar H, Piao S, Jung SB, Jeon BH, Kim DW, Kim CS:甲磺酸萘莫司他通过Akt-eNOS依赖通路促进内皮依赖性血管舒张。韩国物理药物学杂志，2016年9月20日(5):539-45。doi: 10.4196 / kjpp.2016.20.5.539。Epub 2016 8月26日。［文章］
- 崔志勇，姜玉杰，张慧敏，郑海燕，赵俊华，朴淑红，金丽丽，金cd:甲磺酸那非莫司他在高出血风险患者持续肾替代治疗中的抗凝血:一项随机临床试验。医学(巴尔的摩)。2015年12月,94 (52):e2392。doi: 10.1097 / MD.0000000000002392。［文章］
- 陈涛，王娟，李超，张伟，张莉，安玲，庞涛，石霞，廖华:甲磺酸那非他司他通过抑制凝血酶减轻短暂性局灶性脑缺血大鼠神经元损伤。科学代表2014年7月2日;4:5531。doi: 10.1038 / srep05531。［文章］
- Kim HS, Lee KE, Oh JH, Jung CS, Choi D, Kim Y, Jeon JS, Han DC, Noh H: nafamostat mesilate引起心脏骤停。肾内科杂志，2016年9月35日(3):187-9。doi: 10.1016 / j.krcp.2015.10.003。Epub 2015年11月12日［文章］
- 武藤生，黄志刚，浅野勇:甲磺酸非那莫司他引起高钾血症的机制:其两种代谢产物对兔皮质收集管中Na+和K+转运特性的影响。中华药物学杂志1994年1月;111(1):173-8。［文章］
- FDA行政摘要[链接］
- 外部链接
-
- PubChem化合物
- 4413
- PubChem物质
- 347828816
- ChemSpider
- 4260
- BindingDB
- 50063698
- ChEBI
- 135466
- ChEMBL
- CHEMBL273264
- 锌
- ZINC000003874467
- PDBe配体
- 7射频
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Nafamostat
- PDB项
- 7 vm7
- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 预防 肝移植/Postreperfusion综合症 1 4 完成 治疗 急性肾损伤(AKI) 2 3. 招聘 治疗 2019冠状病毒病(COVID - 19) 1 3. 未知的状态 不可用 急性肾损伤(AKI) 1 3. 未知的状态 治疗 2019冠状病毒病(COVID - 19) 1 2 完成 治疗 2019冠状病毒病(COVID - 19) 2 2 招聘 治疗 抗凝/危重病人 1 2、3 招聘 治疗 2019冠状病毒病(COVID - 19) 1 2、3 未知的状态 治疗 2019冠状病毒病(COVID - 19)/感染,冠状病毒 1 1 完成 治疗 药物动力学 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
- 不可用
- 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
- 不可用
- 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0341毫克/毫升 ALOGPS logP 1.91 ALOGPS logP 2.52 Chemaxon 日志 4 ALOGPS pKa(最强基础) 11.32 Chemaxon 生理上的电荷 2 Chemaxon 氢受体计数 6 Chemaxon 氢供体数量 5 Chemaxon 极表面积 138.072 Chemaxon 可旋转键数 5 Chemaxon 折射性 122.12米3.·摩尔1 Chemaxon 极化率 36.483. Chemaxon 环数 3. Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - ADMET预测特征
- 不可用
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测GC-MS谱 预测气相 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
洞察和加速药物研究。
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 血栓反应蛋白受体活性
- 特定的功能
- 凝血酶在精氨酸和赖氨酸后裂解键，将纤维蛋白原转化为纤维蛋白，并激活因子V, VII, VIII, XIII，并与凝血调节蛋白c复合。
- 基因名字
- F2
- Uniprot ID
- P00734
- Uniprot名字
- 凝血酶原
- 分子量
- 70036.295哒
参考文献
- Iwaki M, Ino Y, Motoyoshi A, Ozeki M, Sato T, Kurumi M，青山T: FUT-175, nafamostat mesilate的药理研究。五、对大鼠胰腺酶及实验性急性胰腺炎的影响。中华药物学杂志1986 6;41(2):155-62。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 丝氨酸型内肽酶活性
- 特定的功能
- Xa因子是一种维生素k依赖的糖蛋白，在凝血过程中，在因子Va、钙和磷脂的存在下，将凝血酶原转化为凝血酶。
- 基因名字
- F10
- Uniprot ID
- P00742
- Uniprot名字
- 凝血因子X
- 分子量
- 54731.255哒
参考文献
- 白恩宁，张洪辉，许伟，金永革，金金哲，吴海海，李济杰:甲磺酸萘非他司在高危出血患者持续肾替代治疗中的作用。Ren Fail. 2012;34(3):279-85。doi: 10.3109 / 0886022 x.2011.647293。Epub 2012 1月17日。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 丝氨酸型内肽酶活性
- 特定的功能
- 因子XII是一种血清糖蛋白，参与启动血液凝固，纤溶，以及缓激肽和血管紧张素的产生。preklikrein被因子XII t裂解。
- 基因名字
- F12
- Uniprot ID
- P00748
- Uniprot名字
- 凝血因子XII
- 分子量
- 67791.53哒
参考文献
- 白恩宁，张洪辉，许伟，金永革，金金哲，吴海海，李济杰:甲磺酸萘非他司在高危出血患者持续肾替代治疗中的作用。Ren Fail. 2012;34(3):279-85。doi: 10.3109 / 0886022 x.2011.647293。Epub 2012 1月17日。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 丝氨酸型内肽酶活性
- 特定的功能
- 对合成底物boc - ph - ser - arg - mec, Boc-Leu-Thr-Arg-Mec, Boc-Gln-Ala-Arg-Mec和Boc-Val-Pro-Arg-Mec具有活性。单链形式比双链形式更活跃。
- 基因名字
- PRSS1
- Uniprot ID
- P07477
- Uniprot名字
- Trypsin-1
- 分子量
- 26557.88哒
参考文献
- Ramjee MK, Henderson IM, McLoughlin SB, Padova A: nafamostat与牛胰蛋白酶反应的动力学和结构特征。血栓研究，2000年6月15日;98(6):559-69。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 丝氨酸型内肽酶活性
- 特定的功能
- 腺激激索在激肽原中裂解Met-Lys和Arg-Ser键，释放lys -缓激肽。
- 基因名字
- KLK1
- Uniprot ID
- P06870
- Uniprot名字
- Kallikrein-1
- 分子量
- 28889.425哒
参考文献
- Iwaki M, Ino Y, Motoyoshi A, Ozeki M, Sato T, Kurumi M，青山T: FUT-175, nafamostat mesilate的药理研究。五、对大鼠胰腺酶及实验性急性胰腺炎的影响。中华药物学杂志1986 6;41(2):155-62。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 病毒受体活性
- 特定的功能
- ICAM蛋白是白细胞粘附蛋白LFA-1(整合素α - l / β -2)的配体。在白细胞跨内皮细胞迁移过程中，ICAM1参与促进内皮细胞api的组装。
- 基因名字
- ICAM1
- Uniprot ID
- P05362
- Uniprot名字
- 细胞间粘附分子
- 分子量
- 57824.785哒
参考文献
- 姜文伟，宋海杰，姜sk，金艳，郑雪生，池山，Moon JY, Suh KS, Lee SD, Jeon BH, Kim CS: Nafamostat Mesilate通过抑制活性氧生成抑制tnf - α诱导的血管内皮细胞功能障碍。《韩国物理药物学杂志》2015 May;19(3):229-34。doi: 10.4196 / kjpp.2015.19.3.229。Epub 2015年4月30日［文章］
转运蛋白
创建于2016年10月20日23:07 /更新于2021年2月21日18:53