Enfortumab vedotin

识别

总结

Enfortumab vedotin是一种抗体-药物偶联物，由完全人单克隆抗体和微管干扰化疗剂组成，用于治疗晚期或转移性尿路上皮癌。

品牌名称

Padcev

通用名称

Enfortumab vedotin

beplay体育安全吗药物库登录号

DB13007

背景

Enfortumab vedotin是一种抗体药物偶联物，用于治疗晚期耐药尿路上皮癌患者。^3.它由针对Nectin-4的完全人单克隆抗体和微管干扰化疗剂，monmethyl auristatin E (MMAE)组成，并由蛋白酶可切割链接连接。^3.它类似于brentuximab vedotin，另一种与MMAE结合的抗体，靶向CD-30而不是Nectin-4。

enfortumab vedotin的临床开发是安斯泰来制药公司和西雅图遗传学公司合作的结果²2019年12月，它首次被批准在美国使用，品牌名为Padcev^TM．^3.2022年4月13日，欧盟委员会批准了该药物。⁵

类型

生物技术

组

批准,临床实验

生物分类

蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)

蛋白质化学式

不可用

平均体重

152000.0哒

序列

不可用

同义词

Enfortumab vedotin
enfortumab vedotin-ejfv

外部id

AGS-22M6E

药理学

指示

Enfortumab vedotin适用于局部晚期或转移性尿路上皮癌成人患者，这些患者之前接受过程序性死亡受体-1 (PD-1)或程序性死亡配体-1 (PD-L1)抑制剂，并在新辅助/辅助、局部晚期或转移性环境中接受过含铂化疗。^3.，4

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

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使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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相关条件

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

Enfortumab vedotin是一种抗癌药物，通过抑制肿瘤细胞的复制能力来破坏肿瘤细胞。^3.中度至重度肝功能损害患者不应使用enfortumab vedotin -尽管尚未在该人群中进行研究，但其他含mmae的抗体药物偶联物已证明在中度至重度肝功能损害患者中不良反应率增加。^3.Enfortumab vedotin也可能引起明显的高血糖，在某些情况下，导致糖尿病酮症酸中毒，不应该给血糖水平为>250 mg/dl的患者使用。^3.

作用机制

Enfortumab vedotin是一种由多种成分组成的抗体-药物偶联物。^3.它含有一种完全针对Nectin-4的人单克隆抗体，Nectin-4是一种细胞外粘附蛋白，在尿路上皮细胞癌中高度表达，¹附着在化疗微管干扰剂，单甲基奥斯他汀E (MMAE)上。这两个组分通过蛋白酶可切割连接剂连接。Enfortumab vedotin与表达Nectin-4的细胞结合，由此产生的Enfortumab -Nectin-4复合物被内化到细胞中。一旦进入细胞，MMAE通过蛋白水解裂解从enfortumab vedotin释放，并继续破坏细胞内的微管网络，阻止细胞周期并最终诱导凋亡。^3.

目标	行动	生物
UNectin-4	粘结剂抗体	人类

吸收

在第一个治疗周期后，C_马克斯和AUC_0-28d为28µg/mL, 111µg。分别d /毫升。C_马克斯和AUC_0-28d未共轭MMAE的含量分别为4.8 ng/mL和69 ng。分别d /毫升。^3.T_马克斯在输注结束后1-3天，MMAE的增加。¹

配送量

估计的稳态分布体积为11l。^3.

蛋白结合

MMAE蛋白结合率为68-82%在体外．^3.MMAE结合的特定蛋白质还没有被阐明。

新陈代谢

在人体中还没有对其分解代谢进行研究。^3.鉴于其结构，它有望被分解为更小的多肽、氨基酸、未结合的MMAE和MMAE代谢物。MMAE由细胞内蛋白酶通过蛋白水解裂解从enfortumab vedotin释放，主要由CYP3A4代谢在体外．^3.

淘汰路线

排泄动力学尚未完全确定，但可以从另一种含有MMAE的抗体-药物偶联动力学研究的数据中推测，该药物的总MMAE中有17%在粪便中回收，6%在尿液中回收，主要是作为不变的药物，在1周内。^3.

半衰期

其消除半衰期分别为3.4天和2.4天。^3.

间隙

其平均清除率为0.10 L/h，游离MMAE为2.7 L/h。^3.MMAE的清除率似乎受到其从enfortumab vedotin释放速度的限制。

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

了解更多

毒性

关于enfortumab vedotin的毒性信息并不容易获得。服用过量药物的患者出现严重不良反应的风险可能增加，如严重的恶心、呕吐、神经病或皮疹。^3.建议采取对症支持措施。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abametapir	与阿美他韦合用可提高血清浓度。
Abemaciclib	Abemaciclib与Enfortumab vedotin合用可提高血清浓度。
Abrocitinib	与Abrocitinib合用可提高血清浓度。
Adagrasib	与阿达拉西布合用可提高血清浓度。
Afatinib	与阿法替尼合用可提高血清浓度。
Ambrisentan	与安布里森坦合用可提高血药浓度。
胺碘酮	与胺碘酮合用可提高血药浓度。
Amprenavir	与Amprenavir合用可提高血清浓度。
Apalutamide	与Apalutamide合用可降低血清浓度。
Apixaban	与阿哌沙班合用可提高血清浓度。

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品牌处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Padcev	注射，粉末，溶液	20毫克	静脉注射	安斯泰来制药欧洲有限公司	2022-05-11	不适用
Padcev	粉末，用于溶液	30毫克/瓶	静脉注射	Seagen Inc .)	2023-01-10	不适用
Padcev	注射，粉末，溶液	30毫克	静脉注射	安斯泰来制药欧洲有限公司	2022-05-11	不适用
Padcev	粉末，用于溶液	20毫克/瓶	静脉注射	Seagen Inc .)	2021-12-20	不适用
Padcev Ejfv	针剂，粉末，冻干，用于溶液	30毫克/ 3毫升	静脉注射	Seagen Inc .)	2019-12-18	不适用
Padcev Ejfv	针剂，粉末，冻干，用于溶液	20毫克/ 2毫升	静脉注射	Seagen Inc .)	2019-12-18	不适用

类别

ATC代码

L01FX13 -维多丁

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 不可用
王国: 有机化合物
超类: 有机酸
类: 羧酸及其衍生物
子课: 氨基酸，多肽和类似物
直接父: 肽
选择父母: 不可用
基: 不可用
分子框架: 不可用
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: DLE8519RWM
化学文摘号: 1346452-25-2

参考文献

一般引用

汉娜KS: Enfortumab Vedotin在局部晚期或转移性尿路上皮癌治疗中的临床综述。2019年12月10日。pii: 10.1007 / s40265 - 019 - 01241 - 7。doi: 10.1007 / s40265 - 019 - 01241 - 7。(文章］
McGregor BA, Sonpavde G:一种人抗Nectin 4单克隆抗体，用于转移性尿路上皮癌。专家意见调查药物。2019年10月;28(10):821-826。doi: 10.1080 / 13543784.2019.1667332。Epub 2019 9月17日。(文章］
FDA批准药品:用于静脉注射的Padcev (enfortumab vedotin-ejfv) [链接］
EMA批准药品:Padcev (enfortumab vedotin)静脉输注[链接］
欧盟委员会批准PADCEV™(enfortumab vedotin)治疗局部晚期或转移性尿路上皮癌[链接］

外部链接

PubChem物质: 347911415
RxNav: 2268306
维基百科: Enfortumab_vedotin

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	主动不招聘	治疗	膀胱癌/输尿管癌/移行细胞癌	1
3.	招聘	治疗	肌肉侵袭性膀胱癌	2
3.	招聘	治疗	膀胱癌，肌肉侵入性	1
3.	招聘	治疗	移行细胞癌	1
2	主动不招聘	治疗	2019冠状病毒病(COVID - 19)/局部晚期或转移性恶性实体瘤	1
2	主动不招聘	治疗	转移性尿路上皮癌	1
2	主动不招聘	治疗	肾盂肿瘤/移行细胞癌/输尿管肿瘤/尿道肿瘤/膀胱肿瘤/泌尿道的肿瘤/移行细胞癌	1
2	完成	治疗	膀胱移行细胞癌/输尿管尿路上皮癌/移行细胞癌/肾盂和输尿管的尿路上皮性癌/尿道的尿路上皮癌	1
2	尚未招聘	治疗	膀胱癌/高度尿路上皮癌/膀胱移行细胞癌	1
2	招聘	治疗	晚期实体瘤/癌症	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射，粉末，溶液	静脉注射	20毫克
注射，粉末，溶液	静脉注射	30毫克
粉末，用于溶液	静脉注射	20毫克/瓶
粉末，用于溶液	静脉注射	30毫克/瓶
针剂，粉末，冻干，用于溶液	静脉注射	20毫克/ 2毫升
针剂，粉末，冻干，用于溶液	静脉注射	30毫克/ 3毫升

价格