Avapritinib

识别

总结

Avapritinib被调查是一个选择性的酪氨酸激酶抑制剂治疗耐药的胃肠道肿瘤。

品牌名称

Ayvakit

通用名称

Avapritinib

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB15233

背景

Avapritinib或blu - 285,¹是一种选择性酪氨酸激酶抑制剂的装备和血小板衍生生长因子受体α表示治疗不可切除的转移性胃肠间质瘤和先进的系统性肥大细胞增多症。^2,4这是第一个药物用于治疗耐药癌症。¹Avapritinib股票类似的机制ripretinib。

2020年1月9日Avapritinib获得FDA的批准⁴2020年9月24日,EMA批准。³

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

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摩尔 自卫队 PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Avapritinib (DB15233)

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重量

平均:498.57
单一同位素的:498.240419072

化学公式

C₂₆H₂₇FN₁₀

同义词

• Avapritinib

外部id

• 70年c366
• blu - 285
• c - 366
• x - 720776
• X720776

药理学

指示

Avapritinib表示治疗成人不可切除或转移性要点窝藏血小板源生长因子受体α(PDGFRA)外显子18突变,包括PDGFRA D842V突变。^4,5

它也用于治疗成人晚期系统性肥大细胞增多症患者(AdvSM)。AdvSM包括激进的系统性肥大细胞增多症患者(ASM),系统性肥大细胞增多症有一个关联的血液肿瘤(SM-AHN)和肥大细胞白血病。然而,它不推荐用于治疗AdvSM患者血小板计数小于50 X 10⁹l^4,5

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关条件

• 先进的系统性肥大细胞增多症(AdvSM)
• 肥大细胞白血病(制程)
• 转移性胃肠道间质瘤(GIST)
• 系统性肥大细胞增多症,血液肿瘤有关
• 不可切除的胃肠道间质肿瘤

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

Avapritinib是一个选择性的激酶抑制剂,消极的调节细胞转运蛋白的作用resensitize其他化疗。⁴它有一个长时间的行动,因为它是每天一次。⁴病人应该被建议关于颅内出血的风险,影响中枢神经系统,embryo-fetal毒性。⁴

的作用机制

Avapritinib负调节影响种代号为ABCB1的转运蛋白和ABCG2调解一些癌症的多药耐药性表型。¹这个灯可能是由于avapritinib与药物的相互作用结合这些转运蛋白的口袋里。¹这些转运蛋白的负面调制,resensitizes癌细胞对化疗药物治疗紫杉醇。¹

目标	行动	生物
U血小板衍生生长因子受体α	抑制剂	人类
U桅杆/干细胞生长因子受体工具包	抑制剂	人类

吸收

300毫克口服剂量的avapritinib达到C_马克斯813 ng / mL的T_马克斯2.0 - -4.1 h和AUC的15400 h * ng / mL。⁴

的体积分布

平均表观分布容积为1200升。⁴

蛋白结合

Avapritinib血清蛋白结合的98.8%。⁴

新陈代谢

Avapritinib主要由CYP3A4代谢和CYP2C9在体外。⁴310毫克口服药物剂量是恢复49%不变,35%的羟基葡糖苷酸代谢物,14%氧化脱氨基代谢物。⁴

路线的消除

Avapritinib粪便消除70%与11%,药物和18%不变消除尿液中有0.23%不变的药物。⁴

半衰期

的一半生活avapritinib 32-57h。⁴

间隙

均值明显口服avapritinib结关是19.5 l / h。⁴

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

数据过量的avapritinib不是现成的。⁴

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abametapir	的血清浓度Avapritinib时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢Avapritinib结合Abatacept时可以增加。
Abrocitinib	的新陈代谢Abrocitinib结合Avapritinib时可以减少。
苊香豆醇	的新陈代谢苊香豆醇结合Avapritinib时可以减少。
对乙酰氨基酚	的血清浓度对乙酰氨基酚时可以增加与Avapritinib相结合。
Acetohexamide	的新陈代谢Acetohexamide结合Avapritinib时可以减少。
乙酰sulfisoxazole	的新陈代谢Avapritinib结合乙酰sulfisoxazole时可以减少。
乙酰水杨酸	时可以减少乙酰水杨酸的新陈代谢与Avapritinib相结合。
Adagrasib	的新陈代谢Avapritinib结合Adagrasib时可以减少。
Adalimumab	的新陈代谢Avapritinib结合Adalimumab时可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

• 避免葡萄柚产品。葡萄柚抑制CYP3A新陈代谢,这可能会增加avapritinib的血清浓度。
• 避免圣约翰草。这种草药诱发CYP3A新陈代谢,可以降低血清avapritinib水平。
• 空腹服用。超过前1小时或饭后2小时。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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药物超过全球地区的产品信息的访问。

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品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Ayvakit	平板电脑,涂膜	100毫克/ 1	口服	蓝图药品公司	2020-01-09	不适用
Ayvakit	平板电脑,涂膜	300毫克/ 1	口服	蓝图药品公司	2020-01-09	不适用
Ayvakit	平板电脑,涂膜	50毫克/ 1	口服	蓝图药品公司	2020-01-09	不适用
Ayvakit	平板电脑,涂膜	200毫克/ 1	口服	蓝图药品公司	2020-01-09	不适用
Ayvakit	平板电脑,涂膜	25毫克/ 1	口服	蓝图药品公司	2020-01-09	不适用
Ayvakyt	平板电脑,涂膜	25毫克	口服	蓝图药物(荷兰)容积	2022-05-24	不适用
Ayvakyt	平板电脑,涂膜	100毫克	口服	蓝图药物(荷兰)容积	2020-12-16	不适用
Ayvakyt	平板电脑,涂膜	300毫克	口服	蓝图药物(荷兰)容积	2020-12-16	不适用
Ayvakyt	平板电脑,涂膜	50毫克	口服	蓝图药物(荷兰)容积	2022-05-24	不适用
Ayvakyt	平板电脑,涂膜	200毫克	口服	蓝图药物(荷兰)容积	2020-12-16	不适用

类别

ATC代码

L01EX18——Avapritinib

• L01EX——其他蛋白质激酶抑制剂
• L01E -蛋白激酶抑制剂
• L01——抗肿瘤的药物
• L -抗肿瘤药和IMMUNOMODULATING代理

药物类别

• 抗肿瘤的药物
• 抗肿瘤药和Immunomodulating代理
• BCRP / ABCG2抑制剂
• 胆汁盐出口泵抑制剂
• BSEP / ABCB11抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2C9抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2C9抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP2C9底物
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450酶抑制剂
• 细胞色素p - 450基质
• 激酶抑制剂
• 交配1抑制剂
• 配偶2抑制剂
• 配偶2 k抑制剂
• 伴侣抑制剂
• 22抑制剂
• 蛋白激酶抑制剂
• 酪氨酸激酶抑制剂

分类

没有分类

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

513年p80b4yj

化学文摘号

1703793-34-3

InChI关键

DWYRIWUZIJHQKQ-SANMLTNESA-N

InChI

InChI = 1 s / C26H27FN10 c1-26 (28、20-3-5-22 (27) 20-3-5-22) 21-13-29-25 (30-14-21) 21-13-29-25 (8-10-36) 21-13-29-25 (16-37 (23) 33-17-31-24) 19-12-32-34 (2) 15 - 19 / h3-6 11-17H, 7 - 10, 28个h2, 1-2H3 / t26 - / mo / s1

国际命名

(1)1 - (4-fluorophenyl) 1 - (2 - {4 - (6 - (1-methyl-1H-pyrazol-4-yl) pyrrolo[2,行进][1、2、4]triazin-4-yl] piperazin-1-yl} pyrimidin-5-yl) ethan-1-amine

微笑

CN1C = C (C = N1) C1 = CN2N = CN = C (N3CCN (CC3) C3 =数控= C (C = N3) [C@@] (C) (N) C3 = CC = C (F) C = C3) C2 = C1

引用

一般引用

1. 吴CP Lusvarghi年代,王JC,萧SH,黄本,挂TH, Ambudkar SV: Avapritinib:选择性抑制剂的工具包和PDGFRalpha种代号为ABCB1的逆转多药耐药性和ABCG2-Mediated癌症细胞系。摩尔制药。2019年7月1;16 (7):3040 - 3052。doi: 10.1021 / acs.molpharmaceut.9b00274。Epub 2019年6月4。(文章]
2. Mazzocca,纳波利塔诺,Silletta M,斯巴拉多Ceruso M, Santini D, Tonini G, Vincenzi B:胃肠道间质肿瘤的医疗管理的新领域。阿德医疗杂志。2019年5月17日;11:1758835919841946。doi: 10.1177 / 1758835919841946。eCollection 2019。(文章]
3. EMA批准药物产品:AYVAKYT (avapritinib)口服片剂链接]
4. FDA批准的药物产品:AYVAKIT (avapritinib)平板电脑,用于口腔(链接]
5. FDA批准的药物产品:AYVAKIT (avapritinib)平板电脑,用于口腔(2023年3月)链接]

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0304850

ChemSpider

58828673

BindingDB

469269年

RxNav

2272107

ChEMBL

CHEMBL4204794

维基百科

Avapritinib

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	治疗	胃肠道间质瘤(GIST)	1
3	完成	治疗	胃肠道间质瘤(GIST)	1
2	积极不招聘	治疗	先进的系统性肥大细胞增多症(AdvSM)/积极的系统性肥大细胞增多症/肥大细胞白血病(制程)/系统性肥大细胞增多症,血液肿瘤有关	1
2	积极不招聘	治疗	懒惰的系统性肥大细胞增多症	1
2	招聘	治疗	解剖四期乳腺癌与v8/临床四期胃食管交界处腺癌与v8/临床分期IVA胃食管交界处腺癌与v8/临床分期IVB胃食管结腺癌与v8司长委任/局部晚期恶性实体肿瘤/局部晚期黑素瘤/局部晚期原发性中枢神经系统恶性肿瘤/局部晚期肉瘤/转移性恶性实体肿瘤/转移性黑色素瘤/转移性原发性中枢神经系统恶性肿瘤/转移性肉瘤/病理四期胃食管交界处腺癌与v8/病理阶段IVA胃食管交界处腺癌与v8/病理阶段IVB胃食管结腺癌与v8司长委任/Postneoadjuvant治疗四期胃食管交界处腺癌与v8/IVA胃食管结腺癌与v8 Postneoadjuvant治疗阶段/Postneoadjuvant治疗阶段IVB胃食管结腺癌与v8司长委任/乳腺癌预后阶段IIIC与v8/预后四期乳腺癌与v8/阶段IIIC大肠癌与v8/阶段IIIC肺癌与v8/四期结直肠癌与v8/四期肺癌与v8/IVA期结直肠癌与v8/IVA期肺癌与v8/阶段IVB大肠癌与v8司长委任/阶段IVB肺癌与v8司长委任/印度河流域文明阶段结直肠癌与v8	1
1	完成	基础科学	成人软组织肉瘤	1
1	完成	治疗	积极的系统性肥大细胞增多症/肥大细胞白血病(制程)/复发或难治性髓系恶性血液病/系统性肥大细胞增多症与克隆有关血液Non-mast细胞谱系疾病(SM-AHNMD)	1
1	完成	治疗	胃肠道间质瘤(GIST)/其他复发或难治性实体肿瘤	1
1	招聘	其他	胃肠道间质瘤(GIST)/无法切除先进实体肿瘤/复发性或不可切除的中枢神经系统(CNS)肿瘤	1
1、2	完成	治疗	胃肠道间质瘤(GIST)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂膜	口服	100毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	200毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	25毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	300毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	50毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	100毫克
平板电脑,涂膜	口服	200毫克
平板电脑,涂膜	口服	25毫克
平板电脑,涂膜	口服	300毫克
平板电脑,涂膜	口服	50毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US9200002	没有	2015-12-01	2034-10-15
US9994575	没有	2018-06-12	2034-10-15
US9944651	没有	2018-04-17	2034-10-15

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0301毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.68	ALOGPS
logP	3.26	Chemaxon
日志	-4.2	ALOGPS
pKa最强(基本)	8.52	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	8	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	106.292	Chemaxon
可旋转键数	5	Chemaxon
折射性	164.55米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	52.993	Chemaxon
数量的戒指	6	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

1。血小板衍生生长因子受体α

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

抑制剂

引用

1. 吴CP Lusvarghi年代,王JC,萧SH,黄本,挂TH, Ambudkar SV: Avapritinib:选择性抑制剂的工具包和PDGFRalpha种代号为ABCB1的逆转多药耐药性和ABCG2-Mediated癌症细胞系。摩尔制药。2019年7月1;16 (7):3040 - 3052。doi: 10.1021 / acs.molpharmaceut.9b00274。Epub 2019年6月4。(文章]

细节 2。桅杆/干细胞生长因子受体工具包

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

抑制剂

通用函数

跨膜受体蛋白酪氨酸激酶活性

特定的功能

酪氨酸受体激酶作为细胞表面受体的细胞因子KITLG /自洽场和中扮演着重要的角色在细胞存活和增殖的规定,造血干细胞主要…

基因名字

工具包

Uniprot ID

P10721

Uniprot名字

桅杆/干细胞生长因子受体工具包

分子量

109863.655哒

引用

1. 吴CP Lusvarghi年代,王JC,萧SH,黄本,挂TH, Ambudkar SV: Avapritinib:选择性抑制剂的工具包和PDGFRalpha种代号为ABCB1的逆转多药耐药性和ABCG2-Mediated癌症细胞系。摩尔制药。2019年7月1;16 (7):3040 - 3052。doi: 10.1021 / acs.molpharmaceut.9b00274。Epub 2019年6月4。(文章]

×

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

药物在2019年5月20日15:02 /更新在3月14日,2023 09:13