Ripretinib
识别
- 总结
-
Ripretinib是一种激酶抑制剂,用于治疗晚期胃肠道间质瘤(GIST)。
- 品牌名称
-
Qinlock
- 通用名称
- Ripretinib
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB14840
- 背景
-
Ripretinib是先进的激酶抑制剂用于治疗胃肠道间质瘤(GIST)没有充分回应等激酶抑制剂舒尼替和伊马替尼。,也称为Qinlock Ripretinib Deciphera生产的药品和最初是FDA批准的5月15日,2020年。7
这是第一药物批准作为第四道治疗前的具体设置和其他至少3激酶抑制剂治疗。8
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:510.367
单一同位素的:509.086266 - 化学公式
- C24H21BrFN5O2
- 同义词
-
- Ripretinib
- 外部id
-
- dcc - 2618
药理学
- 指示
-
Ripretinib表示治疗成人先进诊断为胃肠道间质瘤(GIST)之前有治疗至少3激酶抑制剂,包括伊马替尼。7
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
- 药效学
-
广谱激酶抑制剂,ripretinib抑制多种基因突变,提高晚期胃肠道间质瘤患者无进展生存(要点)。10,11它是有效的治疗突变与其他激酶抑制剂抗化疗,如伊马替尼。7
Ripretinib倾向引起心脏功能障碍和新的主皮肤的恶性肿瘤。心脏射血分数是很重要的衡量治疗之前和期间以及执行常规皮肤评估。7
- 的作用机制
-
蛋白激酶细胞功能中扮演很重要的角色,他们的失调会导致致癌作用。4Ripretinib抑制蛋白激酶包括野生型和突变体血小板源生长因子受体(PDGFRA)和工具包,导致大多数的胃肠道间质瘤(GIST)。5在体外,ripretinib抑制PDGFRB, BRAF, VEGF, TIE2基因。2,3,7
Ripretinib结合装备和PDGFRA受体突变的外显子9日,11日,13日,14日,17和18 (KIT突变),和外显子12、14和16 (PDGFRA突变)。1“开关口袋”通常绑定到蛋白激酶的激活循环,充当一个激酶的“开关”。Ripretinib拥有一个独特的双绑定激酶开关口袋的作用机制以及激活循环,从而关闭激酶及其引起细胞特异表达的能力增长。1,9
目标 行动 生物 一个桅杆/干细胞生长因子受体工具包 抑制剂人类 一个血小板源生长因子受体β 抑制剂人类 一个他们的受体 抑制剂人类 一个血管内皮生长因子受体2 抑制剂人类 一个丝氨酸/ threonine-protein激酶b - raf 抑制剂人类 一个血小板源生长因子受体α 抑制剂人类 - 吸收
-
Ripretinib胃肠道吸收,达峰时间达到4小时,与稳态浓度达到14天内。7
- 的体积分布
-
分布的平均体积ripretinib 307 L。7
- 蛋白结合
-
Ripretinib超过99%白蛋白和alpha -酸性糖蛋白。7
- 新陈代谢
-
Ripretinib CYP3A代谢的亚科与CYP2D6的贡献和CYP2E1酶活性代谢物,dp - 5439。7
在产品下面查看合作伙伴的反应
- 路线的消除
-
Ripretinib在粪便中排出34%和0.2%由尿排出。7
- 半衰期
-
ripretinib的平均半衰期14.8小时。7
- 间隙
-
ripretinib的意思明显间隙是15.3升/小时。7
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
- 毒性
-
在文献中有有限的信息关于ripretinib过量,和LD50信息不容易获得。7像其他激酶抑制剂,与ripretinib过量可能导致血液毒性、皮肤毒性、肌肉、肝脏和胃肠道毒性。6,7
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Abametapir 的血清浓度Ripretinib时可以增加与Abametapir相结合。 Abemaciclib 的血清浓度Abemaciclib时可以增加与Ripretinib相结合。 Abrocitinib 的血清浓度Ripretinib时可以增加与Abrocitinib相结合。 无环鸟苷 阿昔洛韦的排泄时可以减少与Ripretinib相结合。 Adagrasib 的血清浓度Ripretinib时可以增加与Adagrasib相结合。 Afatinib 的血清浓度Afatinib时可以增加与Ripretinib相结合。 Alectinib Alectinib可能减少Ripretinib的排泄率导致更高的血清水平。 别嘌呤醇 Ripretinib可能减少别嘌呤醇的排泄率导致更高的血清水平。 Alpelisib 的血清浓度Alpelisib时可以增加与Ripretinib相结合。 Ambrisentan 的血清浓度Ambrisentan时可以增加与Ripretinib相结合。 - 食物相互作用
-
- 有或没有食物。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 品牌名称的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Qinlock 平板电脑 50毫克 口服 Deciphera药品。有限责任公司 2020-12-10 不适用 加拿大 Qinlock 平板电脑 50毫克 口服 Deciphera制药(荷兰)容积 2022-01-18 不适用 欧盟 Qinlock 平板电脑 50毫克/ 1 口服 Deciphera制药、有限责任公司 2020-05-15 不适用 我们 Qinlock 平板电脑 50毫克 口服 Deciphera制药(荷兰)容积 2022-01-18 不适用 欧盟
类别
- ATC代码
- L01EX19——Ripretinib
- 药物类别
-
- 酰胺
- 抗肿瘤的药物
- 抗肿瘤药和Immunomodulating代理
- BCRP / ABCG2抑制剂
- BCRP / ABCG2基质
- 细胞色素p - 450 CYP2C8抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP2C8抑制剂(实力未知)
- 细胞色素p - 450 CYP2D6基质
- 细胞色素p - 450 CYP2E1基质
- 细胞色素p - 450 CYP3A基质
- 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
- 细胞色素p - 450酶抑制剂
- 细胞色素p - 450基质
- 稠环杂环化合物,
- 激酶抑制剂
- 交配1抑制剂
- 伴侣抑制剂
- 22抑制剂
- 22基板
- 血小板源生长因子α受体抑制剂
- 蛋白激酶抑制剂
- 干细胞因子(工具包)受体抑制剂
- 分类
- 没有分类
- 受影响的生物
- 不可用
化学标识符
- UNII
- 9 xw757o13d
- 化学文摘号
- 1442472-39-0
- InChI关键
- CEFJVGZHQAGLHS-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C24H21BrFN5O2 c1-3-31-21-12-22(27-2) 28-13-14(21)上行线(23(31)32)16-10-20(19(26)11到18门(16)25)30-24 (33)29-15-7-5-4-6-8-15 / h4-13H 3 H2, 1-2H3, (H, 27日28)(H2, 29、30、33)
- 国际命名
-
1 - {4-bromo-5 - [1-ethyl-7 - (methylamino) 2-oxo-1 2-dihydro-1, 6-naphthyridin-3-yl] 2-fluorophenyl} 3-phenylurea
- 微笑
-
CCN1C C = O) (= CC2 = C1C = C (NC) N = C2) C1 = C (Br) C = C (F) C (NC (= O) NC2 = CC = CC = C2) = C1
引用
- 一般引用
-
- Nemunaitis J,鲍尔年代,凄凉的司法院,Choucair K, Gelderblom H,乔治·S Schoffski P,梅伦谈到MV, Zalcberg J, Achour H, Ruiz-Soto R,海因里希司仪:阴谋:ripretinib III期研究,在先进的胃肠道间质瘤和舒尼替伊马替尼。未来1月杂志。2020;16 (1):4251 - 4264。doi: 10.2217 /丰- 2019 - 0633。Epub 2019年11月22日。(文章]
- Mazzocca,纳波利塔诺,Silletta M,斯巴拉多Ceruso M, Santini D, Tonini G, Vincenzi B:胃肠道间质肿瘤的医疗管理的新领域。阿德医疗杂志。2019年5月17日;11:1758835919841946。doi: 10.1177 / 1758835919841946。eCollection 2019。(文章]
- 维兰纽瓦MT: Ripretinib关闭开关的要点。Nat牧师药物。2019年7月,18 (7):499。doi: 10.1038 / d41573 - 019 - 00099 - 4。(文章]
- Kannaiyan R,马哈D:全面审查的蛋白激酶抑制剂对癌症治疗。专家抗癌其他牧师。2018年12月,18 (12):1249 - 1270。doi: 10.1080 / 14737140.2018.1527688。Epub 2018 10月9。(文章]
- 刘P,谭F,刘H,李B, Lei T,赵谢:分子亚型的使用精密治疗复发性和转移性胃肠道间质肿瘤。其他Onco目标。2020年3月24日,13:2433 - 2447。doi: 10.2147 / OTT.S241331。eCollection 2020。(文章]
- Kozuki T:皮肤问题和EGFR-tyrosine激酶抑制剂。日本J肿瘤防治杂志。2016年4月,46 (4):291 - 8。doi: 10.1093 / jjco / hyv207。Epub 2016年1月29日。(文章]
- FDA批准的药物产品:Qinlock (ripretinib)口服用平板电脑链接]
- 第四道FDA批准的第一个药物治疗晚期胃肠道间质瘤(链接]
- 依据支持国际:开关口袋激酶抑制剂(链接]
- Deciphera第一阶段研究结果(链接]
- Deciphera第三阶段研究结果(链接]
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0304864
- ChemSpider
- 67886378
- 2369389
- ChEMBL
- CHEMBL4216467
- 网页
- PA166270781
- 维基百科
- Ripretinib
- FDA的标签
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 3 积极不招聘 治疗 胃肠道间质瘤(GIST) 1 3 完成 治疗 胃肠道间质瘤(GIST) 1 2 完成 治疗 胃肠道间质瘤(GIST) 2 1 完成 治疗 先进的恶性肿瘤/先进的系统性肥大细胞增多症(AdvSM)/胃肠道间质瘤(GIST) 1 1 招聘 治疗 胃肠道间质瘤(GIST) 1 1、2 撤销 治疗 胃肠道间质瘤(GIST) 1 不可用 积极不招聘 不可用 胃肠道间质瘤(GIST) 1 不可用 批准用于市场营销 不可用 胃肠道间质瘤(GIST) 1 不可用 招聘 治疗 胃肠道间质瘤(GIST) 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 50毫克 平板电脑 口服 50毫克/ 1 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US8940756 没有 2015-01-27 2032-06-07 我们 US8461179 没有 2013-06-11 2032-06-07 我们 US8188113 没有 2012-05-29 2030-07-27 我们 US10966966 没有 2021-04-06 2040-08-12 我们 USRE48731 没有 2021-09-14 2032-06-07 我们 US11185535 没有 2021-11-30 2040-12-30 我们 US11266635 没有 2020-08-12 2040-08-12 我们 US11344536 没有 2020-08-12 2040-08-12 我们 US11395818 没有 2020-12-30 2040-12-30 我们 US11426390 没有 2020-08-12 2040-08-12 我们 US11433056 没有 2020-08-12 2040-08-12 我们 US11529336 没有 2020-08-12 2040-08-12 我们 US11534432 没有 2020-08-12 2040-08-12 我们 US11576904 没有 2020-08-12 2040-08-12 我们 US11576903 没有 2020-12-30 2040-12-30 我们 US11612591 没有 2020-12-30 2040-12-30 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 沸点(°C) 568.6±50.0 http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.67886378.html logP 5.63 https://www.chemsrc.com/en/cas/1225278-16-9_525350.html pKa 12.10 https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_EN_CB62627748.htm - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.00583毫克/毫升 ALOGPS logP 4.3 ALOGPS logP 4.39 Chemaxon 日志 -4.9 ALOGPS pKa最强(酸性) 10.34 Chemaxon pKa最强(基本) 5.85 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体数 4 Chemaxon 氢供体数 3 Chemaxon 极地表面面积 86.362 Chemaxon 可旋转键数 5 Chemaxon 折射性 133.78米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 47.213 Chemaxon 数量的戒指 4 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 没有 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
- 不可用
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
- 不可用
目标

见解和加速药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 跨膜受体蛋白酪氨酸激酶活性
- 特定的功能
- 酪氨酸受体激酶作为细胞表面受体的细胞因子KITLG /自洽场和中扮演着重要的角色在细胞存活和增殖的规定,造血干细胞主要…
- 基因名字
- 工具包
- Uniprot ID
- P10721
- Uniprot名字
- 桅杆/干细胞生长因子受体工具包
- 分子量
- 109863.655哒
引用
- Nemunaitis J,鲍尔年代,凄凉的司法院,Choucair K, Gelderblom H,乔治·S Schoffski P,梅伦谈到MV, Zalcberg J, Achour H, Ruiz-Soto R,海因里希司仪:阴谋:ripretinib III期研究,在先进的胃肠道间质瘤和舒尼替伊马替尼。未来1月杂志。2020;16 (1):4251 - 4264。doi: 10.2217 /丰- 2019 - 0633。Epub 2019年11月22日。(文章]
- 刘P,谭F,刘H,李B, Lei T,赵谢:分子亚型的使用精密治疗复发性和转移性胃肠道间质肿瘤。其他Onco目标。2020年3月24日,13:2433 - 2447。doi: 10.2147 / OTT.S241331。eCollection 2020。(文章]
- FDA批准的药物产品:Qinlock (ripretinib)口服用平板电脑链接]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 策展人评论
- 体外研究的支持。
- 通用函数
- 血管内皮生长因子绑定
- 特定的功能
- 酪氨酸受体激酶作为细胞表面受体homodimeric PDGFB PDGFD和形成由PDGFA和PDGFB和监管的胚胎中扮演着重要的角色……
- 基因名字
- PDGFRB
- Uniprot ID
- P09619
- Uniprot名字
- 血小板源生长因子受体β
- 分子量
- 123966.895哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 血管内皮生长factor-activated受体的活动
- 特定的功能
- 酪氨酸受体激酶PDGFA充当细胞表面受体,PDGFB PDGFC和中扮演着重要的角色在胚胎发育的调控,细胞增殖、生存和化学……
- 基因名字
- PDGFRA
- Uniprot ID
- P16234
- Uniprot名字
- 血小板源生长因子受体α
- 分子量
- 122668.46哒
引用
- 维兰纽瓦MT: Ripretinib关闭开关的要点。Nat牧师药物。2019年7月,18 (7):499。doi: 10.1038 / d41573 - 019 - 00099 - 4。(文章]
- Mazzocca,纳波利塔诺,Silletta M,斯巴拉多Ceruso M, Santini D, Tonini G, Vincenzi B:胃肠道间质肿瘤的医疗管理的新领域。阿德医疗杂志。2019年5月17日;11:1758835919841946。doi: 10.1177 / 1758835919841946。eCollection 2019。(文章]
- FDA批准的药物产品:Qinlock (ripretinib)口服用平板电脑链接]
酶
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 血管内皮生长factor-activated受体的活动
- 特定的功能
- 酪氨酸受体激酶PDGFA充当细胞表面受体,PDGFB PDGFC和中扮演着重要的角色在胚胎发育的调控,细胞增殖、生存和化学……
- 基因名字
- PDGFRA
- Uniprot ID
- P16234
- Uniprot名字
- 血小板源生长因子受体α
- 分子量
- 122668.46哒
引用
- Nemunaitis J,鲍尔年代,凄凉的司法院,Choucair K, Gelderblom H,乔治·S Schoffski P,梅伦谈到MV, Zalcberg J, Achour H, Ruiz-Soto R,海因里希司仪:阴谋:ripretinib III期研究,在先进的胃肠道间质瘤和舒尼替伊马替尼。未来1月杂志。2020;16 (1):4251 - 4264。doi: 10.2217 /丰- 2019 - 0633。Epub 2019年11月22日。(文章]
- 刘P,谭F,刘H,李B, Lei T,赵谢:分子亚型的使用精密治疗复发性和转移性胃肠道间质肿瘤。其他Onco目标。2020年3月24日,13:2433 - 2447。doi: 10.2147 / OTT.S241331。eCollection 2020。(文章]
- FDA批准的药物产品:Qinlock (ripretinib)口服用平板电脑链接]
航空公司
- 类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
粘结剂
- 通用函数
- 不可用
- 特定的功能
- 功能蛋白在血液中的运输。结合各种配体的内部beta-barrel域。还结合合成药物和影响他们的分布和可用性……
组件:
的名字 | UniProt ID |
---|---|
Alpha-1-acid糖蛋白1 | P02763 |
Alpha-1-acid糖蛋白2 | P19652 |
引用
- FDA批准的药物产品:Qinlock (ripretinib)口服用平板电脑链接]
转运蛋白
药物在5月20日2019下去/更新于2023年5月15日15:23