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Treprostinil

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总结

Treprostinil是一个环前列腺素血管舒张药治疗肺动脉高血压减轻运动相关的症状和预防临床恶化后停止epoprostenol。

品牌名称
Orenitram、Remodulin Tyvaso
通用名称
Treprostinil
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00374
背景

Treprostinil环前列腺素是一种稳定的三环模拟3促进血管舒张肺循环和体循环动脉血管床和血小板聚集的抑制作用。5,6,7它减少了患者的肺动脉高血压症状(多环芳烃)和肺动脉高压与间质性肺病。5,6第一个代理批准用于治疗多环芳烃epoprostenol合成环前列腺素,显著提高患者的生活质量。然而,使用epoprostenol有限由于其半衰期短(3 - 5分钟)在室温下和不稳定。3,4使用更稳定的替代品如treprostinil PAH患者提供了更多的治疗选择。

Treprostinil 2002年FDA批准的用于治疗肺动脉高血压。6可以在以下路线的管理:皮下、静脉、吸入、口服。第一个通用形式的treprostinil在2019年成为可用。4

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:390.5131
单一同位素的:390.240624198
化学公式
C23H34O5
同义词
  • Treprostinil
  • Treprostinil
  • Treprostinilo
  • Treprostinilum
外部id
  • 15 au81
  • BW 15盟
  • LRX 15
  • LRX-15
  • U 62840
  • UT 15
  • UT-15
  • UT-15C

药理学

指示

FDA表示treprostinil肺动脉高血压的治疗5,6,7和肺动脉高压与间质性肺疾病有关5提高运动能力。它也用于治疗肺动脉高血压患者需要从epoprostenol过渡。6加拿大卫生部标签指定treprostinil表示长期治疗肺动脉高血压类NYHA III和IV病人没有回应充分常规治疗。11

L24244

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

内皮的模拟是treprostinil促进血管舒张肺循环和体循环动脉血管床和血小板聚集的抑制作用5,6,7。在动物,常treprostinil效应导致的权利和左心室后负荷减少,心输出量增加体积和中风。6Treprostinil也会引起剂量负性肌力和lusitropic效果,也没有发现心脏传导产生重大影响。6而且发现了影响高职院校学前教育专业在健康的志愿者(n = 240)吸入单一剂量的54和84μg treprostinil。这些影响迅速消散treprostinil浓度降低。5当给予皮下注射或静脉注射,treprostinil有可能达到更高的浓度。6没有口头treprostinil高职院校学前教育的影响评估。7

由于它能抑制血小板聚集,treprostinil可以增加出血的风险,较低的患者系统性动脉压treprostinil可能经历低血压症状。5,6突然撤军treprostinil剂量或剧烈的变化可能会加剧肺动脉高血压的症状(PAH)。6,7treprostinil的吸入也会引起支气管痉挛患者的哮喘,慢性阻塞性肺病(COPD),或支气管代答。5在静脉注射时,treprostinil可以导致输液并发症和增加血液感染的风险。6

的作用机制

Treprostinil环前列腺素是一种稳定的模拟5,6,7前列腺素,作为抗血栓代理和一个强有力的血管舒张。环前列腺素类似物是有用的治疗肺动脉高压(PAH),一种疾病的特点是异常之间的动脉高血压心脏和肺。3多环芳烃导致右心衰由于肺动脉的改造,和这个条件患者不良预后。4

Treprostinil环前列腺素受体结合并激活,D2受体1的前列腺素,前列腺素E2受体2。3这些受体的激活导致的细胞内的环磷酸腺苷(集中营)的水平,因此促进calcium-activated钾离子通道的开放,导致细胞超极化。3这种机制促进肺循环和体循环的直接血管舒张动脉血管床和血小板聚集的抑制作用1,5,6,7。除了直接血管扩张性效果,treprostinil抑制炎症通路。2

目标 行动 生物
一个环前列腺素受体
受体激动剂
 人类
一个前列腺素E2受体EP2亚型
受体激动剂
 人类
一个前列腺素D2受体
受体激动剂
 人类
一个过氧物酶体proliferator-activated受体δ
受体激动剂
 人类
UP2Y purinoceptor 12
受体激动剂
 人类
吸收

皮下输液后,treprostinil完全吸收,生物利用度约100%,它到达稳态浓度大约10个小时。beplayapp6treprostinil遵循两舱制的药物动力学模型和线性2.5至125 ng /公斤/分钟。6皮下和静脉注射剂量的treprostinil bioequivalent 10 ng /公斤/分钟。与健康受试者相比,轻度和中度肝功能不全患者有一个相应的C马克斯2 - 4倍高,AUC0 -∞3 -和比高剂量皮下treprostinil 10 ng /公斤/分钟为150分钟。6

当口服剂量0.5至15毫克,一天两次,treprostinil遵循dose-proportional药代动力学资料。7treprostinil的口服生物利用度是17%,药物浓度达到最高水平口服后4 - 6小时。7treprostinil的口服吸收受食物的影响。AUC和C马克斯分别口服treprostinil增加49%和13%,当这种药物管理与高脂肪,高热量的一餐。7

AUC和C马克斯吸入treprostinil的剂量成正比(18 - 90μg)。5吸入treprostinil的生物利用度为64%的病人接受18μg 2剂,72%患者36μg两剂。5两个独立的研究,评价吸入的药物动力学的维持剂量treprostinil 54μg发现意味着C马克斯分别为0.91和1.32纳克/毫升,一个相应的T马克斯0.25和0.12的0.81和0.97人力资源人事平均AUC⋅ng / mL。5

的体积分布

的体积分布treprostinil 14 L / 70公斤。5,6

蛋白结合

在在体外浓度范围从330年到10000年μg / L,人血浆蛋白结合treprostinil大约是91%。这个浓度高于被认为是临床相关。6

新陈代谢

Treprostinil大多是由肝脏代谢,主要由CYP2C8, CYP2C9程度不一样。5,6,7Treprostinil没有一个主要代谢物。五个代谢物检测尿液中(通过HU5 HU1)占13.8,14.3,15.5,10.6和10.2%的剂量,分别。8葡糖苷酸代谢物(HU5)是之一treprostinil共轭。HU1,胡,HU3和HU4形成3-hydroxyloctyl侧链的氧化。5,6,7,8似乎没有treprostinil代谢物的活跃。在体外研究表明,treprostinil不抑制或诱导任何重大CYP酶。5,6

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

Treprostinil代谢物通过尿液(79%)和粪便排泄(13%)超过10天。5,6只有一小部分treprostinil排泄不变。当口服药物,1.13%和0.19%不变treprostinil diolamine尿液和粪便中发现,分别。7当管理皮下注射,静脉注射或者吸入,4%的不变treprostinil存在于尿液。5,6

半衰期

终端消除半衰期treprostinil大约4小时,之后两舱制模式。5,6

间隙

的间隙treprostinil 30 L /人力资源在一个70公斤的人。6轻度至中度患者肝功能不全,间隙降低到80%。5

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
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毒性

Treprostinil过量症状是一个扩展的dose-limiting药理效应。6这些包括冲洗、头痛、低血压、恶心、呕吐和腹泻。5,6,7大多数过量事件被减少或预提treprostinil自限性和解决。6在研究treprostinil是使用外部泵注入的,一些患者接受由于意外过量丸管理、编程中的错误交付率和不正确的处方。只有两例严重血流动力学问题发现患者接受过多的treprostinil。6儿科病人意外收到7.5毫克treprostinil通过中央静脉导管冲洗,头痛、恶心、呕吐、低血压和seizure-like活动与意识丧失了几分钟。6

老鼠研究评估吸入treprostinil的致癌作用,没有发现致癌性的证据水平高达35次临床接触获得54μg的维持剂量。5输液treprostinil钠不影响生育能力或性能在大鼠皮下treprostinil交配。6Treprostinil没有显示诱变或致染色体断裂的影响在体外或在活的有机体内研究。5,6没有显著增加肿瘤的老鼠给10毫克/公斤/天口服treprostinil diolamine。7

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abaloparatide Abaloparatide可能会增加Treprostinil的降血压药活动。
Abatacept 的新陈代谢Treprostinil结合Abatacept时可以增加。
Abciximab Treprostinil可能增加Abciximab的抗血小板的活动。
Abiraterone 的新陈代谢Treprostinil阿比特龙结合时可以减少。
Abrocitinib 的新陈代谢Abrocitinib结合Treprostinil时可以减少。
醋丁洛尔 Treprostinil可能会增加醋丁洛尔的降血压药活动。
Aceclofenac 出血的风险或严重性Treprostinil结合Aceclofenac时可以增加。
Acemetacin 出血的风险或严重性Treprostinil结合Acemetacin时可以增加。
苊香豆醇 时可以增加出血的风险或严重性Treprostinil结合苊香豆醇。
Acetohexamide 的新陈代谢Acetohexamide结合Treprostinil时可以减少。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 带食物。带着treprostinil食物增加口服吸收。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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药物超过全球地区的产品信息的访问。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Treprostinil diolamine H1FKG90039 830354-48-8 RHWRWEUCEXUUAV-ZSESPEEFSA-N
Treprostinil钠 7 jz75n2nt6 289480-64-4 IQKAWAUTOKVMLE-ZSESPEEFSA-M
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Orenitram 平板电脑,延长释放 2.5毫克/ 1 口服 联合治疗公司 2013-12-20 不适用 美国国旗
Orenitram 平板电脑,延长释放 0.125毫克/ 1 口服 联合治疗公司 2013-12-20 不适用 美国国旗
Orenitram 平板电脑,延长释放 2.5毫克/ 1 口服 阿韦拉McKennan医院 2016-07-20 2017-05-24 美国国旗
Orenitram 平板电脑,延长释放 1毫克/ 1 口服 联合治疗公司 2013-12-20 不适用 美国国旗
Orenitram 平板电脑,延长释放 5毫克/ 1 口服 联合治疗公司 2013-12-20 不适用 美国国旗
Orenitram 平板电脑,延长释放 0.25毫克/ 1 口服 联合治疗公司 2013-12-20 不适用 美国国旗
Remodulin 注入,解决方案 400毫克/ 20毫升 静脉注射;皮下 联合治疗公司 2022-01-25 不适用 美国国旗
Remodulin 解决方案 5毫克/毫升 静脉注射;皮下 联合治疗公司 2004-04-30 不适用 加拿大的国旗
Remodulin 注入,解决方案 50毫克/ 20毫升 静脉注射;皮下 联合治疗公司 2002-05-22 不适用 美国国旗
Remodulin 注入,解决方案 200毫克/ 20毫升 静脉注射;皮下 联合治疗公司 2002-05-22 不适用 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Treprostinil 注射 20毫克/ 20毫升 静脉注射;皮下 山德士公司 2019-03-25 不适用 美国国旗
Treprostinil 注入,解决方案 200毫克/ 20毫升 静脉注射;皮下 Dr.Reddy实验室Inc ., 2023-02-13 不适用 美国国旗
Treprostinil 注入,解决方案 50毫克/ 20毫升 静脉注射;皮下 Teva肠胃外的药品公司。 2019-09-30 不适用 美国国旗
Treprostinil 注入,解决方案 20毫克/ 20毫升 静脉注射;皮下 Dr.Reddy实验室Inc ., 2023-02-13 不适用 美国国旗
Treprostinil 注入,解决方案 50毫克/ 20毫升 静脉注射;皮下 蒸馏器制药公司。 2021-02-11 不适用 美国国旗
Treprostinil 注入,解决方案 5毫克/ 1毫升 静脉注射;皮下 Par制药公司。 2019-09-25 不适用 美国国旗
Treprostinil 注射 100毫克/ 20毫升 静脉注射;皮下 山德士公司 2019-03-25 不适用 美国国旗
Treprostinil 注入,解决方案 200毫克/ 20毫升 静脉注射;皮下 Teva肠胃外的药品公司。 2019-09-30 不适用 美国国旗
Treprostinil 注入,解决方案 100毫克/ 20毫升 静脉注射;皮下 Dr.Reddy实验室Inc ., 2023-02-13 不适用 美国国旗
Treprostinil 注入,解决方案 20毫克/ 20毫升 静脉注射;皮下 Teva肠胃外的药品公司。 2019-09-30 不适用 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Orenitram Treprostinil(0.125毫克/ 1)+ Treprostinil(0.25毫克/ 1)+ Treprostinil(1毫克/ 1) 设备;平板电脑,延长释放 口服 联合治疗公司 2023-02-14 不适用 美国国旗
Orenitram Treprostinil(0.125毫克/ 1)+ Treprostinil(0.25毫克/ 1) 设备;平板电脑,延长释放 口服 联合治疗公司 2023-02-14 不适用 美国国旗
Orenitram Treprostinil(0.125毫克/ 1)+ Treprostinil(0.25毫克/ 1)+ Treprostinil(1毫克/ 1) 设备;平板电脑,延长释放 口服 联合治疗公司 2023-02-14 不适用 美国国旗
Orenitram Treprostinil(0.125毫克/ 1)+ Treprostinil(0.25毫克/ 1) 设备;平板电脑,延长释放 口服 联合治疗公司 2023-02-14 不适用 美国国旗
Orenitram Treprostinil(0.125毫克/ 1)+ Treprostinil(0.25毫克/ 1) 设备;平板电脑,延长释放 口服 联合治疗公司 2023-02-14 不适用 美国国旗
Orenitram Treprostinil(0.125毫克/ 1)+ Treprostinil(0.25毫克/ 1)+ Treprostinil(1毫克/ 1) 设备;平板电脑,延长释放 口服 联合治疗公司 2023-02-14 不适用 美国国旗
Orenitram Treprostinil(0.125毫克/ 1)+ Treprostinil(0.25毫克/ 1) 设备;平板电脑,延长释放 口服 联合治疗公司 2023-02-14 不适用 美国国旗
Tyvaso DPI Treprostinil(16 ug / 1)+ Treprostinil(32 ug / 1)+ Treprostinil(48 ug / 1) 吸入剂;工具包 口服 联合治疗公司 2022-05-23 不适用 美国国旗
Tyvaso DPI Treprostinil(32 ug / 1)+ Treprostinil(48 ug / 1) 吸入剂;工具包 口服 联合治疗公司 2022-05-23 不适用 美国国旗
Tyvaso DPI Treprostinil(16 ug / 1)+ Treprostinil(32 ug / 1) 吸入剂;工具包 口服 联合治疗公司 2022-05-23 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
B01AC21——Treprostinil
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为苯氧基乙酸衍生物。这些化合物含有甲烷的苯甲醚组与醋酸或导数。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
苯和取代衍生品
子课
苯氧基乙酸衍生物
直接父
苯氧基乙酸衍生物
选择父母
萘满/脂肪醇/烷基芳基醚/二级醇/环醇类和衍生品/一元羧酸和衍生品/羧酸/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物
基
酒精/烷基芳基醚/芳香homopolycyclic化合物/羰基/羧酸/羧酸衍生物/循环酒精/醚/脂酰/脂肪醇
分子框架
芳香homopolycyclic化合物
外部描述符
羧酸,carbotricyclic化合物(CHEBI: 50861)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
RUM6K67ESG
化学文摘号
81846-19-7
InChI关键
PAJMKGZZBBTTOY-ZFORQUDYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C23H34O5 c1-2-3-4-7-17(24) 9-10-18-19-11-15-6-5-8-22(28-14-23(26) 27) 20(15) 12日至16日(19)13-21 (18)25 / h5-6, 8, 16 - 19、21日24-25H, 2 - 4, 7日9-14H2, 1 h3 (H, 26日27)/ t16.1 - 17 - 18 +, 19 - 21 + / mo / s1
国际命名
2 - {((1 r, 2 r, 3, 9时)2-hydroxy-1 - [(3 s) 3-hydroxyoctyl] 1 h, 2小时,3小时,3啊,4 h, h, 9 9 ah-cyclopenta [b] naphthalen-5-yl]氧}醋酸
微笑
[H] [C@] 12 C [C@@H] (O) [C@H] (CC (C@@H) (O) CCCCC) [C@@] 1 ([H]) CC1 = C (C2) C (OCC (O) = O) = CC = C1

引用

合成参考

语,B。,et al. (2015). Treprostinil production (U.S. Patent No. 8,940,930 B2) U.S. Patent and Trademark Office. https://patentimages.storage.googleapis.com/1d/63/6e/c2a1143b85274e/US8940930.pdf

 US20110319641
一般引用
  1. 值得R,埃尔南德斯冈萨雷斯,Escribano-Subias P:肺动脉高血压的环前列腺素途径:临床评估。专家牧师和地中海。2017年6月,11 (6):491 - 503。doi: 10.1080 / 17476348.2017.1317599。Epub 2017年4月24日。(文章]
  2. 丁M,托尔伯特E, Birkenbach M, Akhlaghi F, Gohh R, Ghonem NS: Treprostinil,环前列腺素模拟,改善肾脏缺血再灌注损伤:临床前研究急性肾损伤大鼠模型。Nephrol拨移植。2021年1月25日,36 (2):257 - 266。doi: 10.1093 /无损检测/ gfaa236。(文章]
  3. 格林林德加德皮德森M,克鲁格M, D, Infanger M内皮Wehland M:模拟treprostinil治疗肺动脉高血压。基本中国Toxicol杂志》2019年8月12日。doi: 10.1111 / bcpt.13305。(文章]
  4. 费尔德曼J, Habib N,范氏J, Radosevich JJ: Treprostinil肺动脉高血压的治疗。未来的心功能杂志。2020年11月,16 (6):547 - 558。doi: 10.2217 / fca - 2020 - 00212020年5月11日Epub。(文章]
  5. FDA批准的药物产品:TYVASO (treprostinil)吸入溶液,用于口腔吸入(链接]
  6. FDA批准的药物产品:REMODULIN (treprostinil)注射,皮下或静脉使用[链接]
  7. FDA批准的药物产品:ORENITRAM (treprostinil)延长释放平板电脑,用于口腔(链接]
  8. FDA药理学点评:REMODULIN (treprostinil)注射,皮下或静脉使用[链接]
  9. Par制药:Treprostinil SDS (链接]
  10. 食品药品监督管理局临床药理学和生物药剂学点评:ORENITRAM (treprostinil)延长释放平板电脑,用于口腔(链接]
  11. 产品专著:Remodulin (Treprostinil)解决方案链接]
人类代谢组数据库
HMDB0014518
PubChem化合物
6918140
PubChem物质
46504572
ChemSpider
5293353
RxNav
343048年
ChEBI
50861年
ChEMBL
CHEMBL1237119
锌
ZINC000003800475
治疗目标数据库
DAP001214
网页
PA164768801
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Treprostinil

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 肺动脉高压(PAH) 5
4 完成 治疗 肺动脉高压(PAH)/肺动脉高压(PH) 1
4 完成 治疗 肺动脉高压(PH) 2
4 招聘 其他 肺动脉高压(PH) 1
4 招聘 治疗 肺动脉高压(PAH) 1
4 终止 治疗 肺动脉高压(PAH) 2
4 终止 治疗 肺动脉高压(PH) 2
4 撤销 治疗 肺动脉高压(PAH) 3
3 积极不招聘 治疗 肺动脉高压、主 1
3 完成 不可用 肺动脉高压(PAH) 1

药物经济学

制造商
  • 联合治疗公司
外包商
  • 巴克斯特国际公司。
  • 联合治疗公司。
剂型
形式 路线 强度
设备;平板电脑,延长释放 口服
平板电脑,延长释放 口服 0.125毫克/ 1
平板电脑,延长释放 口服 0.25毫克/ 1
平板电脑,延长释放 口服 1毫克/ 1
平板电脑,延长释放 口服 2.5毫克/ 1
平板电脑,延长释放 口服 5毫克/ 1
注入,解决方案 静脉注射;皮下 100毫克/ 20毫升
注入,解决方案 静脉注射;皮下 20毫克/ 20毫升
注入,解决方案 静脉注射;皮下 200毫克/ 20毫升
注入,解决方案 静脉注射;皮下 400毫克/ 20毫升
注入,解决方案 静脉注射;皮下 50毫克/ 20毫升
注入,解决方案 注射用药物的 5毫克/毫升
解决方案 静脉注射;皮下 1毫克/毫升
解决方案 静脉注射;皮下 10毫克/毫升
解决方案 静脉注射;皮下 2.5毫克/毫升
解决方案 静脉注射;皮下 5毫克/毫升
解决方案 静脉注射;皮下 1毫克
解决方案 静脉注射;皮下 10毫克
解决方案 静脉注射;皮下 5毫克
解决方案 注射用药物的
解决方案 静脉注射;皮下 2.5毫克
注射 静脉注射;皮下 100毫克/ 20毫升
注射 静脉注射;皮下 20毫克/ 20毫升
注射 静脉注射;皮下 200毫克/ 20毫升
注射 静脉注射;皮下 50毫克/ 20毫升
注入,解决方案 静脉注射;皮下 1毫克/毫升
注入,解决方案 静脉注射;皮下 10毫克/ 1毫升
注入,解决方案 静脉注射;皮下 2.5毫克/ 1毫升
注入,解决方案 静脉注射;皮下 5毫克/ 1毫升
解决方案 注射用药物的 1毫克/毫升
解决方案 注射用药物的 10毫克/毫升
解决方案 注射用药物的 2.5毫克/毫升
解决方案 注射用药物的 5毫克/毫升
注入,解决方案 注射用药物的 1毫克/毫升
注入,解决方案 注射用药物的 10毫克/毫升
注入,解决方案 注射用药物的 2.5毫克/毫升
注入,解决方案 注射用药物的 4毫克/毫升
注入,解决方案 1毫克/毫升
注入,解决方案 10毫克/毫升
注入,解决方案 2.5毫克/毫升
注入,解决方案 5毫克/毫升
注入,解决方案 皮下 1毫克/毫升
注入,解决方案 皮下 10毫克/毫升
注入,解决方案 皮下 2.5毫克/毫升
注入,解决方案 皮下 5毫克/毫升
吸入剂 口服 1.74毫克/ 2.9毫升
吸入剂 口服 16 ug / 1
吸入剂 口服 32 ug / 1
吸入剂 口服 48 ug / 1
吸入剂 口服 64 ug / 1
吸入剂;工具包 口服
价格
单元描述 成本 单位
Remodulin 10毫克/毫升瓶 737.0美元 毫升
Remodulin 5毫克/毫升瓶 368.5美元 毫升
Tyvaso吸入starter kit 185.8美元 毫升
Remodulin 2.5毫克/毫升瓶 184.25美元 毫升
Tyvaso 2.9 1.74毫克/毫升的解决方案 174.55美元 毫升
Tyvaso吸入补充装备 165.68美元 毫升
Remodulin 1毫克/毫升瓶 73.7美元 毫升
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5153222 没有 1992-10-06 2014-10-06 美国国旗
US8653137 没有 2014-02-18 2028-09-05 美国国旗
US8658694 没有 2014-02-25 2028-09-05 美国国旗
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US10076505 没有 2018-09-18 2024-12-16 美国国旗
US10376525 没有 2019-08-13 2027-05-14 美国国旗
US10716793 没有 2020-07-21 2027-05-14 美国国旗
US10695308 没有 2020-06-30 2024-12-16 美国国旗
US10772883 没有 2020-09-15 2030-06-11 美国国旗
US10130685 没有 2018-11-20 2025-08-23 美国国旗
US10421729 没有 2019-09-24 2035-04-01 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 90 - 100°C SDS
水溶度 800毫克/毫升 食品药品监督管理局临床药理学和生物药剂学点评:ORENITRAM (treprostinil)延长释放平板电脑,用于口服
logP 3 食品药品监督管理局临床药理学和生物药剂学点评:ORENITRAM (treprostinil)延长释放平板电脑,用于口服
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.00731毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.53 ALOGPS
logP 4 Chemaxon
日志 -4.7 ALOGPS
pKa最强(酸性) 3.76 Chemaxon
pKa最强(基本) -1.3 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 5 Chemaxon
氢供体数 3 Chemaxon
极地表面面积 86.992 Chemaxon
可旋转键数 10 Chemaxon
折射性 108米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 45.753 Chemaxon
数量的戒指 3 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.994
血脑屏障 + 0.5541
Caco-2渗透 + 0.5838
22基板 底物 0.7733
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.719
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.7518
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8064
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7811
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8144
CYP450 3 a4衬底 底物 0.6538
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.7312
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8496
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9127
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.6214
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.6587
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.6885
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8716
致癌性 Non-carcinogens 0.9452
生物降解 没有准备好可生物降解 0.7495
大鼠急性毒性 2.0749 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9588
hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.7664
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。环前列腺素受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
Guanyl-nucleotide交换因素活动
特定的功能
环前列腺素受体(前列腺素I2或PGI2)。这种受体的活动是由G (s)激活腺苷酸环化酶的蛋白质。
基因名字
PTGIR
Uniprot ID
P43119
Uniprot名字
环前列腺素受体
分子量
40955.485哒
引用
  1. Falcetti E,大厅SM,菲利普斯PG, Patel J,莫雷尔NW,霍沃思SG,克拉普韩:内皮平滑肌增殖和作用(IP)受体在特发性肺动脉高血压。J和护理。2010年11月1日,182 (9):1161 - 70。doi: 10.1164 / rccm.201001 - 0011摄氏度。Epub 2010 7月9。(文章]
  2. 斯普拉格RS,鲍尔斯EA,汉森女士,DuFaux EA,曾经M, Adderley年代,埃尔斯沃思ML,斯蒂芬森啊:环前列腺素类似物刺激受体介导营合成和ATP释放兔子和人类红细胞。微循环。2008年7月,15 (5):461 - 71。doi: 10.1080 / 10739680701833804。(文章]
  3. Olschewski H,玫瑰F, Schermuly R, Ghofrani哈,恩科B, Olschewski,西格W:环前列腺素及其类似物治疗肺动脉高压。杂志。2004;102(2):139 - 53年。(文章]
  4. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
  5. 格林林德加德皮德森M,克鲁格M, D, Infanger M内皮Wehland M:模拟treprostinil治疗肺动脉高血压。基本中国Toxicol杂志》2019年8月12日。doi: 10.1111 / bcpt.13305。(文章]
  6. 值得R,埃尔南德斯冈萨雷斯,Escribano-Subias P:肺动脉高血压的环前列腺素途径:临床评估。专家牧师和地中海。2017年6月,11 (6):491 - 503。doi: 10.1080 / 17476348.2017.1317599。Epub 2017年4月24日。(文章]
细节 2。前列腺素E2受体EP2亚型
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
前列腺素e受体活动
特定的功能
前列腺素E2 (PGE2)的受体。这种受体的活动是由G (s)蛋白质刺激腺苷酸环化酶。随后在细胞内营负责提高…
基因名字
PTGER2
Uniprot ID
P43116
Uniprot名字
前列腺素E2受体EP2亚型
分子量
39759.945哒
引用
  1. 格林林德加德皮德森M,克鲁格M, D, Infanger M内皮Wehland M:模拟treprostinil治疗肺动脉高血压。基本中国Toxicol杂志》2019年8月12日。doi: 10.1111 / bcpt.13305。(文章]
  2. 值得R,埃尔南德斯冈萨雷斯,Escribano-Subias P:肺动脉高血压的环前列腺素途径:临床评估。专家牧师和地中海。2017年6月,11 (6):491 - 503。doi: 10.1080 / 17476348.2017.1317599。Epub 2017年4月24日。(文章]
细节 3所示。前列腺素D2受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
前列腺素j受体活动
特定的功能
前列腺素D2受体(PGD2)。这种受体的活动主要是由G (s)蛋白质刺激腺苷酸环化酶,导致细胞内营的高程。mobiliza……
基因名字
PTGDR
Uniprot ID
Q13258
Uniprot名字
前列腺素D2受体
分子量
40270.11哒
引用
  1. 格林林德加德皮德森M,克鲁格M, D, Infanger M内皮Wehland M:模拟treprostinil治疗肺动脉高血压。基本中国Toxicol杂志》2019年8月12日。doi: 10.1111 / bcpt.13305。(文章]
  2. 值得R,埃尔南德斯冈萨雷斯,Escribano-Subias P:肺动脉高血压的环前列腺素途径:临床评估。专家牧师和地中海。2017年6月,11 (6):491 - 503。doi: 10.1080 / 17476348.2017.1317599。Epub 2017年4月24日。(文章]
细节 4所示。过氧物酶体proliferator-activated受体δ
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
Ligand-activated转录因子。受体结合过氧物酶体扩散等降血脂药药物和脂肪酸。有一个倾向于多不饱和脂肪酸,如gamma-lin……
基因名字
PPARD
Uniprot ID
Q03181
Uniprot名字
过氧物酶体proliferator-activated受体δ
分子量
49902.99哒
引用
  1. 阿里财政年度,伊根K,菲茨杰拉德GA, Desvergne B, Wahli W, Bishop-Bailey D,华纳TD,米切尔JA:内皮的作用与过氧物酶体proliferator-activated内皮受体β受体感应的肺成纤维细胞。我和细胞杂志。2006年2月,34 (2):242 - 6。Epub 2005 10月20。(文章]
细节 5。P2Y purinoceptor 12
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
策展人评论
资源表明treprostinil抑制血小板活化后由anti-P2Y12相似的分子机制。然而,treprostinil之间的交互和P2Y12还有待验证。
通用函数
Guanyl-nucleotide交换因素活动
特定的功能
ADP和ATP受体结合g,抑制腺苷酸环化酶第二信使系统。通过UDP和UTP不激活。正常血小板聚集和所需血液凝固。
基因名字
P2RY12
Uniprot ID
Q9H244
Uniprot名字
P2Y purinoceptor 12
分子量
39438.355哒
引用
  1. Bacha数控,利维M, Guerin CL, Le Bonniec B, Harroche, Szezepanski我,狐狸JM, Gaussem P, Israel-Biet D,面包师厘米Smadja DM: Treprostinil治疗减少循环血小板微泡在小儿肺动脉高压和促凝血的活动。Pediatr Pulmonol。2019年1月,54 (1):66 - 72。doi: 10.1002 / ppul.24190。Epub 2018年11月28日。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 2 c8
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
策展人评论
Treprostinil主要是由CYP2C8代谢。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c8
分子量
55824.275哒
引用
  1. FDA批准的药物产品:TYVASO (treprostinil)吸入溶液,用于口腔吸入(链接]
  2. FDA批准的药物产品:REMODULIN (treprostinil)注射,皮下或静脉使用[链接]
  3. FDA批准的药物产品:ORENITRAM (treprostinil)延长释放平板电脑,用于口腔(链接]
细节 2。细胞色素P450 2 c9
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c9
分子量
55627.365哒
引用
  1. Mottola这样Gotzkowsky SK, Dingemanse J,赖,D,拉利伯特凯西:缺乏一个药代动力学相互作用应用波生坦口服treprostinil和健康成人志愿者。中国新药杂志。2010年7月,50 (7):829 - 34。doi: 10.1177 / 0091270009351173。Epub 2010年2月4。(文章]
  2. FDA批准的药物产品:ORENITRAM (treprostinil)延长释放平板电脑,用于口腔(链接]

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