对

识别

总结

对是一个dihydropyridine l型钙通道阻断剂用于降低血压当口服抗高血压治疗不可行或不可取的。

品牌名称

Cleviprex

通用名称

对

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB04920

背景

对是一个dihydropyridine l型钙通道阻滞剂,选择性血管平滑肌,表示对血压降低口服疗法不是一个选择。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构对(DB04920)

×

关闭

重量

平均:456.316
单一同位素的:455.090242887

化学公式

C₂₁H₂₃Cl₂没有₆

同义词

• 对
• 对丁酸盐
• Clevidipino

外部id

• H-324/38

药理学

指示

对降低血压当口服抗高血压治疗是不可行或不可取的。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 高血压

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

对属于著名的类叫dihydropyridine钙通道拮抗剂的药物。Clevidpine是第一个第三代静脉dihydropyridine钙通道阻滞剂。体外研究表明,对行为通过有选择地放松平滑肌细胞小动脉,导致动脉扩张,扩大动脉开放,没有中央静脉压力或减少心输出量减少。

的作用机制

可能通过变形通道,抑制ion-control控制机制,和/或干扰从肌浆网钙的释放,对抑制细胞外钙的涌入在心肌和血管平滑肌细胞膜。心肌的收缩过程的合成抑制平滑肌细胞导致扩张冠状动脉和系统性和改进氧气交付的心肌组织。

目标	行动	生物
U压敏电阻器l型钙通道亚基alpha-1F	不可用	人类
U压敏电阻器l型钙通道亚基alpha -	不可用	人类
U压敏电阻器l型钙通道亚基alpha-1D	不可用	人类
U压敏电阻器l型钙通道亚基alpha-1C	不可用	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

> 99.5%

新陈代谢

对正在迅速水解酯酶活性代谢物的动脉的血。

路线的消除

63 - 74%,尿液粪便7 - 22%

半衰期

1分钟

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abacavir	Abacavir可能减少对它的排泄率可能导致更高的血清水平。
Abaloparatide	不利影响的风险或严重性对结合Abaloparatide时可以增加。
Abametapir	的血清浓度对结合Abametapir时可以增加。
Abatacept	的新陈代谢对结合Abatacept时可以增加。
Abemaciclib	的新陈代谢Abemaciclib结合对时可以增加。
Abiraterone	的新陈代谢对阿比特龙结合时可以减少。
Abrocitinib	的新陈代谢时可以减少Abrocitinib结合对。
Acalabrutinib	的新陈代谢Acalabrutinib结合对时可以增加。
阿卡波糖	时可以增加低血糖的风险或严重性对结合阿卡波糖。
醋丁洛尔	对醋丁洛尔arrhythmogenic活动可能会增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Cleviprex	乳状液	0.5毫克/ 1毫升	静脉注射	药品公司	2008-08-13	2008-08-13
Cleviprex	乳状液	0.5毫克/ 1毫升	静脉注射	药品公司	2008-09-15	2018-08-31
Cleviprex	乳状液	0.5毫克/ 1毫升	静脉注射	基耶西美国公司。	2008-09-15	不适用
Cleviprex	乳状液	0.5毫克/ 1毫升	静脉注射	奥地利费森尤斯公司Kabi GmbH是一家	2008-09-15	不适用
Cleviprex	乳状液	0.5毫克/ 1毫升	静脉注射	基耶西美国公司。	2008-09-15	不适用
Cleviprex	乳状液	0.5毫克/毫升	静脉注射	基耶西Farmaceutici S.P.A.	不适用	不适用
Cleviprex	乳状液	0.5毫克/ 1毫升	静脉注射	基耶西美国公司。	2008-09-15	不适用

类别

ATC代码

C08CA16——对

• C08CA——Dihydropyridine衍生品
• C08C——选择性钙通道阻滞剂和主要血管的影响
• C08 -钙通道阻滞剂
• C -心血管系统

药物类别

• 代理引起血钾过高
• 抗心律失常的药物
• 降压药
• 为高血压降压药表示
• Bradycardia-Causing代理
• 钙通道阻滞剂
• 钙通道阻滞剂(Dihydropyridine)
• Calcium-Regulating荷尔蒙和代理
• 心血管药物
• 胆碱酯酶底物
• 细胞色素p - 450 CYP2C19抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2C19抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP2C9抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2C9抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP2D6基质
• 细胞色素p - 450 CYP2E1基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A诱导物
• 细胞色素p - 450 CYP3A抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4诱导物
• 细胞色素p - 450 CYP3A4抗病诱导剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂(弱)
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450酶诱导物
• 细胞色素p - 450酶抑制剂
• 细胞色素p - 450基质
• Dihydropyridine衍生品
• Dihydropyridines
• 药物主要是肾排泄
• 低血压的代理
• 膜运输调节器
• 选择性钙通道阻滞剂和主要血管的影响
• 血管舒张剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为dihydropyridinecarboxylic酸和衍生品。这些化合物包含dihydropyridine一部分轴承一个羧酸组。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

吡啶和衍生品

子课

Hydropyridines

直接父

Dihydropyridinecarboxylic酸和衍生品

选择父母

三羧基的酸和衍生品/二氯代苯/偕二/脂肪酸酯类/芳基氯化物/Vinylogous酰胺/甲基酯/Enoate酯/氨基酸和衍生品/缩醛树脂 /Azacyclic化合物/二烃基胺/烯胺/Organopnictogen化合物/羰基化合物/Organochlorides/碳氢化合物的衍生品/有机氧化物

8展示更多

基

1,2-dichlorobenzene/缩醛/Acylal/α,beta-unsaturated羧酸酯/胺/氨基酸或衍生品/芳香heteromonocyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle /苯环型的/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯/氯苯/Dihydropyridinecarboxylic酸衍生物/烯胺/Enoate酯/脂肪酸酯/脂酰/Halobenzene/碳氢化合物的衍生物/甲基酯/单环苯一半/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organochloride/有机卤素的化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/二级脂肪胺/仲胺/三羧酸或衍生品/Vinylogous酰胺

显示26日更

分子框架

芳香heteromonocyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

19 o2gp3b7q

化学文摘号

167221-71-8

InChI关键

KPBZROQVTHLCDU-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C21H23Cl2NO6 c1-5-7-15(25) 29-10-30-21(27) 17-12(3) 24-11(2) 16(20(26) 28-4) 18(17) 13-8-6-9-14(22) 19(13) 23 /编辑,8日至9日,18日,24 h, 5, 7, 10 h2, 1-4H3

国际命名

甲基5 - {((butanoyloxy)甲氧基)羰基}4 - (2,3-dichlorophenyl) 2、6-dimethyl-1 4-dihydropyridine-3-carboxylate

微笑

预备(= O) OCOC (= O) C1 = C (C)数控(C) = C (C1C1 = CC = CC (Cl) = C1Cl) C = O OC

引用

一般引用

1. 张詹,Dehal党卫军,何鸿燊T,约翰逊J,钱德勒C,布兰查德美联社,克拉克RJ Jr Crespi CL,应激物DM,黄J:人类细胞色素p450诱导和抑制对及其主要代谢物h152/81的潜力。药物金属底座Dispos。2006年5月,34 (5):734 - 7。Epub 2006年2月24日。(文章]
2. Nordlander M, Sjoquist PO,爱立信H, Ryden L:药效学、药代动力学和临床对的影响,快速控制血压的ultrashort-acting钙拮抗剂。Cardiovasc药物启2004下降;22 (3):227 - 50。(文章]
3. 王QD Segawa D,爱立信H, Sjoquist阿宝,约翰逊L, L Ryden:时间与钙拮抗和心脏保护实验研究与对ischemic-reperfused猪心:第一部分J Cardiovasc杂志。2002年8月,40 (2):228 - 34。(文章]
4. 斯蒂芬斯CT, Jandhyala BS: fenoldopam、多巴胺d1受体激动剂,并对钙通道拮抗剂,在麻醉大鼠的急性肾功能衰竭。Exp Hypertens。2002年5月,24(4):301 - 13所示。(文章]
5. FDA批准的药物产品:Cleviprex(对)注射链接]

外部链接

KEGG药物

D08892

PubChem化合物

153994年

PubChem物质

175426904

ChemSpider

135722年

BindingDB

50088387

RxNav

233603年

ChEBI

135738年

ChEMBL

CHEMBL1237132

维基百科

对

FDA的标签

下载 (381 KB)

化学物质

下载 (568 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	诊断	肺动脉高压(PH)	1
4	完成	治疗	脑部肿瘤/癫痫病/高血压	1
4	暂停	治疗	小儿围手术期血压管理	1
4	终止	治疗	主动脉瘤/主动脉瓣疾病	1
4	撤销	治疗	高血压	2
4	撤销	治疗	高血压/颅内出血/蛛网膜下腔出血	1
4	撤销	治疗	Nontraumatic脑出血,多个本地化	1
3	完成	治疗	心脏衰竭/高血压	1
3	完成	治疗	出血/高血压	1
3	完成	治疗	高血压	6

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
乳状液	静脉注射	0.5毫克/ 1毫升
乳状液	静脉注射	0.5毫克/毫升
乳状液	注射用药物的	0.5毫克/毫升
注入,乳液	静脉注射	0.5毫克/毫升

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5739152	没有	1998-04-14	2015-04-14
US5856346	没有	1999-01-05	2021-01-05
US8658676	没有	2014-02-25	2031-10-10
US10010537	没有	2018-07-03	2031-10-10
US11103490	没有	2021-08-31	2031-10-10

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00267毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.98	ALOGPS
logP	4.09	Chemaxon
日志	-5.2	ALOGPS
pKa最强(酸性)	16.95	Chemaxon
pKa最强(基本)	-6.5	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	4	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	90.932	Chemaxon
可旋转键数	10	Chemaxon
折射性	113.93米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	45.143	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9887
血脑屏障	- - - - - -	0.5892
Caco-2渗透	+	0.6566
22基板	底物	0.5787
我22抑制剂	抑制剂	0.8948
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.6827
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8312
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8879
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8693
CYP450 3 a4衬底	底物	0.693
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.6871
CYP450 2 c9抑制剂	抑制剂	0.6818
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8455
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.7456
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.9187
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.9098
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7527
致癌性	Non-carcinogens	0.8407
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9403
大鼠急性毒性	2.6248 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.7841
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.8148

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 0059 - 0015900000 - 5 - d813bb035601f752e65
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 000 - l - 0019000000 - 3 - e3b6549a7821bc27951

药物在2007年10月21日22:23 /更新4月26日07:53 2023