识别

总结

Indacaterol是一个吸入长效β2肾上腺素能受体激动剂用于支气管平滑肌放松,改善症状和气流阻塞引起的慢性阻塞性肺疾病(COPD)和中度到重度哮喘。

品牌名称
Hirobriz、Onbrez Ultibro
通用名称
Indacaterol
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB05039
背景

Indacaterol是小说,ultra-long-acting,快速开始β(2)肾上腺素能受体激动剂开发为诺华每日一次哮喘和慢性阻塞性肺疾病的管理。这是欧洲药品局批准(EMA) 2009年11月30日,由美国食品和药物管理局在2011年7月1日。这是在欧洲销售Onbrez和在美国Arcapta Neohaler。Indacaterol为马来酸盐形式提供。Indacaterol也是一种手性分子只有纯R-enantiomer分发。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:392.4907
单一同位素的:392.209992772
化学公式
C24H28N2O3
同义词
  • Indacaterol
外部id
  • QAB 149
  • qab - 149
  • QAB149
  • qva INDACATEROL - 149组件

药理学

指示

长期,once-daily-dosing维护患者的气流阻塞的慢性阻塞性肺疾病(COPD),包括慢性支气管炎或肺气肿。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

支气管扩张剂药物治疗慢性阻塞性肺疾病的基础。校长吸入支气管扩张剂治疗使用β(2)受体激动剂、抗胆碱能类,单独或组合。目前β(2)受体激动剂的持续时间短,多次使用/天,或长时间的,这就需要每天管理。Indacaterol被认为是ultra-long-actingβ(2)受体激动剂和最近被批准用于美国。行动的持续时间约为24小时,每日一次允许管理。此外,这种手性化合物作为R-enantiomer和作为一个完整的兴奋剂。咳嗽是最常见的报道与使用indacaterol不利影响。氟替卡松加沙美特罗相比,它的受体激动剂有35%的活动。咳嗽通常发生在15秒内吸入的药物,持续6秒,不伴有支气管痉挛,并没有导致停药的药物。否则,该药物的安全性是类似于其他支气管扩张剂。 [PMID: 22499359]

的作用机制

Indacaterol作品通过刺激肾上腺素能β2受体平滑肌的航空公司。这将导致肌肉的放松,从而提高航空公司的直径,这成为限制在哮喘和慢性阻塞性肺病。也长代理由于其高亲和力的脂质筏域气道膜慢慢分离受体。Indacaterol也具有很高的内在功效也非常快速行动,开始行动发生在5分钟。

beta2-adrenoceptor受体激动剂药物的药理作用,包括indacaterol,至少部分归因于刺激细胞内腺苷酸环化酶,这种酶,催化三磷酸腺苷(ATP)的转换cyclic-3 ', 5 '一磷酸腺苷一磷酸(循环)。环腺苷酸含量增加引起的支气管平滑肌松弛。体外研究表明,indacaterol拥有超过24倍大兴奋剂活动beta2-receptors beta1-receptors相比,20倍大兴奋剂活动beta3-receptors相比。这种选择性配置文件类似于formoterol。这些发现的临床意义尚不清楚。

目标 行动 生物
一个β2肾上腺素能受体
受体激动剂
人类
吸收

indacaterol的血清浓度中位数时间达到峰值,大约15分钟后单身或重复吸入剂。的绝对生物利用度indacaterol吸入剂量后平均43 - 45%。

的体积分布

静脉输液后的体积分布(Vz) indacaterol 2361 L - 2557 L是一个广泛分布。

蛋白结合

体外的人类血清和血浆蛋白结合94.1 -95.3%和95.1 -96.2%,分别。

新陈代谢

口服后放射性标记的indacaterol,不变indacaterol血清的主要成分,约占总额的三分之一与毒品有关的AUC超过24小时。beplayappmonohydroxylated导数、葡糖苷酸共轭和8-O-glucuronide血清中最突出的代谢物。其他代谢物鉴定包括羟化的非对映异构体导数,N-glucuronide indacaterol,和C - N-dealkylated产品。

体外研究表明UGT1A1是唯一UGT同种型,代谢indacaterol酚醛O-glucuronide。CYP3A4是主要的同工酶负责indacaterol羟基化。

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

肾清除率扮演配角的角色(大约2到6%的系统性间隙)在消除系统indacabeplayappterol可用。在人类ADME研究indacaterol口服,在尿排泄的粪是主导路线。Indacaterol排泄到人类粪便主要作为不变家长药物(54%的剂量),在较小程度上,羟化Indacaterol代谢物(23%的剂量)。

半衰期

multi-phasic方式Indacaterol血清浓度下降,平均终端半衰期从45.5到126小时。计算的有效半衰期indacaterol积累的重复剂量后每天一次剂量75毫克和600微克范围从40到56个小时这是符合观察time-to-steady大约12 - 15天。

间隙

肾清除率indacaterol,平均在0.46和1.2之间L / h。血清indacaterol间隙是18.8 L / h到23.3 L / h。

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

预期的迹象和症状与过剂量的indacaterol过度该项刺激和发生或夸张的体征和症状,如心绞痛,高血压或低血压、心动过速,率200 bpm,心律失常,紧张,头痛、震颤、口干、心悸、肌肉痉挛、恶心、头晕、疲劳、不适、低钾血症、高血糖、代谢性酸中毒和失眠。与所有吸入拟交感神经药物,心脏骤停,甚至死亡可能与indacaterol过量有关。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abametapir 的血清浓度Indacaterol时可以增加与Abametapir相结合。
Abemaciclib 的血清浓度Abemaciclib时可以增加与Indacaterol相结合。
Abrocitinib 的血清浓度Indacaterol时可以增加与Abrocitinib相结合。
醋丁洛尔 的治疗效果时可以减少Indacaterol与醋丁洛尔结合使用。
Aceclofenac 高血压的风险或严重性Indacaterol结合Aceclofenac时可以增加。
Acemetacin 高血压的风险或严重性Indacaterol结合Acemetacin时可以增加。
乙酰水杨酸 高血压的风险或严重性可以增加当乙酰水杨酸与Indacaterol相结合。
Aclidinium 心动过速时可以增加的风险或严重性Indacaterol结合Aclidinium。
Acrivastine 延长的风险或严重性高职院校学前教育专业Indacaterol结合Acrivastine时可以增加。
Adagrasib 的血清浓度Indacaterol时可以增加与Adagrasib相结合。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Indacaterol醋酸 RYI4401DTM 1000160-96-2 HZHXFIDENGBQFQ-FTBISJDPSA-N
Indacaterol顺丁烯二酸盐 2 jec1itx7r 753498-25-8 IREJFXIHXRZFER-PCBAQXHCSA-N
国际/其他品牌
Arcapta(诺华)/Hirobriz/Onbrez(诺华)/Onbrize
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Arcapta Neohaler 胶囊 75 ug / 1 口服;呼吸(吸入) 诺华制药 2011-07-01 2018-08-31 美国国旗
Arcapta Neohaler 胶囊 75 ug / 1 口服;呼吸(吸入) Sunovion制药有限公司 2011-07-01 2021-01-31 美国国旗
Hirobriz Breezhaler 胶囊 300年μg 呼吸(吸入) 诺华Europharm有限 2016-09-07 不适用 欧盟旗帜
Hirobriz Breezhaler 胶囊 150年μg 呼吸(吸入) 诺华Europharm有限 2016-09-07 不适用 欧盟旗帜
Hirobriz Breezhaler 胶囊 150年μg 呼吸(吸入) 诺华Europharm有限 2016-09-07 不适用 欧盟旗帜
Hirobriz Breezhaler 胶囊 300年μg 呼吸(吸入) 诺华Europharm有限 2016-09-07 不适用 欧盟旗帜
Hirobriz Breezhaler 胶囊 300年μg 呼吸(吸入) 诺华Europharm有限 2016-09-07 不适用 欧盟旗帜
Hirobriz Breezhaler 胶囊 150年μg 呼吸(吸入) 诺华Europharm有限 2016-09-07 不适用 欧盟旗帜
Hirobriz Breezhaler 胶囊 150年μg 呼吸(吸入) 诺华Europharm有限 2016-09-07 不适用 欧盟旗帜
Hirobriz Breezhaler 胶囊 300年μg 呼吸(吸入) 诺华Europharm有限 2016-09-07 不适用 欧盟旗帜
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Atectura Breezhaler Indacaterol醋酸(150微克)+Mometasone糠酸盐(320微克) 胶囊 呼吸(吸入) 诺华制药 2020-08-19 不适用 加拿大的国旗
Atectura Breezhaler Indacaterol醋酸(125微克)+Mometasone糠酸盐(127.5微克) 胶囊 呼吸(吸入) 诺华Europharm有限 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Atectura Breezhaler Indacaterol醋酸(125微克)+Mometasone糠酸盐(127.5微克) 胶囊 呼吸(吸入) 诺华Europharm有限 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Atectura Breezhaler Indacaterol醋酸(125微克)+Mometasone糠酸盐(62.5微克) 胶囊 呼吸(吸入) 诺华Europharm有限 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Atectura Breezhaler Indacaterol醋酸(125微克)+Mometasone糠酸盐(260微克) 胶囊 呼吸(吸入) 诺华Europharm有限 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Atectura Breezhaler Indacaterol醋酸(150微克)+Mometasone糠酸盐(80微克) 胶囊 呼吸(吸入) 诺华制药 2020-08-19 不适用 加拿大的国旗
Atectura Breezhaler Indacaterol醋酸(125微克)+Mometasone糠酸盐(127.5微克) 胶囊 呼吸(吸入) 诺华Europharm有限 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Atectura Breezhaler Indacaterol醋酸(125微克)+Mometasone糠酸盐(62.5微克) 胶囊 呼吸(吸入) 诺华Europharm有限 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Atectura Breezhaler Indacaterol醋酸(125微克)+Mometasone糠酸盐(62.5微克) 胶囊 呼吸(吸入) 诺华Europharm有限 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Atectura Breezhaler Indacaterol醋酸(125微克)+Mometasone糠酸盐(260微克) 胶囊 呼吸(吸入) 诺华Europharm有限 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜

类别

ATC代码
R03AC18——Indacaterol R03AL04——Indacaterol和格隆溴铵 R03AL12 Indacaterol,格隆溴铵和mometasone R03AK14——Indacaterol和mometasone
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为hydroxyquinolones。这些化合物含有一个羟基喹啉基轴承和酮。喹啉或苯并[b]吡啶是二环化合物,由苯吡啶融合。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
喹啉类药物和衍生品
子课
喹诺酮类和衍生品
直接父
Hydroxyquinolones
选择父母
8-hydroxyquinolines/羟基喹啉/Hydroquinolones/Hydroquinolines/茚满/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/Pyridinones/Aralkylamines/Heteroaromatic化合物/1,2-aminoalcohols
8展示更多
1,2-aminoalcohol/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/8-hydroxyquinoline/酒精//Aralkylamine/芳香醇/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的
展示19日更
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
二级醇,二次氨基化合物,茚满,monohydroxyquinoline喹诺酮(CHEBI: 68575)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
8 or09251mq
化学文摘号
312753-06-3
InChI关键
QZZUEBNBZAPZLX-QFIPXVFZSA-N
InChI
InChI = 1 s / C24H28N2O3 / c1-3-14-9-16-11-18 (12 - 17 (16) 10 - 15 (14) 4 - 2) 25-13-22 (28) 25-13-22 (27) 24-20 (19) 6-8-23 (29) 26-24 / h5-10, 18日,22日,25日27-28H, 3 - 4, 11-13H2, 1-2H3, (29) H, 26日/ t22 - / mo / s1
国际命名
5 - [(1 r) 2 - [(5 6-diethyl-2 3-dihydro-1H-inden-2-yl)氨基]1-hydroxyethyl] 8-hydroxy-1, 2-dihydroquinolin-2-one
微笑
CCC1 = C (CC) C = C2CC (CC2 = C1)数控[C@H] (O) C1 = C2C = CC (= O) NC2 = C (O) C = C1

引用

一般引用
  1. Naline E, Trifilieff Fairhurst RA, Advenier C, Molimard M: indacaterol的影响,小说长效beta2-agonist,孤立的人类支气管。欧元和j . 2007年3月,29 (3):575 - 81。Epub 2006年11月29日。(文章]
  2. 卡根M, Dain J,彭L,雷诺兹C: indacaterol代谢和药物动力学的人类。药物金属底座Dispos。2012年9月,40(9):1712 - 22所示。doi: 10.1124 / dmd.112.046151。2012年5月30日Epub。(文章]
  3. 里德DJ,范教授NT:新兴治疗慢性阻塞性肺病的管理选项。中国医学见解保监会和地中海Pulm。2013年4月9日,7:7-15。doi: 10.4137 / CCRPM.S8140。打印2013。(文章]
人类代谢组数据库
HMDB0015608
KEGG药物
D09318
PubChem化合物
6918554
PubChem物质
175426936
ChemSpider
5293751
BindingDB
50318159
RxNav
1114326
ChEBI
68575年
ChEMBL
CHEMBL1095777
ZINC000035801098
网页
PA165958348
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Indacaterol
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 基础科学 慢性阻塞性肺疾病(COPD) 1
4 完成 基础科学 慢性阻塞性肺疾病(COPD)/恶性通货膨胀/右心衰竭 1
4 完成 治疗 哮喘 2
4 完成 治疗 慢性阻塞性肺疾病(COPD) 17
4 完成 治疗 慢性阻塞性肺疾病(COPD)/呼吸困难/血氧不足/肺部疾病/心动过速 1
4 完成 治疗 慢性阻塞性肺疾病(COPD)/健康受试者(HS) 1
4 终止 其他 慢性阻塞性肺疾病(COPD) 1
4 未知的状态 治疗 慢性阻塞性肺疾病(COPD) 2
4 撤销 治疗 慢性阻塞性肺疾病(COPD) 2
3 完成 治疗 哮喘 3

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
胶囊 呼吸(吸入)
胶囊 口服;呼吸(吸入) 75 ug / 1
粉、计量 呼吸(吸入) 150微克
粉、计量 呼吸(吸入) 300微克
胶囊 呼吸(吸入) 150 UG
胶囊 呼吸(吸入) 75微克
呼吸(吸入)
呼吸(吸入) 194微克
呼吸(吸入) 389微克
呼吸(吸入) 150微克
呼吸(吸入) 300微克
胶囊 呼吸(吸入) 300 UG
胶囊 呼吸(吸入) 0.150毫克
胶囊 呼吸(吸入) 0.300毫克
呼吸(吸入) 0.15毫克
胶囊 呼吸(吸入) 150年μg
胶囊 呼吸(吸入) 300年μg
呼吸(吸入)
胶囊
胶囊,涂 呼吸(吸入)
胶囊 呼吸(吸入)
粉、计量 呼吸(吸入)
粉、计量 呼吸(吸入)
胶囊 呼吸(吸入) 150微克
胶囊 呼吸(吸入) 300微克
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US6878721 没有 2005-04-12 2020-10-10 美国国旗
US8067437 没有 2011-11-29 2020-06-02 美国国旗
US8658673 没有 2014-02-25 2020-06-02 美国国旗
US8796307 没有 2014-08-05 2020-06-02 美国国旗
US8479730 没有 2013-07-09 2028-10-11 美国国旗
US7229607 没有 2007-06-12 2021-04-09 美国国旗
US7820694 没有 2010-10-26 2020-06-02 美国国旗
US8029768 没有 2011-10-04 2021-04-09 美国国旗
US8283362 没有 2012-10-09 2020-06-02 美国国旗
US7736670 没有 2010-06-15 2021-06-27 美国国旗
US8435567 没有 2013-05-07 2021-06-27 美国国旗
US8303991 没有 2012-11-06 2021-06-27 美国国旗
US8956661 没有 2015-02-17 2021-06-27 美国国旗
US8580306 没有 2013-11-12 2021-06-27 美国国旗
US6582678 没有 2003-06-24 2018-04-24 美国国旗
US8182838 没有 2012-05-22 2028-10-20 美国国旗
US6521260 没有 2003-02-18 2016-01-31 美国国旗
US8048451 没有 2011-11-01 2021-06-27 美国国旗
US9931304 没有 2018-04-03 2021-06-27 美国国旗
US9962338 没有 2018-05-08 2021-06-27 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 195 - 202°C的分解 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.00798毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.31 ALOGPS
logP 3.26 Chemaxon
日志 -4.7 ALOGPS
pKa最强(酸性) 8.51 Chemaxon
pKa最强(基本) 9.71 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 4 Chemaxon
氢供体数 4 Chemaxon
极地表面面积 81.592 Chemaxon
可旋转键数 6 Chemaxon
折射性 118.1米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 44.963 Chemaxon
数量的戒指 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9963
血脑屏障 + 0.5
Caco-2渗透 - - - - - - 0.6288
22基板 底物 0.6953
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.9284
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9178
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8838
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8148
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.6907
CYP450 3 a4衬底 底物 0.5896
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.553
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.56
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8547
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.5581
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.6546
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.5888
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.7577
致癌性 Non-carcinogens 0.8559
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9856
大鼠急性毒性 2.6531 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9657
hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.6406
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
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蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
蛋白质homodimerization活动
特定的功能
该项受体调节的catecholamine-induced激活腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。beta-2-adrenergic受体结合的肾上腺素约…
基因名字
ADRB2
Uniprot ID
P07550
Uniprot名字
β2肾上腺素能受体
分子量
46458.32哒
引用
  1. Cazzola M,马泰拉毫克,Lotvall J:超长效β2受体激动剂在哮喘和慢性阻塞性肺疾病的发展。专家当今Investig药物。2005年7月,14 (7):775 - 83。(文章]

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇绑定
特定的功能
UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。这个同种型glucuronidates胆红素IX-alpha形成的……
基因名字
UGT1A1
Uniprot ID
P22309
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
分子量
59590.91哒

转运蛋白

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药性蛋白1
分子量
141477.255哒

药物在2007年10月21日22:23 /更新在3月16日,2023 05:36