Maribavir

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总结

Maribavir巨细胞病毒(CMV) pUL97激酶抑制剂用于耐火材料移植后的治疗巨细胞病毒感染。

品牌名称

Livtencity

通用名称

Maribavir

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB06234

背景

Maribavir抑制剂的巨细胞病毒(CMV);HHV5) pUL97激酶用于治疗巨细胞病毒感染的病人post-transplantation。⁵大多数标准巨细胞病毒疗法,如更昔洛韦或磷甲酸、目标巨细胞病毒DNA聚合酶,而一般有效,这些药物往往会促进抗巨细胞病毒DNA polymerase-based治疗的发展,和他们的使用往往是受到毒性myelosuppression和肾损伤。⁴Maribavir是小说,因为它不是目标巨细胞病毒pUL97激酶,从而提供一个有效的替代治疗方案在抗感染的病例。

Maribavir是FDA批准的2021年11月,Livtencity名义(武田)治疗移植后抗巨细胞病毒感染的患者。⁶毒品也是加拿大卫生部批准于2022年9月⁷2022年11月由欧洲委员会。⁹

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Maribavir (DB06234)

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重量

平均:376.23
单一同位素的:375.0752615

化学公式

C₁₅H₁₉Cl₂N₃O₄

同义词

• Maribavir

外部id

• 1263 - w - 94
• 1263年w94

药理学

指示

Maribavir表示治疗移植后的巨细胞病毒(CMV)感染(造血干细胞移植后或实体器官移植)耐火材料的标准治疗更昔洛韦,缬,cidofovir,或磷甲酸。^5,7,8

在美国,接受治疗的病人重量超过35公斤,应该至少12岁。⁵在加拿大和欧洲,maribavir只是批准了在成人。^7,8

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关条件

• 移植后巨细胞病毒(CMV)感染

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

Maribavir施加其抗病毒功效通过另一个目标相比传统巨细胞病毒的抗病毒药物,因此有助于治疗巨细胞病毒感染已被证明对标准治疗。⁶

Maribavir不应使用与更昔洛韦或缬,是这些分子都需要通过巨细胞病毒激活pUL97为了发挥抗病毒作用。带他们一起maribavir——这个激酶的抑制剂——将因此大大降低他们的抗病毒活性。⁵

的作用机制

人类巨细胞病毒(CMV)是一种疱疹病毒感染常导致患者干细胞或器官移植后。⁶与其他疱疹病毒、巨细胞病毒倾向于坚持主机和成为免疫抑制条件下重新激活³——病人需要多个免疫抑制药物防治移植排斥因此更高患严重的巨细胞病毒感染的风险。^3,6

Maribavir属于一类anti-cytomegalovirus抗病毒药物称为苯并咪唑核苷。³它竞争性抑制人类巨细胞病毒pUL97病毒蛋白激酶,从而导致可行但严重缺陷病毒复制,⁴尽管定义的原因仍然不佳。此外,maribavir还能抑制病毒从原子核释放到细胞质中通过抑制pUL97-dependent磷酸化核板组件的核纤层蛋白A / C,尽管这个活动在多大程度上导致其抗病毒疗效尚不清楚。⁴

目标	行动	生物
一个丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶UL97	抑制剂	HHV-5

吸收

群体药代动力学建模在患者接受maribavir 400毫克每日两次显示AUC_0-tau和C_马克斯128µg。h /毫升和17.2µg /毫升,分别。⁵它有一个中值T_马克斯一到三个小时。⁵

的体积分布

均值明显maribavir稳态分布量为27.3 L。⁵

蛋白结合

在所有测试浓度范围,maribavir广泛(~ 98%)在血浆蛋白结合的,⁵可能主要是血清白蛋白和alpha-1-acid糖蛋白。³

新陈代谢

口服后Maribavir广泛代谢,主要由CYP3A4,在较小程度上,通过CYP1A2。⁵其主要循环代谢物副总裁,44469年是一个不活跃的N-dealkylated代谢物。⁵

在产品下面查看合作伙伴的反应

• Maribavir
  • 副总裁44469

路线的消除

主要通过肝脏代谢Maribavir被消除。⁵口服后放射性标记的maribavir, 61%的剂量在尿液中排出(< 2%,药物)和14%不变是在粪便中排出(5.7%不变的药物)。⁵

半衰期

在移植后的患者,平均消除半衰期4.32小时。⁵

间隙

在移植后患者,口服maribavir结关的平均值为2.85 L / h。⁵

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

关于与maribavir过剂量数据是有限的。作为maribavir过量没有特定的解药,病人怀疑过剂量应密切监测不良反应和临床症状治疗。⁵maribavir广泛在血浆蛋白结合的,透析不太可能的受益。⁵

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abametapir	的血清浓度Maribavir时可以增加与Abametapir相结合。
Abemaciclib	的血清浓度Abemaciclib时可以增加与Maribavir相结合。
腺病毒7型疫苗	腺病毒7型疫苗的疗效时可以减少生活与Maribavir结合使用。
Afatinib	的血清浓度Afatinib时可以增加与Maribavir相结合。
别嘌呤醇	Maribavir可能减少别嘌呤醇的排泄率导致更高的血清水平。
Alpelisib	的血清浓度Alpelisib时可以增加与Maribavir相结合。
Ambrisentan	的血清浓度Ambrisentan时可以增加与Maribavir相结合。
胺碘酮	的新陈代谢Maribavir时可以减少与胺碘酮相结合。
Amprenavir	的新陈代谢Maribavir结合Amprenavir时可以减少。
炭疽疫苗	炭疽疫苗的疗效与Maribavir结合使用时可以减少。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

• 避免圣约翰草。与圣约翰草降低血清maribavir水平,可能会降低其治疗效果。
• 有或没有食物。食物的合并施打maribavir并不显著影响其性格。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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药物超过全球地区的产品信息的访问。

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国际/其他品牌

Camvia (ViroPharma Inc .)/Livtencity(美国武田制药有限公司)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Livtencity	平板电脑	200毫克	口服	武田	2022-10-25	不适用
Livtencity	平板电脑,涂膜	200毫克	口服	武田制药国际Ag)爱尔兰分支	2023-02-08	不适用
Livtencity	平板电脑,涂	200毫克/ 1	口服	武田制药美国公司。	2021-11-23	不适用
Livtencity	平板电脑,涂膜	200毫克	口服	武田制药国际Ag)爱尔兰分支	2023-02-08	不适用
Livtencity	平板电脑,涂膜	200毫克	口服	武田制药国际Ag)爱尔兰分支	2023-02-08	不适用

类别

ATC代码

J05AX10——Maribavir

• J05AX——其他抗病毒药物
• J05A——抗病毒药物直接作用
• J05——系统性使用抗病毒药物
• J - ANTIINFECTIVES系统使用

药物类别

• 抗感染的药物
• Antiinfectives系统使用
• 抗病毒药物
• 系统使用抗病毒药物
• BCRP / ABCG2抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP1A2基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450基质
• 巨细胞病毒pUL97激酶抑制剂
• 直接作用抗病毒药物
• 配糖体
• 稠环杂环化合物,
• 核酸、核苷酸和核苷
• 核苷
• 22抑制剂
• 核糖核苷

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为苯并咪唑核糖核苷和核苷酸。这些都是核苷的结构,由一个咪唑基苯并咪唑是N-linked核糖或脱氧核糖)。核苷酸的磷酸基的C5碳与核糖或脱氧核糖)一半。

王国

有机化合物

超类

核苷、核苷酸和类似物

类

苯并咪唑核糖核苷和核苷酸

子课

不可用

直接父

苯并咪唑核糖核苷和核苷酸

选择父母

Glycosylamines/戊糖/苯并咪唑/二次alkylarylamines/n -咪唑类/Aminoimidazoles/苯环型的/芳基氯化物/Heteroaromatic化合物/四氢呋喃 /二级醇/Oxacyclic化合物/Azacyclic化合物/主要醇/Organopnictogen化合物/Organochlorides/碳氢化合物的衍生品

显示7多

基

1-ribofuranosylbenzimidazole/酒精/胺/Aminoimidazole/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的 /苯并咪唑/糖基化合物/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/咪唑/单糖/N-glycosyl化合物/n -咪唑/有机氮的化合物/有机氧化合物/Organochloride/有机卤素的化合物/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/Oxacycle/戊糖单糖/伯醇/二次酒精/二级脂肪族/芳香胺/仲胺/四氢呋喃

显示23日更

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• HHV-5

化学标识符

UNII

PTB4X93HE1

化学文摘号

176161-24-3

InChI关键

KJFBVJALEQWJBS-XUXIUFHCSA-N

InChI

InChI = 1 s / C15H19Cl2N3O4 c1-6(2) 18-15-19-9-3-7(16) 8(17)十(9)20(15)14-13(23)12(22)11(5 - 21日)24-14 / h3-4, 6日,西南财经21-23H, 5 h2, 1-2H3, (19) H, 18日/ t11 -, 12、13 - 14 / mo / s1

国际命名

(2 s, 3 s, 4 r, 5 s) 2 - {5 6-dichloro-2 - [(propan-2-yl)氨基]1 h, 3-benzodiazol-1-yl} 5 -(羟甲基)oxolane-3 4-diol

微笑

CC (C) NC1 = NC2 = CC (Cl) = C (Cl) C = C2N1 [C@H] 1 O [C@@H] (CO) [C@H] (O) [C@@H] 1 O

引用

合成参考

黄Glover BN,低频,兰开斯特RW,长圣,Rizzolio MC,施密特EA,镰刀BR。(2010)。晶体形式的抗病毒药物苯并咪唑化合物(美国专利号US7714123B2)。

一般引用

1. 太阳K, Welty D:说明Maribavir代谢和处置途径的非人灵长类动物通过质量平衡和Semi-Physiologically建模方法。药物金属底座Dispos。2021年11月,49 (11):1025 - 1037。doi: 10.1124 / dmd.121.000493。Epub 2021年8月30日。(文章]
2. 戈德华特博士,多尔蒂C,舒马赫M, Villano山:酮康唑对maribavir的药物动力学的影响健康的成年人。Antimicrob代理Chemother。2008年5月,52 (5):1794 - 8。doi: 10.1128 / AAC.00951-07。Epub 2008年3月3。(文章]
3. Koszalka GW,约翰逊NW,好学生,博伊德L,张伯伦SC,汤森磅,Drach JC,拜伦乐:1263 w94的临床前毒理学研究,一个强有力的和选择性抑制剂人类巨细胞病毒的复制。Antimicrob代理Chemother。2002年8月,46 (8):2373 - 80。doi: 10.1128 / aac.46.8.2373 - 2380.2002。(文章]
4. Hakki M:移动过去的更昔洛韦和磷甲酸:巨细胞病毒治疗的进步。咕咕叫内科杂志Malig众议员2020年4月,15 (2):90 - 102。doi: 10.1007 / s11899 - 020 - 00557 - 6。(文章]
5. FDA批准的药物产品:Livtencity (maribavir)口服用平板电脑链接]
6. FDA新闻稿:FDA批准第一治疗移植后感染的常见耐其他药物(链接]
7. 加拿大卫生部批准的药物产品:LIVTENCITY (maribavir)口服片剂链接]
8. EMA批准药物产品:LIVTENCITY (maribavir)口服片剂链接]
9. 武田:欧洲委员会(EC)批准LIVTENCITYTM▼(maribavir)治疗成人移植后的巨细胞病毒(CMV)感染和/或疾病,耐火材料(有或没有阻力)之前的一个或多个疗法(链接]

外部链接

ChemSpider

413807年

RxNav

2586068

ChEMBL

CHEMBL515408

锌

ZINC000003824412

维基百科

Maribavir

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	积极不招聘	治疗	巨细胞病毒(CMV)	1
3	完成	预防	巨细胞病毒(CMV)感染	2
3	完成	治疗	巨细胞病毒(CMV)	2
3	没有招聘	治疗	巨细胞病毒(CMV)	1
2	完成	预防	巨细胞病毒(CMV)感染	1
2	完成	治疗	巨细胞病毒(CMV)	1
1	完成	基础科学	巨细胞病毒(CMV)	1
1	完成	治疗	巨细胞病毒(CMV)感染/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	1
1	完成	治疗	健康受试者(HS)	2
1	终止	治疗	健康受试者(HS)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	200毫克
平板电脑,涂	口服	200毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	200毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.72毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.15	ALOGPS
logP	1.84	Chemaxon
日志	-2.7	ALOGPS
pKa最强(酸性)	12.45	Chemaxon
pKa最强(基本)	6.38	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	6	Chemaxon
氢供体数	4	Chemaxon
极地表面面积	99.772	Chemaxon
可旋转键数	4	Chemaxon
折射性	90.01米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	37.493	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

药物在2008年3月19日16:18 /更新在12月23日,2022 00:49