Cidofovir

识别

总结

Cidofovir是一种抗病毒剂治疗巨细胞病毒(CMV)视网膜炎患者的艾滋病。

品牌名称

Vistide

通用名称

Cidofovir

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB00369

背景

Cidofovir是一种注射抗病毒药物用于治疗巨细胞病毒(CMV)视网膜炎的病人患有艾滋病。它通过选择性抑制巨细胞病毒复制的抑制病毒DNA合成。^标签这是生产的基列最初在1996年FDA批准的,但是已经停止。¹

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:279.187
单一同位素的:279.062021707
化学公式: C₈H₁₄N₃O₆P

同义词

({[(S) 1 - (4-amino-2-oxo-1 2-dihydropyrimidin-1-yl) 3-hydroxypropan-2-yl)氧}甲基)膦酸
(S) - (3 - (4-amino-2-Oxopyrimidin-1 (2 h) - yl) 1-hydroxypropan-2-yloxy) methylphosphonic酸
(S) 1 - (3-Hydroxy-2-phosphonomethoxypropyl)胞嘧啶
(S) 1 - [3-Hydroxy-2 - (phosphonomethoxy)丙基]胞嘧啶
(S) 1 - [3-Hydroxy-2 - (phosphonylmethoxy)丙基]胞嘧啶
(S) -HPMPC
(((S) 2) - 4-Amino-2-oxo-2H-pyrimidin-1-yl 1-hydroxymethyl-ethoxymethyl]膦酸
[[(S) - 2 - (4-amino-2-oxo-1 (2 h)嘧啶基)1 -(羟甲基)乙氧基)甲基]膦酸
1 - (S) - [3-Hydroxy-2 - (phosphonomethoxy)丙基]胞嘧啶
1 - [(S) 3-hydroxy-2 - (phosphonomethoxy)丙基]胞嘧啶
CDV
Cidofovir
Cidofovir无水
Cidofovirum

外部id

GS 0504
GS 504
HPMPC

药理学

指示

巨细胞病毒性视网膜炎的治疗获得性免疫缺陷综合征(AIDS)患者

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

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构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关条件

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

Cidofovir是一个新的抗病毒药物。归类为核苷酸类似物,积极反对疱疹感染巨细胞病毒(CMV)视网膜炎。大多数成年人都感染了巨细胞病毒。Cidofovir抑制巨细胞病毒(CMV)复制病毒DNA合成的选择性抑制作用。

的作用机制

Cidofovir通过病毒DNA聚合酶的选择性抑制作用。巨细胞病毒DNA聚合酶的生化数据支持选择性抑制cidofovir二磷酸,cidofovir的活跃细胞内代谢物。Cidofovir二磷酸抑制疱疹病毒聚合酶的浓度低于8 - 600倍需要抑制人类细胞DNA聚合酶α,β和γ(1、2、3)。cidofovir进入越来越多的病毒DNA链导致减少病毒DNA合成的速率。

目标	行动	生物
一个DNA聚合酶催化亚基	抑制剂	HHV-5

吸收

100%

的体积分布

537±126毫升/公斤(没有丙磺舒VISTIDE管理)
410±102毫升/公斤(与丙磺舒VISTIDE管理)

蛋白结合

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

2.4到3.2小时

间隙

179 + / - 23.1 mL / min / 1.73平方米(没有丙磺舒)
148 + / - 38.8 mL / min / 1.73平方米(与丙磺舒)

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

肾脏损害,白细胞数量的下降,降低血小板

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abacavir	Cidofovir可能减少Abacavir的排泄率导致更高的血清水平。
Aceclofenac	肾毒性的风险或严重性Cidofovir结合Aceclofenac时可以增加。
Acemetacin	肾毒性的风险或严重性Cidofovir结合Acemetacin时可以增加。
对乙酰氨基酚	Cidofovir可能会降低对乙酰氨基酚的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加Cidofovir的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
乙酰水杨酸	时可以增加肾毒性的风险或严重性Cidofovir结合乙酰水杨酸。
Aclidinium	Cidofovir可能减少Aclidinium的排泄率导致更高的血清水平。
Acrivastine	Cidofovir可能减少Acrivastine的排泄率导致更高的血清水平。
无环鸟苷	时可以增加肾毒性的风险或严重性Cidofovir结合无环鸟苷。
阿德福伟	时可以增加肾毒性的风险或严重性Cidofovir结合阿德福伟。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Cidofovir二水合物	JIL713Q00N	149394-66-1	FPKARFMSZDBYQF-ILKKLZGPSA-N

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Vistide	注入,解决方案,集中精神	75毫克/毫升	静脉注射	吉里德科学	2016-09-08	2015-01-19
Vistide	注射	75毫克/毫升	静脉注射	吉里德科学	1996-06-26	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Cidofovir	注入,解决方案	75毫克/毫升	静脉注射	Mylan机构有限公司	2013-06-03	不适用
Cidofovir二水合物	注入,解决方案	375毫克/ 5毫升	静脉注射	传统制药公司d / b / a Avet制药公司。	2012-08-06	不适用
Mar-cidofovir	解决方案	375毫克/ 5毫升	静脉注射	《马可福音》的制药公司	2018-07-11	不适用

类别

ATC代码

J05AB12——Cidofovir

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为pyrimidones。这些是包含一个嘧啶环的化合物,这熊酮。嘧啶是由四个碳原子组成的六元环和两个氮中心1 - 3 -环的位置。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 二嗪
子课: 嘧啶和嘧啶衍生品
直接父: Pyrimidones
选择父母: Aminopyrimidines和衍生品/Imidolactams/Hydropyrimidines/有机膦酸/Heteroaromatic化合物/Azacyclic化合物/一级胺/主要醇/Organopnictogen化合物/有机磷化合物

显示两个
基: 酒精/胺/Aminopyrimidine/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Hydropyrimidine/Imidolactam/有机氮的化合物

显示11个
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: pyrimidone膦酸(CHEBI: 3696)

受影响的生物

人类免疫缺陷病毒

化学标识符

UNII: 768年m1v522c
化学文摘号: 113852-37-2
InChI关键: VWFCHDSQECPREK-LURJTMIESA-N
InChI: InChI = 1 s / C8H14N3O6P c9-7-1-2-11(8(13) 10 - 7)结果3 - 6 (4 - 12)17-5-18 (14、15)16 / h1-2, 6日12 h, 3-5H2, (H2, 9、10、13) (H2, 14、15、16) / t6 - / mo / s1
国际命名: ({[1 - (2 s) (4-amino-2-oxo-1 2-dihydropyrimidin-1-yl) 3-hydroxypropan-2-yl)氧}甲基)膦酸
微笑: NC1 =数控(= O) N (C [C@@H] (CO) (OCP (O) (O) = O) C = C1

引用

合成参考

US5142051

一般引用

Cidofovir FDA批准(链接]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014513
KEGG化合物: C06909
PubChem化合物: 60613年
PubChem物质: 46506054
ChemSpider: 54636年
BindingDB: 31915年
RxNav: 1546007
ChEBI: 3696年
ChEMBL: CHEMBL152
锌: ZINC000001530600
治疗目标数据库: DAP001083
网页: PA448997
PDBe配体: L8P
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Cidofovir

PDB项

2 l8p/5 km8

FDA的标签

下载 (828 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	巨细胞病毒视网膜炎/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	1
4	完成	治疗	复发性呼吸道乳头瘤病	1
3	完成	治疗	巨细胞病毒	1
3	完成	治疗	巨细胞病毒(CMV)	1
3	完成	治疗	巨细胞病毒视网膜炎/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	1
3	未知的状态	治疗	高档肛门上皮内瘤变	1
2	积极不招聘	治疗	移植感染	1
2	完成	预防	预防头发生长	1
2	完成	治疗	获得性免疫缺陷综合征(艾滋病)/巨细胞病毒视网膜炎	1
2	完成	治疗	肛门癌/癌前条件	1

药物经济学

制造商

吉利德科技公司

外包商

吉利德科技公司。
辉瑞公司
医生总保健公司。

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	静脉注射	75毫克/毫升
注入,解决方案	静脉注射	375毫克/ 5毫升
注入,解决方案,集中精神	静脉注射	375毫克/ 5毫升
解决方案	静脉注射	375毫克/ 5毫升
注射	静脉注射	375毫克/ 5毫升
注射	静脉注射	75毫克/毫升
注入,解决方案,集中精神	静脉注射	75毫克/毫升

价格

单元描述	成本	单位
5毫升瓶Vistide 75毫克/毫升的解决方案	923.52美元	瓶
Vistide 75毫克/毫升瓶	205.71美元	毫升

beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5142051	没有	1992-08-25	2010-06-26
CA1340856	没有	1999-12-21	2016-12-21

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	480°C	不可用
水溶度	在pH值6 - 8 = 170毫克/毫升	不可用
logP	-3.9	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	11.5毫克/毫升	ALOGPS
logP	-2.1	ALOGPS
logP	-2.4	Chemaxon
日志	-1.4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	1.26	Chemaxon
pKa最强(基本)	4.71	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	8	Chemaxon
氢供体数	4	Chemaxon
极地表面面积	145.68²	Chemaxon
可旋转键数	6	Chemaxon
折射性	60.43米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	24.44³	Chemaxon
数量的戒指	1	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	- - - - - -	0.9299
血脑屏障	+	0.9061
Caco-2渗透	- - - - - -	0.6933
22基板	Non-substrate	0.5589
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8796
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9247
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9415
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.791
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.839
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.6246
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8679
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8338
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8796
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8039
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.941
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.9492
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.5853
致癌性	Non-carcinogens	0.8317
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9148
大鼠急性毒性	2.3450 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9371
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.6893

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

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细节 1。DNA聚合酶催化亚基

类: 蛋白质
生物: HHV-5
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 核苷酸绑定
特定的功能: 复制病毒基因组DNA裂解性感染的后期阶段,生产长concatemeric DNA。复制复杂的由六个病毒蛋白质的DNA聚合酶,持续的……
基因名字: UL54
Uniprot ID: P08546
Uniprot名字: DNA聚合酶催化亚基
分子量: 137100.705哒

引用

Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
麦基WC, Hostetler肯塔基州埃文斯DH:牛痘病毒DNA聚合酶的抑制机制cidofovir二磷酸。Antimicrob代理Chemother。2005年8月,49 (8):3153 - 62。(文章]
Sergerie Y, Boivin G:羟基脲增强了活动的无环鸟苷和cidofovir单纯疱疹病毒1型耐药菌株窝藏突变胸苷激酶和/或DNA聚合酶基因。抗病毒研究》2008年1月,77 (1):77 - 80。Epub 2007年9月17日。(文章]
吉尔伯特C, Boivin G:新记者细胞系评估多个人类巨细胞病毒突变的顺序出现在体外药物暴露。Antimicrob代理Chemother。2005年12月,49 (12):4860 - 6。(文章]
安德烈•G•德•Clercq E, Snoeck R:药物靶点在巨细胞病毒感染。感染Disord药物靶点。2009年4月,9(2):201 - 22所示。(文章]

酶

细节 1。胸苷磷酸化酶

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 转移酶活动,转移pentosyl组
特定的功能: 可能有一个角色在维持血管的完整性。对内皮细胞生长促进活动,体内血管生成活性在v和内皮细胞趋化现象的活动…
基因名字: TYMP
Uniprot ID: P19971
Uniprot名字: 胸苷磷酸化酶
分子量: 49954.965哒

引用

De Clercq E:未来十故事抗病毒药物发现(E)部分:出现,进步,和冒险。地中海Res启2011年1月,31 (1):118 - 60。doi: 10.1002 / med.20179。(文章]

转运蛋白

细节 1。溶质载体家庭22个成员6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能: 参与肾脏消除内源性和外源性有机阴离子。函数作为有机阴离子交换剂当一个分子的吸收的有机阴离子是加上的流出…
基因名字: SLC22A6
Uniprot ID: Q4U2R8
Uniprot名字: 溶质载体家庭22个成员6
分子量: 61815.78哒

引用

Cihlar T,何鸿燊ES:荧光技术测定小分子之间的相互作用与人类肾有机阴离子转运体1。学生物化学肛门。2000年7月15日,283 (1):49-55。(文章]
Cihlar T,林,Pritchard JB,富勒博士孟德尔DB,甜美的DH:抗病毒核苷类似物cidofovir和阿德福韦小说基质对人类和鼠肾有机阴离子转运体1。摩尔杂志。1999年9月,56 (3):570 - 80。(文章]
Ho,林,孟德尔DB, Cihlar T:抗病毒核苷酸阿德福韦和cidofovir诱导的细胞毒性的表达人类肾有机阴离子转运体1。J是Soc Nephrol。2000年3月,11 (3):383 - 93。(文章]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新于2023年5月15日15:23

Cidofovir

识别

结构Cidofovir (DB00369)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

酶

引用

转运蛋白

引用