识别
- 总结
-
三亚乙基四胺铜螯合剂用于威尔逊氏病的管理情况下,青霉胺治疗是临床上不合适。
- 品牌名称
-
Cuvrior, Syprine
- 通用名称
- 三亚乙基四胺
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB06824
- 背景
-
Triethylenetatramine (TETA),也被称为曲恩汀,是一个强有力的和选择性的铜(II)选择性螯合剂。它是一个线性聚胺化合物的结构模拟,亚精胺和精胺。TETA于1861年在德国首次开发,于1925年首次承认其螯合属性。4最初在1985年FDA批准的二线治疗威尔逊氏病,5TETA目前表示治疗成人稳定威尔逊氏病de-coppered和宽容青霉胺。8
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:146.2339
单一同位素的:146.153146596 - 化学公式
- C6H18N4
- 同义词
-
- TETA
- Trien
- 曲恩汀
- 外部id
-
- GC811007
药理学
- 指示
-
三亚乙基四胺是一种铜螯合剂治疗成年患者表示稳定威尔逊氏病de-coppered和宽容青霉胺。8
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。 - 药效学
-
三亚乙基四胺(TETA)是一种选择性铜(II)螯合剂促进尿铜排泄。8它是可以减少身体多余的铜存储和改善威尔逊氏病的症状。在大鼠糖尿病、静脉管理TETA导致尿铜排泄增加存在剂量依赖的相关性。1
在初步研究,TETA显示改善左心室肥大在人类和动物主题与糖尿病。在动物模型中,TETA也逆转糖尿病肾病的表现,包括肾肥大、肾纤维化,肾小球硬化症,蛋白尿,没有降低高血糖。2这一发现可以解释TETA螯合铜离子、氧化剂和激活细胞的通路,产生过多的活性氧(ROS),导致组织损伤。6TETA被证明具有抗血管生成特性,铜在癌细胞血管生成是一个重要的元素。TETA显示抑制端粒酶,说明它可能表现出对肿瘤生长的抑制作用或细胞毒性。研究了基于这些早期发现,TETA对其抗癌效果。4
- 的作用机制
-
威尔逊氏病是一种常染色体隐性遗传疾病,导致铜积累的组织。它的特点是一个数组的神经或精神症状以及肝脏疾病。4,7威尔逊氏病的治疗方法之一是使用copper-chelating代理,如三亚乙基四胺(TETA)。TETA形成一个稳定的复杂与铜(II),然后通过尿排泄很容易消除。TETA还肠道中铜螯合物,减少肠道吸收铜80%。4,8TETA及其代谢物,N1-acetyltriethylenetetramine(垫),也可以绑定二价铁,二价锌、镁和锰。4
- 吸收
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TETA从胃肠道吸收较差,口服生物利用度从6%到18%不等。1TETA有潜力螯合矿物质补充剂non-copper阳离子和其他口服药物,导致改变药物的吸收;因此,TETA应至少有一个小时除了这些药物。8
中值T马克斯范围从1.25到2个小时。意味着C马克斯(±SD)三亚乙基四胺(TETA)是2030±981 ng / mL后口服900毫克TETA和3430±1480 ng / mL 1500毫克TETA管理。系统性风险(AUC) TETA dose-proportional方式增加超过900毫克到1500毫克TETA的范围。平均AUC正(±SD)是9750±4910 ngxh在900毫克/毫升和17200±9470 ngxh在1500毫克/毫升。8
- 的体积分布
-
TETA广泛分布于组织,相对较高的浓度以肝脏、心脏和肾脏。它是容易积累在某些组织。4TETA对健康成人志愿者接受口服胶囊,稳态的表观分布容积645升。1
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
-
大多数的吸收TETA广泛代谢成acetyl-metabolites。1TETA进行乙酰化作用由二胺乙酰转移酶,也称为亚精胺和精胺N1-acetyltranferase,2,4形成两个主要活性代谢产物,N1-acetyltriethylenetetramine(垫)和N1N10-diacetyltriethylenetetramine (DAT)。8垫的螯合活性显著低于TETA。4
在产品下面查看合作伙伴的反应
- 路线的消除
-
TETA及其代谢物,垫和DAT,主要由尿排出。8大约不到1%的服用剂量是肾排泄药物剂量的前6小时内不变。beplayapp大约8%的剂量TETA的两个主要代谢产物排出,垫和DAT。尿的排泄代谢产物发生晚于不变父药物的排泄:它持续了26小时或更长时间。1
- 半衰期
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意味着终端半衰期(t1/2)范围从13.8到16.5小时。8
- 间隙
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TETA对健康成人志愿者接受口服胶囊,口服总间隙为69.5 L / h。1
- 的不利影响
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提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。 - 毒性
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口服LD50在老鼠身上是2500毫克/公斤。真皮LD50兔子是550毫克/公斤。9
偶尔曲恩汀过量已报告的病例。大量过量的盐酸60 g曲恩汀导致恶心、呕吐、头晕,轻微的急性肾损伤,轻度低磷酸盐血,低血清锌、血清和低铜:病人康复后静脉水化和支持措施。没有解药从曲恩汀急性过量。长期使用曲恩汀剂量高于最大推荐剂量导致sideroblastic贫血。8
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Abacavir Abacavir可能减少三亚乙基四胺导致的排泄率更高的血清水平。 Aceclofenac Aceclofenac可能减少三亚乙基四胺导致的排泄率更高的血清水平。 Acemetacin Acemetacin可能减少三亚乙基四胺导致的排泄率更高的血清水平。 对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可能会减少排泄率的三亚乙基四胺可能导致更高的血清水平。 乙酰唑胺 的排泄三亚乙基四胺与乙酰唑胺结合时可以增加。 乙酰水杨酸 阿司匹林可以减少三亚乙基四胺导致的排泄率更高的血清水平。 Aclidinium 三亚乙基四胺可能减少Aclidinium的排泄率导致更高的血清水平。 Acrivastine 三亚乙基四胺可能减少Acrivastine的排泄率导致更高的血清水平。 无环鸟苷 无环鸟苷可能减少三亚乙基四胺导致的排泄率更高的血清水平。 阿德福伟 阿德福伟可能减少三亚乙基四胺导致的排泄率更高的血清水平。 - 食物相互作用
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- 避免伴随的矿物质补充剂。管理CUVRIOR前至少1小时或2小时后管理其他矿物质补充剂。
- 至少需要2个小时之前或之后铁补充剂。铁和三亚乙基四胺抑制彼此吸收。
- 空腹服用。采取CUVRIOR前一个小时或两个小时后吃一顿饭或至少一个小时的分离与其他药物,牛奶或食物。
产品
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药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品的成分
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成分 UNII 中科院 InChI关键 曲恩汀盐酸盐 HC3NX54582 38260-01-4 WYHIICXRPHEJKI-UHFFFAOYSA-N 曲恩汀tetrahydrochloride 7360年ure56q 4961-40-4 OKHMDSCYUWAQPT-UHFFFAOYSA-N - 品牌名称的处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Cufence 胶囊 200毫克 口服 Bv Univar解决方案 2020-12-16 不适用 欧盟 
Cuprior 平板电脑,涂膜 150毫克 口服 Gmp孤儿Sa 2020-12-16 不适用 欧盟 Cuprior 平板电脑,涂膜 150毫克 口服 Gmp孤儿Sa 2020-12-16 不适用 欧盟 Cuvrior 平板电脑,涂膜 300毫克/ 1 口服 Orphalan SA 2022-09-14 不适用 我们 
Syprine 胶囊 250毫克/ 1 口服 默克公司大幅& Dohme有限 1985-11-08 2008-03-31 我们 Syprine 胶囊 250毫克/ 1 口服 博士伦健康美国有限责任公司 1985-11-08 不适用 我们 Syprine 胶囊 250毫克/ 1 口服 阿托恩制药有限公司 1985-11-08 2016-08-26 我们 - 通用的处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Mar-trientine 胶囊 250毫克 口服 《马可福音》的制药公司 2020-11-10 不适用 加拿大 
曲恩汀盐酸盐 胶囊 250毫克/ 1 口服 弧形制药公司。 2022-06-23 不适用 我们 曲恩汀盐酸盐 胶囊 250毫克/ 1 口服 Dr.Reddys实验室公司 2019-07-03 不适用 我们 曲恩汀盐酸盐 胶囊 250毫克/ 1 口服 Zydus Lifesciences有限 2019-04-29 不适用 我们 曲恩汀盐酸盐 胶囊 250毫克/ 1 口服 Par制药公司。 2019-09-27 不适用 我们 曲恩汀盐酸盐 胶囊 250毫克/ 1 口服 Actavis制药有限公司 2018-02-08 不适用 我们 曲恩汀盐酸盐 胶囊 250毫克/ 1 口服 Msn实验室私人有限 2019-05-22 不适用 我们 曲恩汀盐酸盐 胶囊 250毫克/ 1 口服 增加医药控股有限公司 2021-03-30 不适用 我们 曲恩汀盐酸盐 胶囊 250毫克/ 1 口服 上升的制药公司。 2020-02-20 不适用 我们 曲恩汀盐酸盐 胶囊 250毫克/ 1 口服 海边Pharmaceutials 2018-02-09 不适用 我们
类别
- ATC代码
- A16AX12——曲恩汀
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为二烃基胺。这些是包含二烃基胺组的有机化合物,具有两个连着的氨基氮烷基组。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机含氮化合物
- 类
- Organonitrogen化合物
- 子课
- 胺
- 直接父
- 二烃基胺
- 选择父母
- Organopnictogen化合物/Monoalkylamines/碳氢化合物的衍生品
- 基
- 脂肪族无环化合物/碳氢化合物的衍生物/Organopnictogen化合物/主要的脂肪胺/伯胺/二级脂肪胺
- 分子框架
- 脂肪族无环化合物
- 外部描述符
- tetraamine polyazaalkane (CHEBI: 39501)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- SJ76Y07H5F
- 化学文摘号
- 112-24-3
- InChI关键
- VILCJCGEZXAXTO-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C6H18N4 / c7-1-3-9-5-6-10-4-2-8 / h9-10H 1-8H2
- 国际命名
-
(2-aminoethyl) ({2 - ((2-aminoethyl)氨基)乙基})胺
- 微笑
-
NCCNCCNCCN
引用
- 一般引用
-
- 曹HY,布卢姆RA,桑德兰T,库珀GJ, Jusko WJ:药代动力学和药效学建模copper-selective螯合剂(TETA)在健康的成人。中国新药杂志。2009年8月,49 (8):916 - 28。doi: 10.1177 / 0091270009337939。(文章]
- 陆J, Poppitt SD,奥斯曼AA,桑德兰T,鲁杰罗K,威利•女士,钻石勒,加西亚WD,罗斯切BG,库珀GJ:药物动力学、药效学,和三亚乙基四胺代谢健康人类参与者:一个开放性试验。中国新药杂志。2010年6月;50 (6):647 - 58。doi: 10.1177 / 0091270009349379。Epub 2010 2月9。(文章]
- 陆J,陈YK、赌博GD Poppitt SD,奥斯曼AA,库珀GJ:三亚乙基四胺和代谢物水平与健康志愿者的尿液中铜和锌排泄和2型糖尿病患者。药物金属底座Dispos。2007年2月,35 (2):221 - 7。Epub 2006年11月15日。(文章]
- 陆J:三亚乙基四胺药理学及其临床应用。摩尔癌症其他。2010年9月,9 (9):2458 - 67。doi: 10.1158 / 1535 - 7163. - mct - 10——0523。Epub 2010年7月26日。(文章]
- 库珀GJ:治疗的潜力与三亚乙基四胺铜螯合管理糖尿病和阿尔茨海默氏症。药。2011年7月9日,71 (10):1281 - 320。doi: 10.2165 / 11591370-000000000-00000。(文章]
- 徐陆J,龚D,忠SY, H,陈YK、陈X, Fitzpatrick年代,Glyn-Jones年代,张年代,中村T,鲁杰罗K, Obolonkin V, Poppitt SD,菲利普斯AR,库珀GJ:铜(II)选择性螯合改善功能和抗氧化防御系统在心血管组织的大鼠糖尿病模型:比较三亚乙基四胺和三少copper-selective transition-metal-targeted治疗。Diabetologia。2010年6月,53(6):1217 - 26所示。doi: 10.1007 / s00125 - 010 - 1698 - 8。Epub 2010年3月11日。(文章]
- 作者不明:EASL临床实践指南:威尔逊氏病。J乙醇。2012年3月,56 (3):671 - 85。doi: 10.1016 / j.jhep.2011.11.007。(文章]
- FDA批准的药物产品:CUVRIOR(曲恩汀tetrahydrochloride)平板电脑,用于口腔(链接]
- 鼎晖化学物质:三亚乙基四胺MSDS (链接]
- 外部链接
- PDB项
- 1 dj6
- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 未知的状态 治疗 威尔逊氏病 1 3 完成 治疗 威尔逊氏病 1 2 招聘 治疗 肥厚性心肌病(HCM) 1 2 撤销 预防 白内障手术后黄斑水肿 1 1 完成 治疗 先进的恶性肿瘤 1 1 完成 治疗 威尔逊氏病 1 1 撤销 治疗 黑素瘤 1 1、2 完成 治疗 输卵管癌/卵巢肿瘤恶性(excl生殖细胞)/腹膜癌 1 不可用 完成 不可用 曲恩汀威尔逊氏病治疗 1 不可用 完成 治疗 威尔逊氏病 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 胶囊 口服 200毫克 平板电脑 口服 150毫克 平板电脑,涂膜 口服 150毫克 平板电脑,涂膜 口服 300毫克/ 1 胶囊 口服 250毫克 胶囊 口服 250毫克/ 1 胶囊 口服 500毫克/ 1 胶囊,明胶涂层 口服 250毫克/ 1 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US11072577 没有 2019-05-03 2039-05-03 我们 US10988436 没有 2019-05-03 2039-05-03 我们
属性
- 状态
- 液体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 12 https://www.cdhfinechemical.com/images/product/msds/37_1605852200_triethylenetetramine casno - 112 - 24 - 3 - msds.pdf 沸点(°C) 266 - 267 https://www.cdhfinechemical.com/images/product/msds/37_1605852200_triethylenetetramine casno - 112 - 24 - 3 - msds.pdf 水溶度 可溶性 https://www.cdhfinechemical.com/images/product/msds/37_1605852200_triethylenetetramine casno - 112 - 24 - 3 - msds.pdf - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 27.5毫克/毫升 ALOGPS logP -1.8 ALOGPS logP -2.2 Chemaxon 日志 -0.73 ALOGPS pKa最强(基本) 9.77 Chemaxon 生理上的电荷 2 Chemaxon 氢受体数 4 Chemaxon 氢供体数 4 Chemaxon 极地表面面积 76.12 Chemaxon 可旋转键数 7 Chemaxon 折射性 43.32米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 18.043 Chemaxon 数量的戒指 0 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
- 不可用
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
酶
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 二胺n-acetyltransferase活动
- 特定的功能
- 酶催化乙酰化作用的多胺。底物特异性:norspermidine =亚精胺> >精胺> N (1) -acetylspermine >腐胺。这个高度管制酶允许罚款……
- 基因名字
- SAT1
- Uniprot ID
- P21673
- Uniprot名字
- 二胺乙酰转移酶1
- 分子量
- 20023.8哒
引用
- 陆J, Poppitt SD,奥斯曼AA,桑德兰T,鲁杰罗K,威利•女士,钻石勒,加西亚WD,罗斯切BG,库珀GJ:药物动力学、药效学,和三亚乙基四胺代谢健康人类参与者:一个开放性试验。中国新药杂志。2010年6月;50 (6):647 - 58。doi: 10.1177 / 0091270009349379。Epub 2010 2月9。(文章]
- Cerrada-Gimenez M, Weisell J, Hyvonen MT,公园MH, Alhonen L, Vepsalainen J, Keinanen助教:复杂N-acetylation三亚乙基四胺。药物金属底座Dispos。2011年12月,39 (12):2242 - 9。doi: 10.1124 / dmd.111.041798。Epub 2011年8月30日。(文章]
- H Kodama日本村田公司Y, Iitsuka T,安老师:人类管理三乙烯四胺盐酸盐的新陈代谢。生命科学。1997;61 (9):899 - 907。(文章]
- 陆J:三亚乙基四胺药理学及其临床应用。摩尔癌症其他。2010年9月,9 (9):2458 - 67。doi: 10.1158 / 1535 - 7163. - mct - 10——0523。Epub 2010年7月26日。(文章]
药物在2010年9月14日,在07年7月十六21 /更新,2023 06:10