Siltuximab

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总结

Siltuximab是一个白介素拮抗剂用于治疗男性Castleman病(MCD)患者HIV和HHV-8负面的。

品牌名称
Sylvant
通用名称
Siltuximab
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB09036
背景

Siltuximab是一种嵌合单克隆免疫球蛋白(human-mouse) G1-kappa抗体生产的中国仓鼠卵巢(CHO)细胞通过DNA重组技术。Siltuximab阻止il - 6的绑定可溶性和膜结合il - 6形成高亲和力受体复合物与人类白细胞介素- 6 (il - 6)。使用表示治疗成年患者的多中心Castleman病(MCD)人类免疫缺陷病毒(HIV) -和人类疱疹病毒8型(HHV-8)负面的。背景下是一种罕见的血液疾病引起的特异表达il - 6生产、淋巴细胞的增殖,随后肿大的淋巴结。它是管理每3周1小时静脉输液。

类型
生物技术
批准,临床实验
生物分类
基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)
蛋白质结构
蛋白质的化学公式
C6450年H9932年N1688年O2016年年代50
蛋白质平均体重
145000.0哒
序列
>重链序列EVQLVESGGKLLKPGGSLKLSCAASGFTFSSFAMSWFRQSPEKRLEWVAEISSGGSYTYY PDTVTGRFTISRDNAKNTLYLEMSSLRSEDTAMYYCARGLWGYYALDYWGQGTSVTVSSA STKGPSVFPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQSSG LYSLSSVVTVPSSSLGTQTYICNVNHKPSNTKVDKKVEPKSCDKTHTCPPCPAPELLGGP SVFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSHEDPEVKFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQYNS TYRVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKALPAPIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSRDEL TKNQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSKLTVDKSRWQ QGNVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSPGK
>轻链序列QIVLIQSPAIMSASPGEKVTMTCSASSSVSYMYWYQQKPGSSPRLLIYDTSNLASGVPVR FSGSGSGTSYSLTISRMEAEDAATYYCQQWSGYPYTFGGGTKLEIKRTVAAPSVFIFPPS DEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSLSSTLTL SKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNRGEC
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同义词
  • Siltuximab
外部id
  • CLLB8
  • CNTO 328
  • cnto - 328
  • CNTO328

药理学

指示

Siltuximab表示治疗患者的多中心Castleman病(MCD)人类免疫缺陷病毒(HIV) -和人类疱疹病毒8型(HHV-8)负面的。Siltuximab没有绑定到病毒产生il - 6在临床前研究中,因此研究MCD谁是艾滋病患者或HHV-8积极。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Siltuximab-neutralized antibody-IL-6复合物干扰电流immunological-based白介素量化方法,因此测量血清或血浆中il - 6浓度不应作为药效学指标在治疗。,在肝脏细胞色素P450酶是由感染和炎症的刺激,其中包括细胞因子il - 6等。通过阻止il - 6与siltuximab信号通过治疗,CYP450活动可能增加导致更快的CYP450基质代谢的药物。

的作用机制

Siltuximab复合物与人类il - 6和防止绑定可溶性和膜结合白介素受体,从而抑制淋巴细胞的增殖。

目标 行动 生物
一个白细胞介素- 6
拮抗剂
抗体
人类
吸收

不可用

的体积分布

群体药代动力学分析的基础上,中央的体积分布男性主体的体重70公斤是4.5 L。

蛋白结合

不可用

新陈代谢

siltuximab抗体,新陈代谢的预期结果是小肽和蛋白水解降解个别氨基酸,和受体介导间隙。

路线的消除

不可用

半衰期

意味着终端一半生活在第一次静脉输液的11毫克/公斤是20.6天。

间隙

体重被认定为唯一显著的协变量siltuximab间隙,因此基于体重剂量是适当的。基于群体药代动力学分析,situximab在患者的间隙是0.23升/天。

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

siltuximab治疗期间发生的最常见的副作用是瘙痒,增加体重,皮疹,高尿酸血和上呼吸道感染。Siltuximab不应该管理患者严重感染,因为它可能掩盖急性炎症的迹象和症状包括发烧和急性期反应物抑制如c反应蛋白(CRP)。胃肠道穿孔报道在临床试验中,因此使用谨慎的患者可能患胃肠道穿孔。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abatacept 不利影响的风险或严重性Abatacept结合Siltuximab时可以增加。
Abciximab 不利影响的风险或严重性Abciximab结合Siltuximab时可以增加。
Abemaciclib 的新陈代谢Abemaciclib结合Siltuximab时可以增加。
Abrocitinib 的新陈代谢Abrocitinib结合Siltuximab时可以增加。
Acalabrutinib 的新陈代谢Acalabrutinib结合Siltuximab时可以增加。
醋丁洛尔 的新陈代谢醋丁洛尔结合Siltuximab时可以增加。
苊香豆醇 的新陈代谢苊香豆醇结合Siltuximab时可以增加。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚的代谢结合Siltuximab时可以增加。
Acetohexamide 的新陈代谢Acetohexamide结合Siltuximab时可以增加。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸的新陈代谢结合Siltuximab时可以增加。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Sylvant 粉,为解决方案 100毫克/瓶 静脉注射 Eusa制药公司(英国)有限公司 2015-03-03 不适用 加拿大的国旗
Sylvant 注射,粉的解决方案 100毫克/ 1 静脉注射 EUSA制药公司(英国)有限公司 2014-04-23 不适用 美国国旗
Sylvant 注射,粉的解决方案 400毫克 静脉注射 Eusa制药(荷兰)Bv 2020-12-23 不适用 欧盟旗帜
Sylvant 粉,为解决方案 400毫克/瓶 静脉注射 Eusa制药公司(英国)有限公司 2015-03-03 不适用 加拿大的国旗
Sylvant 注入,粉、冻干、解决方案 400毫克/ 1 静脉注射 詹森生物技术公司。 2014-04-01 2021-01-31 美国国旗
Sylvant 注射,粉的解决方案 100毫克 静脉注射 Eusa制药(荷兰)Bv 2020-12-23 不适用 欧盟旗帜
Sylvant 注射,粉的解决方案 400毫克/ 1 静脉注射 EUSA制药公司(英国)有限公司 2014-04-23 不适用 美国国旗
Sylvant 注入,粉、冻干、解决方案 100毫克/ 1 静脉注射 詹森生物技术公司。 2014-04-23 2021-01-31 美国国旗

类别

ATC代码
L04AC11——Siltuximab
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
选择父母
不可用
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
T4H8FMA7IM
化学文摘号
541502-14-1

引用

一般引用
  1. 焦Puchalski T,角色U, Q, Berns B,戴维斯HM:药代动力学和药效学的建模anti-interleukin-6嵌合单克隆抗体(siltuximab)转移性肾细胞癌患者。癌症研究杂志2010年3月1;16 (5):1652 - 61。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 09 - 2581。Epub 2010年2月23日。(文章]
  2. 戴瑟罗斯,Ko CW,聂L, Zirkelbach摩根富林明,赵L,布洛克J, Mehrotra N, Del Valle P,军刀H, Sheth C,耶尔克B,正义R,法雷尔,Pazdur R: FDA批准:siltuximab治疗患者的多中心Castleman病。癌症研究杂志2015年3月1日,21 (5):950 - 4。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 14 - 1678。2015年1月19日Epub。(文章]
  3. 刘YC,石头K,范Rhee F: Siltuximab多中心Castleman病。专家牧师内科杂志。2014年10月,7 (5):545 - 57。doi: 10.1586 / 17474086.2014.946402。Epub 2014年8月9日。(文章]
KEGG药物
D09669
PubChem物质
347910394
RxNav
1535218
ChEMBL
CHEMBL1743070
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Siltuximab
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
3 完成 治疗 冠状病毒疾病2019 (COVID - 19) 1
3 终止 治疗 急性呼吸窘迫综合征(ARDS)/冠状病毒疾病2019 (COVID - 19)/肺部疾病/肺炎/反复上下呼吸道感染(rti)/呼吸道疾病 1
3 撤销 治疗 多发性骨髓瘤(MM) 1
2 积极不招聘 治疗 多发性骨髓瘤(MM)/原发性淀粉样变 1
2 完成 治疗 多发性骨髓瘤症状多发性骨髓瘤高风险() 1
2 完成 治疗 多中心Castleman病 2
2 完成 治疗 多发性骨髓瘤(MM) 3
2 完成 治疗 前列腺癌 1
2 没有招聘 治疗 疼痛,慢性/神经鞘瘤/Schwannomatosis 1
2 招聘 治疗 急性淋巴细胞白血病(ALL)/细胞因子释放综合征/免疫效应细胞相关神经毒性综合征(人们)/多发性骨髓瘤(MM)/非霍奇金淋巴瘤(NHL) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注射,粉的解决方案 静脉注射 100毫克/ 1
注射,粉的解决方案 静脉注射 400毫克/ 1
注射,粉的解决方案 静脉注射;注射用药物的 100毫克
注射,粉的解决方案 静脉注射;注射用药物的 400毫克
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 100毫克/ 1
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 400毫克/ 1
粉,为解决方案 静脉注射 100毫克/瓶
粉,为解决方案 静脉注射 400毫克/瓶
注射 注射用药物的
注射 注射用药物的 100毫克
注射,粉的解决方案 静脉注射 100毫克
注射 注射用药物的 400毫克
注射,粉的解决方案 静脉注射 400毫克
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 100毫克
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 400毫克
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 100毫克/ 1瓶
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US7612182 没有 2009-11-03 2027-08-01 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
抗体
通用函数
白细胞介素- 6受体结合
特定的功能
细胞因子与多种生物功能。这是一个强有力的急性期反应的诱导物。中扮演着重要的角色在b细胞最终分化成Ig-secreting细胞发票…
基因名字
白细胞介素6
Uniprot ID
P05231
Uniprot名字
白细胞介素- 6
分子量
23717.965哒
引用
  1. 范Zaanen HC,库普曼斯RP, Aarden洛杉矶,Rensink HJ, Stouthard JM, Warnaar所以Lokhorst嗯,范Oers MH:多发性骨髓瘤患者内源性白介素6生产嵌合单克隆抗体anti-IL6表明积极的反馈循环的存在。中国投资。1996年9月15日,98 (6):1441 - 8。(文章]

蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
诱导物
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒

2015年3月16日,药物在在6月3日19:35 /更新,2022 07:24