Naldemedine

识别

总结

Naldemedine是一种阿片类拮抗剂，用于治疗阿片类引起的便秘。

品牌名称

Symproic

通用名称

Naldemedine

beplay体育安全吗药物库登录号

DB11691

背景

那地咪定是一种阿片受体拮抗剂^标签．它是的一种改良形式环丙甲羟二羟吗啡酮侧链被添加到其中，以增加分子量和极性表面积，从而限制通过血脑屏障的运输。纳尔地美定于2017年在美国和日本被批准用于治疗阿片类药物引起的便秘。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

那地咪定结构(DB11691)

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重量

平均:570.646
单一同位素的:570.247834831

化学公式

C₃₂H₃₄N₄O₆

同义词

• Naldemedine

外部id

• s - 297995

药理学

指示

用于治疗阿片类药物引起的便秘^标签．

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

• 阿片类药物引起便秘(OIC)

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

那地咪定是一种阿片受体拮抗剂，在血脑屏障上运动受限^标签．这使它能够拮抗阿片类药物的外周效应，如便秘，而不干扰对中枢神经系统的影响。

作用机制

那地咪定结合并拮抗mu-、δ -和kappa-阿片受体^标签．阿片类激动剂与外周mu-阿片类受体的结合减缓了粪便通过肠道的速度，从而导致便秘。通过拮抗mu-阿片受体，那尔地美定抑制了这种作用。

目标	行动	生物
一个mu型阿片受体	拮抗剂	人类
一个delta型阿片受体	拮抗剂	人类
一个kappa型阿片受体	拮抗剂	人类

吸收

Tmax为0.75 h^标签．高脂肪饮食可使Cmax降低35%，Tmax增加至2.5小时。

配送量

终相表观分布体积为155 L^标签

蛋白结合

那尔地咪定与人血浆蛋白结合率为93-94%^标签．

新陈代谢

那地咪定主要通过CYP3A代谢为非那地咪定^标签．通过UGT1A3代谢生成萘丙啶-3-葡萄糖苷。这两种代谢物都有活性，但不如那尔地丁有效。非纳尔地胺和纳尔地胺-3-葡醛酸酯对这些代谢物的相对暴露量分别为9-13%和<3%。那地咪定在肠内裂解形成苯甲脒和那地咪定羧酸。

淘汰路线

57%的那地咪定随尿液排出，16-18%为母体化合物，35%随粪便排出^标签．

半衰期

最终消除半衰期为11 h^标签．

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

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毒性

纳尔地咪定最常见的不良反应是腹痛(11%)、腹泻(7%)、恶心(6%)、呕吐(3%)和胃肠炎(3%)。^标签．

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abacavir	阿巴卡韦可降低那尔地梅定的排泄率，从而导致血清中那尔地梅定水平升高。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可降低那尔地咪定的排泄率，导致血清中那尔地咪定水平升高。
Acemetacin	阿西美辛可降低那尔地咪定的排泄率，导致血清中那尔地咪定水平升高。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可降低那尔地咪定的排泄率，从而导致血清中那尔地咪定水平升高。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可增加那尔地咪定的排泄率，从而降低血清水平，可能降低疗效。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可降低那尔地咪定的排泄率，从而导致血清中那尔地咪定水平升高。
Aclidinium	阿克定可降低那尔地咪定的排泄率，从而导致血清中那尔地咪定水平升高。
Acrivastine	吖啶伐他汀可降低那地咪定的排泄率，从而导致血清中那地咪定水平升高。
无环鸟苷	阿昔洛韦可降低那尔地咪定的排泄率，从而导致血清中那尔地咪定水平升高。
阿德福伟	阿德福韦酯可降低那尔地咪定的排泄率，从而导致血清中那尔地咪定水平升高。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

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食物相互作用

• 避免圣约翰草。本草药可诱导CYP3A代谢，并可降低血清中那尔地麦定的水平。
• 带或不带食物服用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Naldemedine甲苯磺酸盐	V1N8F1RVVO	1345728-04-2	WCYDLROFMZJJLE-RTMHEQJQSA-N

品牌处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Rizmoic	片剂，覆膜	200微克	口服	赢家帐面价值	2020-12-16	不适用
Rizmoic	片剂，覆膜	200微克	口服	赢家帐面价值	2020-12-16	不适用
Rizmoic	片剂，覆膜	200微克	口服	赢家帐面价值	2020-12-21	不适用
Rizmoic	片剂，覆膜	200微克	口服	赢家帐面价值	2020-12-16	不适用
Rizmoic	片剂，覆膜	200微克	口服	赢家帐面价值	2020-12-16	不适用
Rizmoic	片剂，覆膜	200微克	口服	赢家帐面价值	2020-12-16	不适用
Symproic	平板电脑	2毫克/ 1	口服	普渡制药有限公司	2017-03-23	2020-12-31
Symproic	平板电脑	0.2毫克/ 1	口服	赢家。	2018-07-05	2020-12-31
Symproic	平板电脑	0.2毫克/ 1	口服	生物递送科学国际公司	2019-06-14	不适用

类别

ATC代码

那地美定

• A06AH -外周阿片受体拮抗剂
• A06a -便秘药物
• A06 -治疗便秘的药物
• A -消化道和新陈代谢

药物类别

• 消化道与代谢
• 生物碱
• 便秘药物
• 主要由肾排泄的药物
• 杂环化合物，熔合环
• Morphinans
• 鸦片生物碱
• 阿片拮抗剂
• 外周阿片受体拮抗剂
• 菲
• UGT1A3基质

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于被称为吗啡的有机化合物。这些是多环化合物，具有四环骨架，三个浓缩的六元环形成部分氢化菲部分，其中一个是芳香的，而其他两个是脂环的。

王国

有机化合物

超类

生物碱及其衍生物

类

Morphinans

子课

不可用

直接父

Morphinans

选择父母

菲及其衍生物/Phenyloxadiazoles/萘满/氯杀鼠灵/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/烷基芳醚/Aralkylamines/哌啶/苯和取代衍生物/Vinylogous酸 /叔醇/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/仲羧酸酰胺/1, 2-aminoalcohols/氨基酸及其衍生物/多元醇/Oxacyclic化合物/烯醇/Azacyclic化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物

显示13个

基

1、2,则对/1, 2-aminoalcohol/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/酒精/烷基芳基醚/胺/氨基酸或衍生物/Aralkylamine/芳香族杂多环化合物/Azacycle /氮杂茂/苯环型的/羰基/甲酰胺组/羧酸的衍生物/氯杀鼠灵/烯醇/醚/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/单环苯部分/Morphinan/有机氮化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Oxacycle/Oxadiazole/菲/苯酚/Phenyl-1 2则对/哌啶/多元醇/仲羧酸酰胺/叔醇/叔脂肪胺/叔胺/萘满/Vinylogous酸

显示31个

分子框架

芳香杂多环化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

03 ksi6wlxh

化学文摘号

916072-89-4

InChI关键

AXQACEQYCPKDMV-RZAWKFBISA-N

InChI

InChI = 1 s / C32H34N4O6 c1-30(2, 29-33-27(35-42-29) 18-6-4-3-5-7-18) 34-28(39) 20-15-32(40) 20-15-32(37)香港站(19)31(32岁,26 (41-25)24 (20)38)12-13-36 (22)12-13-36 / h3-7,年级,17日,22日,26日37-38,40小时,8 - 9,12-16H2, 1-2H3, (H, 34岁,39)/ t22 -, 26 + 31 + 32 - m1 / s1

国际命名

13(1、5 r, r, s 17日)4 - (cyclopropylmethyl) -10年,14岁的17-trihydroxy-N - [2 - (3-phenyl-1 2 4-oxadiazol-5-yl) propan-2-yl] 12-oxa-4-azapentacyclo[9.6.1.0 ^{1, 13} 0 ^{5、17}0 ^{7日18}]octadeca-7, 9日11 (18),14-tetraene-15-carboxamide

微笑

[H] [C@@] 12 oc3 = C4C (C (C@@) 5 ([H]) N (CC6CC6) CC (C@@) 14 (C@@) 5 (O) CC (C (= O)数控(C) (C) C1 =数控(=一号门将)C1 = CC = CC = C1) = C2O) = CC = C3O

参考文献

一般引用

1. 美国食品及药物管理局批准药品:口服辛普罗(托磺酸纳尔米定)片[链接]

外部链接

PubChem化合物

54732242

PubChem物质

347828056

ChemSpider

28530803

BindingDB

50503604

RxNav

1876597

ChEMBL

CHEMBL2105755

维基百科

Naldemedine

FDA的标签

下载 (209 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	完成	治疗	阿片类药物引起便秘(OIC)	3.
2	完成	治疗	阿片类药物引起的肠功能障碍	1
2	完成	治疗	阿片类药物引起便秘(OIC)	1
2	终止	治疗	术后胃肠功能障碍	1
2、3	招聘	预防	急性胰腺炎	1
1、2	招聘	支持性护理	阿片类药物引起便秘(OIC)	1
不可用	招聘	不可用	阿片类药物引起便秘(OIC)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
片剂，覆膜	口服	200微克
平板电脑	口服	2毫克/ 1
平板电脑	口服	0.2毫克/ 1

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US9108975	没有	2015-08-18	2031-11-11
USRE46365	没有	2017-04-11	2028-01-11
USRE46375	没有	2017-04-25	2026-10-05
US10952968	没有	2021-03-23	2033-05-13

属性

状态

不可用

实验属性

财产	价值	源
水溶度	微溶	FDA的标签

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.227毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.14	ALOGPS
logP	2.43	Chemaxon
日志	-3.4	ALOGPS
pKa(最强酸性)	9.86	Chemaxon
pKa(最强基础)	9.05	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体计数	8	Chemaxon
氢供体数量	4	Chemaxon
极表面积	141.182	Chemaxon
可旋转键数	6	Chemaxon
折射性	165.78米3.·摩尔1	Chemaxon
极化率	61.343.	Chemaxon
环数	8	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。

了解更多

使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。

了解更多

细节 1.mu型阿片受体

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

拮抗剂

通用函数

电压门控钙通道活性

特定的功能

内源性阿片受体，如-内啡肽和内啡肽。受体的天然和合成阿片类药物，包括吗啡，海洛因，DAMGO，芬太尼，埃托啡，丁丙诺啡和美沙酮…

基因名字

OPRM1

Uniprot ID

P35372

Uniprot名字

mu型阿片受体

分子量

44778.855哒

细节 2.delta型阿片受体

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

拮抗剂

通用函数

阿片受体活性

特定的功能

g蛋白偶联受体，作为内源性脑啡肽和其他阿片类药物子集的受体。配体结合引起构象变化，触发信号通过鸟嘌呤n…

基因名字

OPRD1

Uniprot ID

P41143

Uniprot名字

delta型阿片受体

分子量

40368.235哒

细节 3.kappa型阿片受体

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

拮抗剂

通用函数

阿片受体活性

特定的功能

g蛋白偶联阿片受体，作为内源性α -新内啡肽和dynorphins的受体，但对β -内啡肽具有低亲和力。也可作为受体的各种synt…

基因名字

OPRK1

Uniprot ID

P41145

Uniprot名字

kappa型阿片受体

分子量

42644.665哒

×

识别潜在的用药风险

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药物创建于2016年10月20日20:40 /更新于2021年8月13日04:44