体外抑制细胞色素P450 (CYP450)系统的抗血小板药物ticlopidine:对CYP2D6 CYP2C19和强有力的影响。
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Ko JW,比伊·德斯塔Z, Soukhova NV,特雷西T,弗洛克哈特哒
体外抑制细胞色素P450 (CYP450)系统的抗血小板药物ticlopidine:对CYP2D6 CYP2C19和强有力的影响。
Br中国新药杂志。2000年4月,49 (4):343 - 51。doi: 10.1046 / j.1365-2125.2000.00175.x。
- PubMed ID
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10759690 (在PubMed]
- 文摘
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目的:考察ticlopidine的效力(TCL)作为细胞色素p450抑制剂(cyp450)体外使用人类的肝脏微粒体(高)和人类cyp450重组。方法:Isoform-specific衬底CYP1A2的探针,2 c19 2 c9、2 d6 2 e1和3 a4孵化高级别或重组cyp有或没有TCL。初步数据模拟生成一个适当的范围的底物和抑制剂浓度构建Dixon的情节。为了准确估计抑制常数(Ki值)TCL和确定抑制的类型,从实验数据为每个同种型三种不同的问题是安装相关的非线性回归WinNonlin酶抑制模型。结果:TCL是强有力的,竞争性抑制剂CYP2C19 (Ki = 1.2 + / - 0.5 microM)和CYP2D6 (Ki = 3.4 + / - 0.3 microM)。这些Ki值下降治疗内稳态血浆浓度的TCL (1 - 3 microM)。TCL也温和的抑制剂CYP1A2 (Ki = 49 + / - 19 microM)和弱的CYP2C9抑制剂(Ki > 75 microM),但其影响CYP2E1的活动(Ki = 584 + / - 48 microM)和CYP3A (> 1000 microM)是边际。结论:TCL似乎是一种广谱抑制剂的CYP亚型,但临床上重要的不良药物相互作用很可能与CYP2D6基质CYP2C19或药物。
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- 药物酶
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