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甲酰四氢叶酸

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总结

甲酰四氢叶酸叶酸是一种模拟用于治疗甲氨蝶呤和其他叶酸拮抗剂的毒性作用,用于治疗巨成红细胞性贫血,并提供姑息治疗结直肠癌。

品牌名称
相拥的人力资源、EnLyte Lederle甲酰四氢叶酸
通用名称
甲酰四氢叶酸
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00650
背景

叶酸(也称为5-formyl四氢叶酸或甲酰四氢叶酸)四氢叶酸的5-formyl导数,一个必要的辅助因子。商用甲酰四氢叶酸是由1:1外消旋混合物的右旋和左旋的同分异构体,而levoleucovorin只包含药物活性levo-isomer。体外,levo-isomer已被证明是迅速转化为可用的生物methyl-tetrahydrofolate形式而右旋的形式正逐渐由肾脏排泄。尽管这种差异在活动时,两种商业化形式已被证明pharmacokinetically相同的,可以互换使用有限的功效和副作用的差异(Kovoor等,2009)。

叶酸类似物、甲酰四氢叶酸和levoleucovorin都用来抵消叶酸拮抗剂的毒性作用,如甲氨蝶呤,法案通过抑制二氢叶酸还原酶的酶(DHFR)。他们表示用作抢救治疗后使用大剂量甲氨蝶呤治疗骨肉瘤或减少相关的毒性无意过剂量的叶酸拮抗剂。注射形式也表示用于治疗巨成红细胞性贫血由于叶酸缺乏时口服疗法并不可行,用于结合5 -氟尿嘧啶延长生存在晚期结直肠癌患者的姑息治疗。

叶酸是一个重要的人体所需的维生素B的合成嘌呤、嘧啶和甲硫氨酸之前纳入DNA或蛋白质。然而,为了在这个角色,它必须首先降低酶二氢叶酸还原酶(DHFR)到代数余子式二氢叶酸(DHF)和tetrahydrofolate(四氢呋喃)。这一重要途径,需要从头合成的核酸和氨基酸,被中断时大剂量甲氨蝶呤用于癌症治疗。甲氨蝶呤功能如DHFR抑制剂,以防止在快速分裂的细胞DNA合成,它还可以防止登革出血热和四氢呋喃的形成。这导致缺乏辅酶和有毒物质的合成积累负责众多与甲氨蝶呤治疗相关副作用。tetrahydrofolate levoleucovorin和亚叶酸类似物(四氢呋喃),他们能够绕过DHFR减少和作为细胞替代辅助因子的四氢呋喃,从而防止这些有毒副作用。

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:473.446
单一同位素的:473.165896109
化学公式
C20.H23N7O7
同义词
  • (8-tetrahydropteroyl 5-formyl-5 6 7)谷氨酸
  • 10-Formyl-7, 8-dihydrofolic酸
  • 5-Formyl-5 6 7, 8-tetrahydrofolic酸
  • 5-Formyl-5 6 7, 8-tetrahydropteroyl-L-glutamic酸
  • 5-Formyltetrahydrofolate
  • 5-formyltetrahydrofolic酸
  • 现在folinique
  • 它是folinico
  • 叶醛酸
  • 叶酸
  • L (-) 5-formyl-5 6 7, 8-tetrahydrofolic酸
  • Leucovorinum
  • N - (8-tetrahydropteroyl 5-formyl-5 6 7) -L-glutamic酸
  • N5-Formyl-5 6 7, 8-tetrahydrofolic酸
  • N5-Formyltetrahydrofolic酸

药理学

指示

治疗骨肉瘤(高剂量甲氨蝶呤治疗后)。用来减少毒性和抵消的影响消除受损甲氨蝶呤和疏忽过剂量的叶酸拮抗剂,和治疗巨成红细胞性贫血由于叶酸缺乏症。也与5 -氟尿嘧啶联合使用,延长生存在晚期结直肠癌患者的姑息治疗。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

甲酰四氢叶酸的活动之一,化学降低叶酸的衍生品。它是有用的作为一个解毒剂充当叶酸拮抗剂的药物。甲酰四氢叶酸的非对映异构体的混合物的5-formyl导数四氢叶酸(四氢呋喃)。生物活性化合物的混合物(-)-l-isomer,称为Citrovorum因素或(-)每天酸。甲酰四氢叶酸减少不需要的酶二氢叶酸还原酶,以利用叶酸参与反应的“一个碳”半个。甲酰四氢叶酸能抵消治疗和毒性作用的叶酸拮抗剂如甲氨蝶呤,法案通过抑制二氢叶酸还原酶。甲酰四氢叶酸也被用于增强氟尿嘧啶的活动。

的作用机制

甲酰四氢叶酸是叶酸的导数,它可以用来增加叶酸水平条件下有利于抑制叶酸治疗后(叶酸拮抗剂如甲氨蝶呤)。甲酰四氢叶酸增强氟尿嘧啶的活动通过稳定债券的活性代谢物(5-FdUMP)酶thymidylate合成酶。

吸收

口服后,亚叶酸迅速吸收。甲酰四氢叶酸的明显的生物利用度为97%,25毫克,50毫克为75%,37%为100毫克。

的体积分布

不可用

蛋白结合

~ 15%

新陈代谢

肝脏和肠道粘膜,主要代谢物5-methyltetrahydrofolate是活跃。甲酰四氢叶酸很容易转换为另一个减少叶酸,5,10-methylenetetrahydrofolate,行为稳定绑定fluorodeoxyridylic酸thymidylate合酶,从而提高了这种酶的抑制。

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

不可用

半衰期

6.2小时

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
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毒性

LD50> 8000毫克/公斤(在大鼠口服)。过量的亚叶酸可能取消叶酸拮抗剂的化疗效果。

通路
通路 类别
Methylenetetrahydrofolate还原酶缺乏症(MTHFRD) 疾病
叶酸代谢 代谢
甲氨蝶呤行动途径 药物作用
叶酸吸收不良、遗传 疾病
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Acamprosate 的排泄时可以减少Acamprosate结合亚叶酸。
乙酰水杨酸 甲酰四氢叶酸的排泄时可以减少结合乙酰水杨酸。
无环鸟苷 阿昔洛韦的排泄时可以减少结合亚叶酸。
别嘌呤醇 别嘌呤醇的排泄时可以减少结合亚叶酸。
Aminohippuric酸 甲酰四氢叶酸的排泄时可以减少结合Aminohippuric酸。
Apalutamide 甲酰四氢叶酸的排泄时可以减少与Apalutamide相结合。
Ataluren 甲酰四氢叶酸的排泄时可以减少与Ataluren相结合。
Avatrombopag 甲酰四氢叶酸的排泄时可以减少与Avatrombopag相结合。
Avibactam 的排泄时可以减少Avibactam结合亚叶酸。
Baricitinib 的血清浓度Baricitinib时可以增加结合亚叶酸。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
甲酰四氢叶酸钙 RPR1R4C0P4 1492-18-8 KVUAALJSMIVURS-ZEDZUCNESA-L
甲酰四氢叶酸钙五水化物 R3W57OBQ5W 6035-45-6 NPPBLUASYYNAIG-ZIGBGYJWSA-L
甲酰四氢叶酸盐 4 mxu9ljs4q 163254-40-8 FSDMNNPYPVJNAT-RIWFDJIXSA-L
产品图片
国际/其他品牌
Uzel/Wellcovorin
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
叶醛酸钙 注入,解决方案 10毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 Teva肠胃外的药品公司 2011-07-12 2014-07-31 美国国旗
叶醛酸钙 注入,解决方案 10毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 Teva肠胃外的药品公司 2011-07-12 2014-02-28 美国国旗
Lederle甲酰四氢叶酸 平板电脑 5毫克 口服 辉瑞加拿大城市 1996-10-25 不适用 加拿大的国旗
Lederle甲酰四氢叶酸-液体Im IV 10毫克/毫升 液体 10毫克/毫升 肌内;静脉注射 惠氏Ayerst加拿大公司。 1997-02-04 2001-10-29 加拿大的国旗
Lederle甲酰四氢叶酸350毫克/瓶 粉,为解决方案 350毫克/瓶 肌内;静脉注射 Lederle氨基氰加拿大公司。 1991-12-31 1999-04-12 加拿大的国旗
Lederle甲酰四氢叶酸50毫克/瓶 粉,为解决方案 50毫克/瓶 肌内;静脉注射 Lederle氨基氰加拿大公司。 1991-12-31 1997-08-14 加拿大的国旗
Lederle甲酰四氢叶酸液体10毫克/毫升 液体 10毫克/毫升 肌内;静脉注射 Lederle氨基氰加拿大公司。 1991-12-31 1999-04-12 加拿大的国旗
Lederle Leucovorin-pws Im IV 350毫克/瓶 粉,为解决方案 350毫克/瓶 肌内;静脉注射 惠氏Ayerst加拿大公司。 1997-02-04 2002-05-17 加拿大的国旗
第四Lederle Leucovorin-pws Im 50毫克/瓶 粉,为解决方案 50毫克/瓶 肌内;静脉注射 惠氏Ayerst加拿大公司。 1997-02-04 2001-06-05 加拿大的国旗
甲酰四氢叶酸钙Inj(制药。大部分瓶)10毫克/毫升 液体 10毫克/毫升 静脉注射 大卫牛实验室(企业)有限公司。 1992-12-31 1997-08-14 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
甲酰四氢叶酸 注射,粉的解决方案 10毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 蓝色的点实验室 2016-07-01 不适用 美国国旗
甲酰四氢叶酸 注射,粉的解决方案 20毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 蓝色的点实验室 2016-07-01 不适用 美国国旗
甲酰四氢叶酸钙 注入,粉、冻干、解决方案 350毫克/ 17.5毫升 肌内;静脉注射 Sagent制药 2012-09-15 不适用 美国国旗
甲酰四氢叶酸钙 平板电脑 15毫克/ 1 口服 West-Ward制药集团。 1993-02-22 不适用 美国国旗
甲酰四氢叶酸钙 注入,粉、冻干、解决方案 350毫克/ 17.5毫升 肌内;静脉注射 蓝蚝实验室 2019-09-26 不适用 美国国旗
甲酰四氢叶酸钙 平板电脑 15毫克/ 1 口服 主要制药有限责任公司 2020-11-16 不适用 美国国旗
甲酰四氢叶酸钙 注入,粉、冻干、解决方案 50毫克/ 5毫升 肌内;静脉注射 Sagent制药 2012-09-15 不适用 美国国旗
甲酰四氢叶酸钙 注入,粉、冻干、解决方案 100毫克/ 10毫升 肌内;静脉注射 Teva肠胃外的药品公司。 1994-02-01 不适用 美国国旗
甲酰四氢叶酸钙 注入,粉、冻干、解决方案 200毫克/ 20毫升 肌内;静脉注射 Hikma美国制药公司。 1995-05-23 不适用 美国国旗
甲酰四氢叶酸钙 平板电脑 25毫克/ 1 口服 比起年轻制药、有限责任公司 2020-07-30 不适用 美国国旗
在柜台的产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
叶醛酸注射钙10毫克/毫升 注射 10毫克/毫升 肌内;静脉注射 辉瑞私人有限公司 1994-11-15 不适用
Folina平板电脑15毫克 平板电脑 口服 PHARM-D SDN。有限公司 2020-09-08 不适用 马来西亚国旗
甲酰四氢叶酸钙注入USP 10毫克/毫升 注射 10毫克/毫升 肌内;静脉注射 辉瑞私人有限公司 1993-08-18 不适用
NYRIN INJ。15毫克/毫升 注射 15毫克/毫升 肌内;静脉注射 SHOEI通用公司PTE LTD 1998-10-29 不适用
NYRIN注射3毫克/毫升 注射 3毫克/毫升 静脉注射 SHOEI通用公司PTE LTD 1999-03-08 不适用
NYRIN注射50毫克/ 5毫升 注射 50毫克/ 5毫升 静脉注射 SHOEI通用公司PTE LTD 1999-03-08 不适用
NYRIN平板15毫克 平板电脑 15毫克 口服 SHOEI通用公司PTE LTD 1998-03-11 不适用
RESCUVOLIN平板15毫克 平板电脑 15毫克 口服 澳大利亚药物房屋PTE . LTD .)。 1988-05-18 不适用
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
FERPLEX符合40毫克口服COZELTİ15 + 0.185毫克/毫升、10 ADET 甲酰四氢叶酸钙五水化物(0.185毫克)+铁蛋白succinylate(40毫克) 解决方案 口服 ABDİİBRAHİMİLAC圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
KOMFER符合40毫克/ 185 MCG口服COZELTI 10 FLK。 甲酰四氢叶酸钙五水化物(0.235毫克)+铁蛋白succinylate(800毫克) 解决方案 口服 KOCAK FARMAİLAC KİMYA圣。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
KOMFER符合40毫克/ 185 MCG口服COZELTI 20 FLK。 甲酰四氢叶酸钙五水化物(0.235毫克)+铁蛋白succinylate(800毫克) 解决方案 口服 KOCAK FARMAİLAC KİMYA圣。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
PramLyte 甲酰四氢叶酸(2.5毫克/ 1)+1、2-docosahexanoyl-sn-glycero-3-phosphoserine钙(6.4毫克/ 1)+1、2-icosapentoyl-sn-glycero-3-phosphoserine钙(800 ug / 1)+甜菜碱(500 ug / 1)+一水柠檬酸(1.83毫克/ 1)+Cobamamide(50 ug / 1)+Cocarboxylase(25 ug / 1)+草酸酞(10毫克/ 1)+甘氨酸螯合亚铁半胱氨酸(13.6毫克/ 1)+黄素腺嘌呤二核苷酸(25 ug / 1)+叶酸(1毫克/ 1)+Levomefolate镁(7毫克/ 1)+镁抗坏血酸盐(24毫克/ 1)+NADH(25 ug / 1)+磷脂酰丝氨酸(12毫克/ 1)+磷酸吡哆醛(25 ug / 1)+柠檬酸钠(3.67毫克/ 1)+锌抗坏血酸盐(1毫克/ 1) 工具包 口服 Allegis制药、有限责任公司 2015-09-11 2016-01-04 美国国旗
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
撞DHA 甲酰四氢叶酸(1毫克/ 1)+Cobamamide(500毫克/ 1)+黄素腺嘌呤二核苷酸(1毫克/ 1)+黄素单核苷酸(2毫克/ 1)+铁(15毫克/ 1)+Levomefolate镁(1毫克/ 1)+氧化镁(125毫克/ 1)+NADH(25 ug / 1)+欧米珈- 3脂肪酸(300毫克/ 1)+碘化钾(250 ug / 1)+磷酸吡哆醛(5毫克/ 1)+盐酸吡哆醇(20毫克/ 1)+甘氨酸螯合锌(15)1/1 胶囊 口服 百夫长实验室 2017-03-24 2017-04-17 美国国旗
叶醛酸钙 甲酰四氢叶酸钙1(10毫克/毫升) 注入,解决方案 肌内;静脉注射 Teva肠胃外的药品公司 2011-07-12 2014-07-31 美国国旗
叶醛酸钙 甲酰四氢叶酸钙1(10毫克/毫升) 注入,解决方案 肌内;静脉注射 Teva肠胃外的药品公司 2011-07-12 2014-02-28 美国国旗
叶醛酸钙双100毫克/毫升ENJEKTABL SOLUSYON 甲酰四氢叶酸(100毫克/毫升) 解决方案 肌内;静脉注射 ORNAİLAC TEKSTİL KİMYEVİ疯了。圣。VE DIŞTİC。有限公司ŞTİ。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
叶醛酸钙双30 300毫克/毫升FLAKON ENJEKTABL溶胶。 甲酰四氢叶酸30(300毫克/毫升) 解决方案 肌内;静脉注射 ORNAİLAC TEKSTİL KİMYEVİ疯了。圣。VE DIŞTİC。有限公司ŞTİ。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
叶醛酸钙双5毫升FLAKON 50毫克,1 ADET 甲酰四氢叶酸5(50毫克/毫升) 解决方案 肌内;静脉注射 ORNAİLAC TEKSTİL KİMYEVİ疯了。圣。VE DIŞTİC。有限公司ŞTİ。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
叶醛酸钙双7、5毫克/毫升ENJ。SOLUSYON 1安瓿 甲酰四氢叶酸钙(7.5毫克/毫升) 解决方案 肌内;静脉注射 ORNAİLAC TEKSTİL KİMYEVİ疯了。圣。VE DIŞTİC。有限公司ŞTİ。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Dyzbac 甲酰四氢叶酸(1毫克/ 1)+抗坏血酸(150毫克/ 1)+维生素d3(0.0125毫克/ 1)+硫辛酸(125毫克/ 1)+Mecobalamin(1毫克/ 1)+磷酸吡哆醛(12.5毫克/ 1)+白藜芦醇(50毫克/ 1)+Ubidecarenone(50毫克/ 1) 平板电脑 口服 Basiem 2015-10-28 2015-11-01 美国国旗
Dyzbac 甲酰四氢叶酸(1毫克/ 1)+抗坏血酸(125毫克/ 1)+维生素d3(500 iU / 1)+硫辛酸(150毫克/ 1)+Mecobalamin(1毫克/ 1)+磷酸吡哆醛(12.5毫克/ 1)+白藜芦醇(50毫克/ 1)+Ubidecarenone(25毫克/ 1) 平板电脑 口服 Basiem 2015-11-05 2016-01-01 美国国旗
相拥的人力资源 甲酰四氢叶酸(2.5毫克/ 1)+1、2-docosahexanoyl-sn-glycero-3-phosphoserine钙(6.4毫克/ 1)+1、2-icosapentoyl-sn-glycero-3-phosphoserine钙(800 ug / 1)+甜菜碱(500 ug / 1)+Cobamamide(50 ug / 1)+Cocarboxylase(25 ug / 1)+甘氨酸螯合亚铁半胱氨酸(13.6毫克/ 1)+黄素腺嘌呤二核苷酸(25 ug / 1)+叶酸(1毫克/ 1)+镁L-threonate(1毫克/ 1)+Levomefolate镁(5.23毫克/ 1)+镁抗坏血酸盐(24毫克/ 1)+NADH(25 ug / 1)+磷脂酰丝氨酸(12毫克/ 1)+磷酸吡哆醛(25 ug / 1)+锌抗坏血酸盐(1毫克/ 1) 胶囊,延迟释放小球 口服 Jaymac制药 2011-08-12 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
V03AF06——叶醛酸钠 叶醛酸V03AF03 -钙
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为谷氨酸和衍生品。这些化合物含有谷氨酸或其衍生反应所产生的氨基或羧基谷氨酸的团体,或更换任何杂原子氢的甘氨酸。
王国
有机化合物
超类
有机酸和衍生品
类
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
谷氨酸和衍生品
选择父母
N-acyl-alpha氨基酸/Hippuric酸/蝶呤和衍生品/Aminobenzamides/Phenylalkylamines/苯胺和取代苯胺类/苯甲酰衍生物/二次alkylarylamines/Hydroxypyrimidines/二元羧酸酸和衍生品
显示10
基
胺/氨基酸/Aminobenzamide/对氨基苯甲酸或衍生品/苯胺或取代苯胺类/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯甲酰胺/苯环型的/苯甲酸或衍生品
显示29日更
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
formyltetrahydrofolic酸(CHEBI: 15640)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
Q573I9DVLP
化学文摘号
58-05-9
InChI关键
VVIAGPKUTFNRDU-ABLWVSNPSA-N
InChI
InChI = 1 s / C20H23N7O7 c21-20-25-16-15 (18 (32) 26-20) 27 (9-28) 12 (8-23-16) 7-22-11-3-1-10 (2-4-11) 17 (31) 24-13 (19 (33) 34) 5-6-14 (29) 30 / h1-4, 9日12 - 13、22 H, 5-8H2, (31) H, 24日(H, 29日,30)(H, 33岁,34)(H4, 21日,23日,25日,26日,32)/病人?,13 - / mo / s1
国际命名
(2)2 - [(4 - {((2-amino-5-formyl-4-oxo-3, 4、5、6、7、8-hexahydropteridin-6-yl)甲基)氨基}苯)formamido] pentanedioic酸
微笑
[H] C = O) N1C (CNC2 = CC = C (C = C2) C (= O) N [C@@H] (CCC (O) = O) C (O) = O) CNC2 = C1C (= O)数控(N) = N2

引用

合成参考

James c . Wisowaty Roy a . Swaringen David a . Yeowell甲酰四氢叶酸的合成。U.S. Patent US4500711, issued July, 1955.

 US4500711
一般引用
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  2. Zittoun J:药物动力学和l-leucovorin的体外研究。比较与d和d, l-leucovorin。增刊2:1-5安杂志。1993;4。(文章]
  3. 壮族VT, Suno M: Levoleucovorin癌症治疗的替代亚叶酸。安Pharmacother。2012年10月,46 (10):1349 - 57。doi: 10.1345 / aph.1Q677。Epub 2012 10月2。(文章]
  4. 干草PJ,字段女士:贩卖胞内的叶酸。难以减轻。2011年7月,2(4):325 - 31所示。doi: 10.3945 / an.111.000596。Epub 2011年6月28日。(文章]
  5. 爱兰歌娜CJ, Chabner写BA,德雷克JC, Lutz R, Rodbard D, Jolivet J:增强抑制由甲氨蝶呤polyglutamates thymidylate合成酶。生物化学杂志。1985年8月15日;260 (17):9720 - 6。(文章]
  6. Kovoor PA,卡里姆SM,马歇尔杰:levoleucovorin另一种外消旋甲酰四氢叶酸吗?一个文献综述。结肠直肠癌。2009年10月,8 (4):200 - 6。doi: 10.3816 / CCC.2009.n.034。(文章]
KEGG药物
D07986
KEGG化合物
C03479
PubChem化合物
6006年
PubChem物质
46505436
ChemSpider
5784年
BindingDB
50239970
RxNav
6313年
ChEBI
15640年
ChEMBL
CHEMBL1679
治疗目标数据库
DAP001244
网页
PA450198
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Folinic_acid
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 结肠直肠癌 1
4 完成 治疗 结肠直肠癌/细胞因子诱导的杀伤细胞/术后并发症/生存 1
4 完成 治疗 结直肠肿瘤 1
4 完成 治疗 Stage-Ⅱ结肠直肠癌 1
4 招聘 治疗 食道腺癌/胃腺癌/IIB阶段胃癌/阶段iii a食管腺癌/阶段iii a胃癌/阶段希望食管腺癌/阶段希望胃癌/阶段IIIC食管腺癌/阶段IIIC胃癌 1
4 招聘 治疗 复发或转移性结直肠癌 1
4 招聘 治疗 弓形体病 1
4 终止 卫生服务研究 结肠癌/不可切除的结肠癌转移原始 1
4 未知的状态 治疗 结直肠肿瘤/转移性癌/肿瘤,肝 1
4 未知的状态 治疗 胃癌/四期结直肠癌 1

药物经济学

制造商
  • Hospira公司
  • Abic有限公司
  • Abraxis医药产品
  • 贝德福德实验室div本场所实验室公司
  • 辛恩Elkins div啊知更鸟. n:行情)
  • Pharmachemie bv
  • Pharmachemie美国公司
  • Teva肠胃外的药品公司
  • 应用制药有限责任公司
  • Luitpold制药有限公司
  • 葛兰素史克公司
  • 巴尔制药
  • Corepharma有限责任公司
  • Par制药有限公司
  • 罗克珊实验室公司
  • 山德士公司
  • Xanodyne医药有限公司
  • 光谱制药有限公司
外包商
  • 应用药物
  • 大西洋生物制品公司
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剂型
形式 路线 强度
粉 肌内;静脉注射 350毫克
平板电脑 口服 15毫克
注入,解决方案 注射用药物的 10毫克/毫升
注入,解决方案 肌内;静脉注射
注射 肌内;静脉注射
注入,解决方案 肌内;静脉注射 10毫克/ 1毫升
解决方案 肌内;静脉注射 100毫克/ 10毫升
解决方案 肌内;静脉注射 300毫克/ 30毫升
解决方案 肌内;静脉注射 50毫克/ 5毫升
解决方案 肌内;静脉注射 7.5毫克/毫升
注入,解决方案 肌内;静脉注射 100毫克/ 10毫升
注入,解决方案 肌内;静脉注射 200毫克/ 20毫升
注入,解决方案 肌内;静脉注射 300毫克/ 30毫升
解决方案 注射用药物的
胶囊 口服
注入,解决方案 注射用药物的 100毫克/ 10毫升
注入,解决方案 注射用药物的 1000毫克/ 100毫升
注入,解决方案 注射用药物的 300年mg30mL
注入,解决方案 注射用药物的 500毫克/ 50毫升
注入,解决方案 注射用药物的 800毫克/ 80毫升
注入,解决方案 注射用药物的 100毫克
注入,解决方案 注射用药物的 500毫克
注入,解决方案 注射用药物的
注射 注射用药物的 10毫克/毫升
注入,解决方案 注射用药物的 10毫克
胶囊 口服 25毫克
注射,粉的解决方案 15毫克/毫升
注射,粉的解决方案 3毫克/毫升
注射,粉的解决方案 50毫克
注入,解决方案 肌内;静脉注射 16.2毫克
注入,解决方案 肌内;静脉注射 3毫克
粉,为解决方案 口服 15毫克
粉,为解决方案 口服 25毫克
解决方案 注射用药物的 15毫克
注入,解决方案 10毫克/ 1毫升
注射 肌内;静脉注射 50毫克/ 5毫升
注射
平板电脑 口服
平板电脑 口服
胶囊、液体填充 口服
胶囊,延迟释放小球 口服
注射,粉的解决方案 肌内;静脉注射
解决方案 口服
注入,解决方案 注射用药物的 1000毫克
注入,解决方案 注射用药物的 200毫克
注射,粉的解决方案
注入,粉、冻干、解决方案 肌内;静脉注射 50毫克
注射,粉的解决方案 静脉注射
粉,为解决方案 口服
解决方案 肌内;静脉注射 12.71毫克
注入,解决方案 肌内;静脉注射 50毫克
平板电脑 口服 5毫克
粉,为解决方案 肌内;静脉注射 350毫克/瓶
粉,为解决方案 肌内;静脉注射 50毫克/瓶
液体 肌内;静脉注射 10毫克/毫升
注射,粉的解决方案 肌内;静脉注射 10毫克/ 1毫升
注射,粉的解决方案 肌内;静脉注射 20毫克/ 1毫升
液体 静脉注射 10毫克/毫升
注射 肌内;静脉注射 10毫克/ 1毫升
注入,粉、冻干、解决方案 肌内;静脉注射 100毫克/ 10毫升
注入,粉、冻干、解决方案 肌内;静脉注射 200毫克/ 20毫升
注入,粉、冻干、解决方案 肌内;静脉注射 350毫克/ 17.5毫升
注入,粉、冻干、解决方案 肌内;静脉注射 50毫克/ 5毫升
注入,粉、冻干、解决方案 肌内;静脉注射 500毫克/ 50毫升
注入,粉、冻干、悬挂 肌内;静脉注射 100毫克/ 10毫升
注入,粉、冻干、悬挂 肌内;静脉注射 200毫克/ 20毫升
注入,粉、冻干、悬挂 肌内;静脉注射 350毫克/ 17.5毫升
平板电脑 口服 10毫克/ 1
平板电脑 口服 15毫克/ 1
平板电脑 口服 25毫克/ 1
平板电脑 口服 5毫克/ 1
解决方案 肌内;静脉注射 10毫克/毫升
解决方案 静脉注射 1000毫克/ 100毫升
解决方案 静脉注射 200毫克/ 20毫升
解决方案 静脉注射 10毫克/毫升
注射 肌内;静脉注射 10毫克/毫升
注射 50毫克/ 5毫升
注入,解决方案 肌内;静脉注射 50毫克/ 5毫升
粉,为解决方案 口服
注射 10毫克
注射 肌内;静脉注射 15毫克/毫升
注射 静脉注射 3毫克/毫升
注射 静脉注射 50毫克/ 5毫升
注射 注射用药物的 100毫克
注入,解决方案 注射用药物的 300毫克
注入,解决方案 注射用药物的 400毫克
注射 注射用药物的 500毫克
注射 注射用药物的 900毫克
工具包 口服
平板电脑,咀嚼片 口服
胶囊 口服
注入,解决方案 注射用药物的 900毫克
注入,解决方案 注射用药物的 50毫克
注入,解决方案 注射用药物的 50毫克/毫升
注射,粉的解决方案 注射用药物的 50毫克
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 63.51克
解决方案 口服 4毫克/ 8毫升
平板电脑 口服 2毫克
平板电脑 口服 4毫克
注入,解决方案
解决方案 50毫克/ 1毫升
解决方案 10毫克/ 1毫升
价格
单元描述 成本 单位
甲酰四氢叶酸钙25毫克的平板电脑 24.73美元 平板电脑
甲酰四氢叶酸钙500毫克瓶 24.42美元 瓶
甲酰四氢叶酸钙200毫克瓶 14.4美元 瓶
甲酰四氢叶酸钙350毫克瓶 11.86美元 瓶
甲酰四氢叶酸钙10毫克/毫升 10.93美元 毫升
甲酰四氢叶酸钙15毫克平板电脑 10.61美元 平板电脑
甲酰四氢叶酸钙10毫克的平板电脑 7.69美元 平板电脑
Lederle甲酰四氢叶酸钙5毫克的平板电脑 6.85美元 平板电脑
甲酰四氢叶酸钙100毫克瓶 6.0美元 瓶
甲酰四氢叶酸钙50毫克瓶 3.6美元 瓶
甲酰四氢叶酸钙5毫克的平板电脑 2.05美元 平板电脑
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专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 245ºC 不可用
水溶度 完整的 不可用
logP -3.2 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.297毫克/毫升 ALOGPS
logP -0.46 ALOGPS
logP -2.3 Chemaxon
日志 -3.2 ALOGPS
pKa最强(酸性) 3.47 Chemaxon
pKa最强(基本) 2.81 Chemaxon
生理上的电荷 2 Chemaxon
氢受体数 11 Chemaxon
氢供体数 7 Chemaxon
极地表面面积 215.552 Chemaxon
可旋转键数 9 Chemaxon
折射性 126.66米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 46.333 Chemaxon
数量的戒指 3 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 - - - - - - 0.5642
血脑屏障 - - - - - - 0.7779
Caco-2渗透 - - - - - - 0.8957
22基板 底物 0.7344
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.918
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.984
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8708
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7887
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.814
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5852
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.8748
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9123
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9326
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.8984
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9475
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.9292
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.7955
致癌性 Non-carcinogens 0.9361
生物降解 没有准备好可生物降解 0.8534
大鼠急性毒性 2.4254 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9283
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.5331
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

转运蛋白

细节 1。溶质载体家庭22个成员8
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
策展人评论
衬底活动证明体外使用人类OAT3 HEK293细胞上表达,抑制作用观察时使用鼠标OAT3 CHO细胞表达。
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
扮演着一个重要的角色在排泄/解毒的内源性和外源性有机阴离子,特别是从大脑和肾脏。参与运输管基底斯替维醇,fexofenad……
基因名字
SLC22A8
Uniprot ID
Q8TCC7
Uniprot名字
溶质载体家庭22个成员8
分子量
59855.585哒
引用
  1. VanWert, Gionfriddo先生,甜美的DH:有机阴离子转运蛋白:在病理生理学发现、药理学、监管和角色。Biopharm药物Dispos。2010年1月,31 (1):1 - 71。doi: 10.1002 / bdd.693。(文章]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新在2023年5月12日20:01