识别
- 总结
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非那雄胺是一种antiandrogenic化合物用于治疗良性前列腺增生(BPH)和症状的男性型脱发成年男性通过抑制II型5股alpha还原酶。
- 品牌名称
-
Entadfi,保法止,前列腺
- 通用名称
- 非那雄胺
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB01216
- 背景
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非那雄胺是合成4-azasteroid化合物13和特定抑制剂的类固醇5α-reductase II型,这是一种胞内酶,将雄激素睾酮转换成5α-dihydrotestosterone (DHT)。它工作在类似的方式dutasteride,这是另一个α还原抑制剂,通过施加antiandrogenic效果。非那雄胺是一种口服药物,在1992年首次被FDA批准用于治疗良性前列腺增生改善症状,减少急性尿潴留的风险或手术的必要性。12,131998年,FDA批准的治疗男性型脱发。12非那雄胺通常是销售品牌下的保法止,波斯aloneo或结合使用doxazosin治疗组。
良性前列腺增生和雄性脱发都是androgen-dependent障碍的特征原位双氢睾酮的水平高。2治疗良性前列腺增生,α-受体阻滞剂等tamsulosin和特拉唑嗪也使用。α-受体阻滞剂相比,专注于提供快速缓解症状,5α-reductase抑制剂旨在针对潜在疾病通过阻断的影响主要雄激素参与良性前列腺增生和雄性脱发,从而减少继发性并发症的风险,同时提供控制症状。1
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:372.5441
单一同位素的:372.277678406 - 化学公式
- C23H36N2O2
- 同义词
-
- (5α,17β)-(1,1 -二甲基乙基)3-oxo-4-azaandrost-1-ene-17-carboxamide
- Finasterida
- 非那雄胺
- Finasteridum
- 外部id
-
- mk - 906
药理学
- 指示
-
非那雄胺治疗有症状的指示良性前列腺增生(BPH)的男性前列腺肿大改善症状,减少急性尿潴留的风险,减少需要手术的风险包括经尿道前列腺切除术(TURP)和前列腺切除术。13产品组合他达拉非也用于治疗良性前列腺增生的症状26周。14
非那雄胺也表示治疗男性型脱发(雄性遗传脱发、遗传性脱发或常见的男性秃顶)男性患者。11
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。 - 药效学
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非那雄胺是一种antiandrogenic化合物,抑制血清的生产和intraprostatic二氢睾酮(DHT)男性通过抑制双氢睾酮的生物合成的酶。的最大效应快速降低血清睾酮浓度将观察到的8小时后管理第一剂量。13在一个人接受单剂量的5毫克口服非那雄胺长达4年,有降低血清睾酮浓度约70%,中值循环水平的睾酮增加了约10 - 20%在生理范围内。13双盲,安慰剂对照研究中,非那雄胺intraprostatic DHT水平减少了91.4%,但预计非那雄胺不会减少双氢睾酮水平循环以来阉割水平睾酮也转化为二氢睾酮的1型同工酶表达的其他组织。1预计14天内双氢睾酮水平恢复正常后停止的药物。12在研究男性良性前列腺增生患者前列腺切除术之前,与非那雄胺治疗导致了近似低80% DHT内容以在研究手术切除前列腺组织与安慰剂相比。13而非那雄胺减少前列腺大小的20%,这可能不是相关症状的改善。8据报道,非那雄胺的影响将更加明显男性前列腺肥大患者(> 25毫升)在疾病进展的风险最大。1
在三期临床研究中,口服非那雄胺的男性患者男性型脱发进一步促进头发生长和预防脱发66%和83%的受试者,分别持续了两年的治疗期间。6这些影响的发生率治疗组均明显高于治疗组接受安慰剂。6非那雄胺政府后,双氢睾酮的水平在头皮皮肤被证明是减少了60%以上,表明在头皮上发现的DHT来自本地DHT双氢睾酮生产和流通。5非那雄胺对头皮DHT的影响可能见过,因为它影响本地卵泡DHT水平以及血清睾酮水平。5。有证据表明早期临床观察和控制的研究,非那雄胺可能减少出血的前列腺。3
- 的作用机制
-
非那雄胺作为竞争和II型5α-reductase的特定抑制剂,其中类固醇胞内酶主要位于前列腺基质细胞转换雄激素睾酮代谢物越活跃,5α-dihydrotestosterone (DHT)。1DHT被认为是主要的雄激素发挥作用的发展,前列腺肿大。它充当的荷尔蒙中介在前列腺增生在积累。7DHT显示更高的亲和力对雄激素受体在前列腺而睾酮10作用于雄激素受体,DHT调节基因负责细胞增殖。9负责生产的DHT和I型5α-reductase II型5α-reductase同工酶主要存在于前列腺,精囊,附睾,毛囊以及肝脏。11尽管非那雄胺是100倍更有选择性II型5α-reductase比I型同工酶,3长期使用这种药物进行治疗对I型5α-reductase可能有一些影响,主要表达在皮肤的皮脂腺的大部分地区,包括头皮和肝脏。提出,5α-reductase I型和II型5α-reductase负责生产的三分之一和三分之二的循环双氢睾酮,分别。
非那雄胺的作用机理是基于其优惠抑制II型5α-reductase通过与酶形成一个稳定的复杂在体外和在活的有机体内。13非那雄胺选择性地工作,优先选择性显示一个100倍的人类II型5α-reductase / I型酶。11抑制II型5α-reductase块外围转换DHT的睾丸激素,导致显著降低血清和组织DHT浓度,适度增加血清睾酮浓度最小,前列腺睾酮浓度大幅增长的时期。DHT似乎是主要的雄激素负责前列腺增长的刺激,减少DHT浓度会导致前列腺体积减少(约20 - 30% 6日到24日个月后继续治疗)。建议增加双氢睾酮的水平会导致前列腺素的疗效增加转录D2,促进前列腺癌细胞的扩散。4男性雄性脱发,行动的机制尚未完全确定,但非那雄胺表明减少头皮DHT浓度水平在毛茸茸的头皮,减少血清睾酮,增加头发再生,减缓脱发。另一项研究表明,非那雄胺可能减少前列腺出血来源通过抑制血管内皮生长因子(VEGF)在前列腺,导致萎缩和程序性细胞死亡。3这可能给病人的药物疗效特发性前列腺出血,出血在抗凝,或仪器后出血。3
目标 行动 生物 一个3-oxo-5-alpha-steroid 4-dehydrogenase 2 抑制剂人类 U3-oxo-5-alpha-steroid 4-dehydrogenase 1 抑制剂人类 U3-oxo-5-beta-steroid 4-dehydrogenase 抑制剂人类 - 吸收
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非那雄胺口服后吸收10多次给药后并显示一个缓慢积累阶段。(lablel] In healthy male subjects receiving oral finasteride, the mean oral bioavailability was 65% for 1 mg finasteride and 63% for 5 mg finasteride, and the values ranged from 26 to 170% for 1 mg dose and from 34 to 108% for 5 mg dose, respectively.11,13据报道,食物摄入量不影响药物的口服生物利用度。5血浆浓度峰值(Cmax)平均37 ng / mL(范围,27-49 ng / mL)和1 - 2小时后达成管理。13AUC (0-24 hr) 53 ngxhr /毫升(范围、20 - 154 ngxhr /毫升)。11血浆浓度和AUC的老年男性患者70岁或以上的老人。11
- 的体积分布
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的体积分布76 L在稳定状态,从44到96 L .非那雄胺可以穿过血脑屏障,但是没有出现脑脊液分配优先。13现在还不知道是否非那雄胺是母乳分泌。11
- 蛋白结合
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大约有90%的循环非那雄胺必将血浆蛋白。13
- 新陈代谢
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非那雄胺发生广泛的肝代谢主要由细胞色素P450 3 a4酶(CYP3A4)形成了叔丁基侧链monohydroxylated和元羧酸酸性代谢物。5,13这些代谢物保留不到20%的母体化合物的药理作用。13
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- 路线的消除
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在健康受试者,大约32 - 46%的总剂量beplayapp口服非那雄胺是由尿排出代谢产物的形式而对51 - 64%的剂量是在粪便中排出。患者的肾功能损害,非那雄胺尿排泄的程度预计将减少在粪便排泄增加。13
- 半衰期
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在健康年轻受试者接受非那雄胺,等离子体的意思是消除半衰期是6小时从3 - 16小时。在老年患者年龄70岁,8小时的半衰期延长。13
- 间隙
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健康的年轻学科(n = 15),非那雄胺的意思是等离子体间隙是165毫升/分钟的范围在70至279毫升/分钟。13
- 的不利影响
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提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。 - 毒性
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LD50
口服LD50大约是418毫beplayapp克/公斤的老鼠化学物质老鼠也有杀伤力的病例接受单剂量口服400毫克/公斤的男性和女性1000毫克/公斤。13
临床前毒理学
在24个月的老鼠的一项研究中,没有非那雄胺的致瘤的潜在迹象。11在19个月的致癌性研究cd -老鼠,高剂量的非那雄胺,在人类接触的1824倍(250毫克/公斤/天),导致睾丸睾丸间质细胞腺瘤的发病率的增加和增加血清LH水平。11在体外诱变突变分析表明没有证据。在体外染色体畸变试验,使用中国仓鼠卵巢细胞,有轻微增加染色体畸变与更高剂量的非那雄胺。11
过量
在临床试验中没有重大不良事件报道的男性患者接受单一口服400毫克剂量的非那雄胺和非那雄胺的多个剂量80毫克/天三个月了。11没有过量的情况下或临床上显著的毒性与非那雄胺,没有具体建议过量。13
严重不良事件
常见的生殖不良事件与非那雄胺治疗包括勃起功能障碍、射精障碍、性欲减退。5这些不良事件往往消失后停药或长期使用的药物。只有因果不良事件发生在男性生殖系统是由非那雄胺引起的射精量下降是因为前列腺DHT的主导作用。5
特殊人群
非那雄胺可以安全地用于老年病人或肾功能损害患者没有特定的剂量调整建议。13非那雄胺对男性病人表示,建议在孕妇暴露于非那雄胺是避免携带男性胎儿,因为它可能会导致异常的外部生殖器男性胎儿的发展。11
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Abametapir 非那雄胺的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。 Abatacept 非那雄胺的代谢结合Abatacept时可以增加。 Acalabrutinib 非那雄胺的代谢结合Acalabrutinib时可以减少。 醋丁洛尔 非那雄胺可能减少降压醋丁洛尔活动。 Aceclofenac 高血压的风险或严重性可以增加当非那雄胺与Aceclofenac相结合。 Acemetacin 高血压的风险或严重性可以增加当非那雄胺与Acemetacin相结合。 乙酰水杨酸 高血压的风险或严重性可以增加当乙酰水杨酸结合非那雄胺。 Adalimumab 非那雄胺的代谢结合Adalimumab时可以增加。 Alclofenac 高血压的风险或严重性可以增加当非那雄胺与Alclofenac相结合。 Alfentanil 高血压的风险或严重性可以增加当Alfentanil结合非那雄胺。 - 食物相互作用
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- 有或没有食物。吸收不受食物的影响。
产品
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药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品图片
- 国际/其他品牌
- Finastid/Finpecia
- 品牌名称的处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 法非那雄胺 平板电脑 5毫克 口服 Actavis制药公司 2010-11-17 2019-07-08 加拿大 
非那雄胺 平板电脑 1毫克 口服 萨尼健康公司 2015-10-14 不适用 加拿大 非那雄胺 平板电脑 5毫克 口服 Meliapharm公司 2011-07-27 2014-06-25 加拿大 非那雄胺 平板电脑 5毫克 口服 Sivem制药城市 2015-11-25 不适用 加拿大 非那雄胺 平板电脑,涂膜 5毫克/ 1 口服 Mylan制药有限公司 2007-04-27 2007-04-27 我们 
非那雄胺 平板电脑 1毫克 口服 Sivem制药城市 2015-11-25 不适用 加拿大 非那雄胺 平板电脑 5毫克 口服 萨尼健康公司 2015-10-14 不适用 加拿大 非那雄胺 平板电脑 5毫克 口服 箴Doc Limitee 2010-04-29 不适用 加拿大 M-finasteride 平板电脑 5毫克 口服 咒语制药有限公司 2022-10-07 不适用 加拿大 Nra-finasteride 平板电脑 5毫克 口服 诺拉制药有限公司 不适用 不适用 加拿大 - 通用的处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 USP Accel-finasteride平板电脑 平板电脑 5毫克 口服 Accel制药有限公司 不适用 不适用 加拿大 Ach-finasteride 平板电脑 5毫克 口服 协议医疗公司 2010-10-04 不适用 加拿大 Ag-finasteride 平板电脑 5毫克 口服 Angita制药有限公司 2020-01-20 不适用 加拿大 Apo-finasteride 平板电脑 5毫克 口服 Apotex公司 2011-11-17 不适用 加拿大 Auro-finasteride 平板电脑 5毫克 口服 Auro制药有限公司 2013-05-30 不适用 加拿大 Auro-finasteride 1毫克 平板电脑 1毫克 口服 Auro制药有限公司 2014-11-12 不适用 加拿大 Bio-finasteride 平板电脑 5毫克 口服 生物医学制药 不适用 不适用 加拿大 Dom-finasteride 平板电脑 5毫克 口服 统治配药学的 2013-06-13 不适用 加拿大 非那雄胺 平板电脑,涂膜 5毫克/ 1 口服 弧形制药 2015-06-13 不适用 我们 非那雄胺 平板电脑,涂膜 5毫克/ 1 口服 Kare Av公司。 2013-02-26 不适用 我们 - 混合的产品
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的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Entadfi 非那雄胺(5毫克/ 1)+他达拉非(5毫克/ 1) 胶囊 口服 Veru Inc .) 2021-12-12 不适用 我们 - 未经批准的/其他产品
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的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 地塞米松磷酸钠0.1% /非那雄胺0.1% / 5%米诺地尔 非那雄胺(0.1克/ 100克)+地塞米松磷酸钠(0.1克/ 100克)+米诺地尔(5克/ 100克) 解决方案 局部 Sincerus佛罗里达,有限责任公司 2019-05-09 不适用 我们 地塞米松磷酸钠0.1% / 0.1% / 5%米诺地尔维甲酸0.025%非那雄胺 非那雄胺(0.1克/ 100克)+地塞米松磷酸钠(0.1克/ 100克)+米诺地尔(5克/ 100克)+维甲酸(0.025克/ 100克) 解决方案 局部 Sincerus佛罗里达 2019-05-09 不适用 我们 非那雄胺0.1% / 5%米诺地尔 非那雄胺(0.1克/ 100克)+米诺地尔(5克/ 100克) 解决方案 局部 Sincerus佛罗里达,有限责任公司 2019-05-09 不适用 我们 非那雄胺0.1% / 7%米诺地尔 非那雄胺(0.1克/ 100克)+米诺地尔(7克/ 100克) 解决方案 局部 Sincerus佛罗里达,有限责任公司 2019-05-01 不适用 我们 非那雄胺0.1% / 7%米诺地尔维甲酸0.025% 非那雄胺(0.1克/ 100克)+米诺地尔(7克/ 100克)+维甲酸(0.025克/ 100克) 解决方案 局部 Sincerus佛罗里达,有限责任公司 2019-05-11 不适用 我们
类别
- ATC代码
- D11AX10——非那雄胺 G04CA55——Doxazosin和非那雄胺 G04CA51——Alfuzosin和非那雄胺 G04CB51——非那雄胺和他达拉非 G04CB01——非那雄胺
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为雄激素和衍生品。这些是3-hydroxylated C19类固醇激素。他们喜欢男性化的发展特征。他们也显示在人类对头皮和毛发产生深远的影响。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 脂肪和类脂分子
- 类
- 类固醇和类固醇衍生品
- 子课
- 雄烷类固醇
- 直接父
- 雄激素和衍生品
- 选择父母
- 3-hydroxysteroids/4-azasteroids和衍生品/循环carboximidic酸/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/Organonitrogen化合物/碳氢化合物的衍生品
- 基
- 20-hydroxysteroid/3-hydroxysteroid/4-azasteroid/脂肪族heteropolycyclic化合物/Androgen-skeleton/Azacycle/Azasteroid/Carboximidic酸/Carboximidic酸衍生物/循环carboximidic酸
- 分子框架
- 脂肪族heteropolycyclic化合物
- 外部描述符
- 3-oxo类固醇,aza-steroid (CHEBI: 5062)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 57 gno57u7g
- 化学文摘号
- 98319-26-7
- InChI关键
- DBEPLOCGEIEOCV-WSBQPABSSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C23H36N2O2 c1-21 (2、3) 25-20 (27) 17-8-7-15-14-6-9-18-23 (5 13-11-19 (26) 24-18) 16 (14) 10-12-22 (17) 4 / h11, 13-18H, 6 - 10, 12个h2, 1-5H3, (H, 24岁,26)(H, 25日,27)/ t14 -, 15 - 16、17 + 18 +, 22 - 23 + / mo / s1
- 国际命名
-
(4,4 bs, 6, 7, 9, 9 b, 11 ar) -N-tert-butyl-4a, 6 a-dimethyl-2-oxo-1h, 2 h, 4啊,4个黑洞,5 h, 6 h, 6啊,7 h, 8 h, h, 9 9啊,9 bh, 10 h, 11 h, 11 ah-indeno [5 4 f] quinoline-7-carboxamide
- 微笑
-
[H] [C@@] 12 CC (C@H) (C (= O)数控(C) (C) C) (C@@) 1 (C) CC [C@@] ([H]) (C@@) 2 ([H]) CC (C@@) 2 ([H])数控(= O) C = C [C@] 12 C
引用
- 合成参考
-
罗马戴维斯,艾伦·米勒,“准备非那雄胺的方法。”U。S. Patent US5670643, issued October, 1992.
US5670643 - 一般引用
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- FDA批准的药物产品:波斯卡(非那雄胺)平板电脑链接]
- FDA批准的药物产品:Entadfi(非那雄胺/他达拉非)胶囊口服使用(链接]
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0001984
- KEGG药物
- D00321
- PubChem化合物
- 57363年
- PubChem物质
- 46507645
- ChemSpider
- 51714年
- BindingDB
- 50334788
- 25025年
- ChEBI
- 5062年
- ChEMBL
- CHEMBL710
- 锌
- ZINC000003782599
- 治疗目标数据库
- DAP000045
- 网页
- PA449627
- PDBe配体
- 适合
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- 非那雄胺
- PDB项
- 3 g1r
- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 基础科学 易性症 1 4 完成 筛选 前列腺癌 1 4 完成 治疗 前列腺增生 1 4 招聘 其他 老年人/睡眠呼吸暂停 1 4 未知的状态 治疗 良性前列腺增生(BPH) 2 4 撤销 治疗 女性雄性遗传脱发 1 3 完成 诊断 前列腺肿大 1 3 完成 治疗 雄性遗传脱发(AGA) 4 3 完成 治疗 良性前列腺增生(BPH) 2 3 完成 治疗 良性前列腺增生(BPH)/前列腺肿大 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
- 协议医疗
- Actavis集团
- 先进的制药服务公司。
- Amerisource卫生服务集团。
- AQ制药有限公司
- 的药物治疗解决方案有限公司
- 大西洋生物制品公司
- Aurobindo制药有限公司
- 巴尔制药
- 卡地纳健康
- 化工厂的Gedeon里克特有限公司
- Cipla公司有限公司
- 多元化的医疗服务公司。
- reddy博士实验室有限公司
- 绿岩有限责任公司
- 国际制药有限公司
- 堪萨斯城疫苗有限公司
- 默克公司。
- 莫非斯堡医药护理供应
- Mylan
- 北极星Rx有限责任公司
- Nucare制药有限公司
- PD-Rx制药有限公司
- 医生总保健公司。
- 预先包装专家
- 资源优化和创新公司
- Southwood制药
- 梯瓦制药产业有限公司
- UDL实验室
- 剂型
-
形式 路线 强度 胶囊 5毫克 胶囊、液体填充 口服 1毫克 平板电脑,涂膜 口服 1.000毫克 喷雾 皮肤的 胶囊 口服 平板电脑,涂膜 口服 5.00毫克 平板电脑 口服 平板电脑 口服 1毫克/ 1 平板电脑 口服 5毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 1毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 5毫克/ 1 解决方案 局部 平板电脑,涂膜 口服 平板电脑,涂膜 口服 1.05毫克 胶囊、液体填充 口服 5毫克 平板电脑 口服 1毫克 平板电脑,涂膜 口服 1毫克/ 1 平板电脑 口服 5毫克 平板电脑,涂膜 口服 1.00毫克 平板电脑,涂 口服 5毫克 平板电脑,涂膜 口服 1毫克 平板电脑,涂 口服 1毫克 平板电脑,涂膜 口服 5毫克 - 价格
-
单元描述 成本 单位 波斯卡5毫克的平板电脑 3.64美元 平板电脑 非那雄胺5毫克的平板电脑 3.19美元 平板电脑 保法止1毫克的平板电脑 2.74美元 平板电脑 beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US6046183 没有 2000-04-04 2011-03-20 我们 CA2173457 没有 1999-03-23 2014-10-11 加拿大 CA1331601 没有 1994-08-23 2011-08-23 加拿大 US5942519 没有 1999-08-24 2018-10-23 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 252 - 254°C 化学物质 水溶度 微溶 化学物质 logP 3.03 HANSCH C ET AL . (1995) - 预测性能
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财产 价值 源 水溶度 0.00198毫克/毫升 ALOGPS logP 3.53 ALOGPS logP 3.07 Chemaxon 日志 -5.3 ALOGPS pKa最强(酸性) 14.53 Chemaxon pKa最强(基本) 0.33 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体数 2 Chemaxon 氢供体数 2 Chemaxon 极地表面面积 58.22 Chemaxon 可旋转键数 2 Chemaxon 折射性 108.2米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 43.963 Chemaxon 数量的戒指 4 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
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财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.9952 血脑屏障 + 0.9777 Caco-2渗透 - - - - - - 0.5496 22基板 底物 0.7639 我22抑制剂 抑制剂 0.7258 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.5558 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.7854 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8062 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116 CYP450 3 a4衬底 底物 0.7407 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9045 CYP450 2 c9抑制剂 抑制剂 0.8948 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.923 CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.8994 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9176 CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.7841 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8581 致癌性 Non-carcinogens 0.9436 生物降解 没有准备好可生物降解 1.0 大鼠急性毒性 2.9188 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9901 hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.8734
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
见解和加速药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 甾醇5股alpha还原酶活性
- 特定的功能
- 睾酮(T)转换成5-alpha-dihydrotestosterone (DHT)和孕激素或皮质甾酮成相应的5-alpha-3-oxosteroids。性分化中起着重要的作用…
- 基因名字
- SRD5A2
- Uniprot ID
- P31213
- Uniprot名字
- 3-oxo-5-alpha-steroid 4-dehydrogenase 2
- 分子量
- 28393.015哒
引用
- 鲍曼CJ,巴洛新泽西,特纳KJ,华莱士DG,培养点:在子宫内暴露于非那雄胺对雄性大鼠生殖发育androgen-dependent。Toxicol Sci。2003年8月,74 (2):393 - 406。2003年5月28日Epub。(文章]
- 徐Y, Dalrymple SL,贝克尔,Denmeade SR,艾萨克斯JT:药理学基础的增强疗效dutasteride对前列腺癌症。癌症研究杂志2006年7月1;12 (13):4072 - 9。(文章]
- 哈SJ, Kim JS Myung JW,李HJ,金正日JW:遗传多态性分析类固醇5 alpha-reductase类型1和2基因与雄性遗传脱发在韩国男人。北京医学科学。2003年4月,31 (2):135 - 41。(文章]
- 铃木R, Satoh H, Ohtani H, Hori年代,泽田师傅Y:饱和约束的非那雄胺类固醇5 alpha-reductase行列式的非线性动力学研究。药物金属底座Pharmacokinet。2010; 25(2): 208 - 13所示。(文章]
- 史密斯AB,卡森CC:非那雄胺治疗良性前列腺增生患者:一个回顾。中国风险等。2009年6月,5 (3):535 - 45。Epub 2009年7月12日。(文章]
- 戈登伯格L,所以,Fleshner N,瑞R, Drachenberg D, Elhilali M: 5股alpha还原酶抑制剂的作用在前列腺癌病理生理学:有一个额外的优势抑制1型同工酶吗?杂志协会j . 2009君;3(3增刊2):S109-14。(文章]
- 约瑟夫•马Jayaseelan E, Ganapathi B, Stephen J:位患化脓性汗腺炎用非那雄胺治疗。J Dermatolog治疗。2005年4月,16 (2):75 - 8。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 电子载体活动
- 特定的功能
- 将睾酮转化为5-alpha-dihydrotestosterone和黄体酮或皮质甾酮到相应的5-alpha-3-oxosteroids。性分化中起着重要的作用,穿心莲内酯……
- 基因名字
- SRD5A1
- Uniprot ID
- P18405
- Uniprot名字
- 3-oxo-5-alpha-steroid 4-dehydrogenase 1
- 分子量
- 29458.18哒
引用
- Thigpen AE,罗素DW: Four-amino酸段类固醇5 alpha-reductase 1授予对非那雄胺的敏感性,竞争抑制剂。J生物化学杂志。1992年4月25日,267 (12):8577 - 83。(文章]
- 马列维,布兰德M,西迪公里,霍尔特哒,Heaslip霁,颤音JJ, Ryan PJ莫里斯RA,加里森LM Bergsma DJ:克隆、表达和功能特征的类型1和类型2类固醇5 alpha-reductases猕猴猴:比较人类和老鼠同功酶。J类固醇生物化学杂志。1995年4月;52(4):307 - 19所示。(文章]
- 田G,斯图尔特JD、苔藓ML, Domanico PL, Bramson HN, Patel IR, Kadwell SH, Overton路,伤害助教,Mook RA Jr, et al .: 17β- (N-tert-butylcarbamoyl) 4-aza-5 alpha-androstan-1-en-3-one是一个活跃的定点慢时间人类类固醇5 alpha-reductase 1的抑制剂。生物化学。1994年3月1;33 (8):2291 - 6。(文章]
- 铃木R, Satoh H, Ohtani H, Hori年代,泽田师傅Y:饱和约束的非那雄胺类固醇5 alpha-reductase行列式的非线性动力学研究。药物金属底座Pharmacokinet。2010; 25(2): 208 - 13所示。(文章]
- 史密斯AB,卡森CC:非那雄胺治疗良性前列腺增生患者:一个回顾。中国风险等。2009年6月,5 (3):535 - 45。Epub 2009年7月12日。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 类固醇绑定
- 特定的功能
- 高效催化减少孕酮、雄烯二酮17-alpha-hydroxyprogesterone和睾酮5-beta-reduced代谢物。胆汁酸中间体7-alpha, 12-alpha-dihyd…
- 基因名字
- AKR1D1
- Uniprot ID
- P51857
- Uniprot名字
- 3-oxo-5-beta-steroid 4-dehydrogenase
- 分子量
- 37376.615哒
引用
- 特鲁里街我,Di使用L,彭宁TM,克里斯蒂安森DW:抑制人类的类固醇5 beta-reductase (AKR1D1)由非那雄胺和酶抑制剂的结构复杂。J生物化学杂志。2009年7月24日,284 (30):19786 - 90。doi: 10.1074 / jbc.C109.016931。Epub 2009 6月10。(文章]
酶
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 维生素d3 25-hydroxylase活动
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a4
- 分子量
- 57342.67哒
引用
转运蛋白
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 鼠标
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
调制器
- 通用函数
- 调节电中性的性协同转运需要在成熟的神经元和神经元Cl(-)体内平衡。作为主要的胞内氯挤出机,它建立了所需的神经元Cl(-)水平低氯涌入绑定-和甘氨酸受体后,随后的超极化和神经元的抑制。参与调节树突棘形成和成熟。
- 特定的功能
- 铵跨膜转运体活动
- 基因名字
- Slc12a5
- Uniprot ID
- Q91V14
- Uniprot名字
- 溶质载体家庭12成员5
- 分子量
- 126269.555哒
引用
- Modol L, C卡萨斯,Llido,纳瓦罗X, Pallares M, Darbra S:新生儿allopregnanolone海马K(+)或非那雄胺管理修改Cl (-) co-transporter表达式在雄性小鼠早期发育期间。J类固醇生物化学杂志。2014年9月,143:343-7。doi: 10.1016 / j.jsbmb.2014.05.002。2014年5月23日Epub。(文章]
药物在6月13日,2023年7月04,2005十三24 /更新18:05