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Triflusal

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总结

Triflusal药物相关乙酰水杨酸与抗凝用于血栓栓塞疾病的治疗效果。

通用名称
Triflusal
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB08814
背景

Triflusal 2-acetoxy-4-trifluoromethylbenzoic酸,这是一个阿司匹林与化学相关的分子而不是导数。这个代理的好处是花生四烯酸途径缺乏行动,推动生产的一氧化氮和内皮细胞环核苷酸浓度的增加。最新的转化为外围血管的扩张。11是非常重要的二级预防缺血性中风提供出血的风险较低。12它是由j . Uriach和不同国家的公司,尽管它是商业化不是FDA批准的,EMA或HealthCanada。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:248.157
单一同位素的:248.029643194
化学公式
C10H7F3O4
同义词
  • Triflusal
  • Triflusalum
外部id
  • 你的1501
  • 你的- 1501

药理学

指示

Triflusal显示血栓栓塞疾病的预防。15它已经被注册在西班牙和欧洲其他国家,南美和韩国的预防中风和心肌梗死。14

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Triflusal是一种抗血栓形成的抗凝剂。它不可逆地抑制了乙酰化cycloxygenase-1 thromboxane-B2生产的血小板。Triflusal影响许多其他目标,如NFκB,这是cycloxygenase-a和细胞因子的基因表达调节因子。许多研究比较疗效和安全性配置文件(即全身出血)triflusal和acetylsalsylic酸之间无显著差异或显示更好的triflusal effacy和安全性。Triflusal可以保护大脑组织由于其抑制脂质过氧化造成缺氧。1

的作用机制

Triflusal化学相关乙酰水杨酸(ASA)和不可逆地抑制cycloxygenase-1 (COX-1)血小板。乙酰化作用的活性基团COX-1防止thromboxane-B2在血小板的形成。然而,它是独一无二的,因为它备件花生四烯酸代谢途径在内皮细胞。此外,它支持生产一氧化氮、血管舒张。5

目标 行动 生物
一个前列腺素合成酶1 G / H
拮抗剂
 人类
一个核因子NF-kappa-B施敏原著亚基
拮抗剂
 人类
一个一氧化氮合酶诱导
受体激动剂
 人类
一个营和cAMP-inhibited cGMP 3 ', 5 '环磷酸二酯酶10
拮抗剂
 人类
吸收

在小肠吸收,生物利用度从83%到100%不等。之间没有显著差异的吸收口服液和胶囊配方。2Triflusal显示Cmax 11.6微克/毫升,达峰时间为0.88 h。Triflusal呈现出不同的药代动力学性质的主要代谢物通过展示Cmax和最高温度92.7微克/毫升和4.96 h,分别。13

的体积分布

的报道的体积分布triflusal 34 l。13

蛋白结合

Triflusal几乎完全绑定到血浆蛋白达到99%的服用剂量。1

新陈代谢

在肝脏,triflusal进行脱乙酰作用,形成其主要代谢物2-OH-4-trifluoromethyl苯甲酸(HTB)。这个主要代谢物似乎已经显著的体外抗血小板属性。14

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

triflusal主要是肾的消除途径。尿液分析表明triflusal不变的存在,HTB和甘氨酸HTB共轭。1

半衰期

健康的人类,半衰期为0.5 + / - 0.1 h,而HTB是34.3 + / - 5.3 h。1

间隙

肾清除率是0.8 + / - 0.2 l / h和0.18 + / - 1 0.04 l / h triflusal HTB,分别。1

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

有生产重大系统性出血的可能性。[L1168]

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abciximab 出血的风险或严重性Abciximab结合Triflusal时可以增加。
Abrocitinib 出血和血小板减少的风险或严重性Triflusal结合Abrocitinib时可以增加。
Aceclofenac 出血和出血的风险或严重性Aceclofenac结合Triflusal时可以增加。
Acemetacin 出血和出血的风险或严重性Triflusal结合Acemetacin时可以增加。
苊香豆醇 时可以增加出血的风险或严重性Triflusal结合苊香豆醇。
乙酰水杨酸 阿司匹林的抗血小板的活动可能会增加Triflusal。
Albutrepenonacog阿尔法 Albutrepenonacog阿尔法的治疗效果与Triflusal结合使用时可以减少。
Alclofenac 出血和出血的风险或严重性Alclofenac结合Triflusal时可以增加。
Aldesleukin 出血的风险或严重性Triflusal结合Aldesleukin时可以增加。
阿仑单抗 时可以增加出血的风险或严重性Triflusal结合阿仑单抗。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免与抗凝/抗血小板活动草药和补品。例子包括大蒜、生姜、越桔、丹参、吡拉西坦、银杏。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
国际/其他品牌
Aflen/Disgren/Grendis

类别

ATC代码
B01AC18——Triflusal
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为acylsalicylic酸。这些是o-acylated水杨酸的衍生品。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
苯和取代衍生品
子课
安息香酸和衍生品
直接父
Acylsalicylic酸
选择父母
Trifluoromethylbenzenes/苯酚酯/安息香酸/含苯氧基的化合物/苯甲酰衍生物/二元羧酸酸和衍生品/羧酸酯类/羧酸/Organofluorides/有机氧化物
显示三个
基
Acylsalicylic酸/氟烷基/卤代烷/芳香homomonocyclic化合物/苯甲酸/苯甲酰/羰基/羧酸/羧酸衍生物/羧酸酯
显示10
分子框架
芳香homomonocyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
1 z0yfi05oo
化学文摘号
322-79-2
InChI关键
RMWVZGDJPAKBDE-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C10H7F3O4 c1-5 (14) 17-8-4-6 (10 (11、12) 13) 2-3-7 (8) 9 (15) 16 / h2-4H 1 h3 (H、15、16)
国际命名
(2)- acetyloxy 4 - (trifluoromethyl)苯甲酸
微笑
CC (= O) OC1 = C (C = CC (= C1) C (F) (F) F) C = O (O)

引用

一般引用
  1. 萨凯拉里欧Anninos H, Andrikopoulos G, Pastromas年代,D,同是G,瓦尔达P: Triflusal:一个古老的现代抗血小板药物治疗。审查的行动、使用安全性和有效性。希腊心功能杂志。2009 May-Jun; (3): 199 - 207。(文章]
  2. Izquierdo我哈J·罗维拉年代,Pelagio P,托雷斯F, Cebrecos J, Garcia-Rafanell J:相对生物利用度研究triflusal口服溶液与triflusal胶囊在健康受试者。一个单一的、随机的、双向交叉、开放的第一阶段研究。Arzneimittelforschung。2010; 60 (1): 36-41。doi: 10.1055 / s - 0031 - 1296246。(文章]
  3. 杜兰X,桑切斯,Vilahur G, Badimon L:保护作用的triflusal继发性血栓和血管cyclooxygenase-2增长。J Thromb Haemost。2008年8月,6 (8):1385 - 92。doi: 10.1111 / j.1538-7836.2008.03036.x。2008年5月22日Epub。(文章]
  4. 马Quetglas如钟鸟,Sadaba B,玉梭鱼M, Azanza JR:两个口服制剂的生物等效性的triflusal胶囊在健康的志愿者。Arzneimittelforschung。2008; 58 (6): 283 - 7。doi: 10.1055 / s - 0031 - 1296508。(文章]
  5. Gonzalez-Correa是的,De La Cruz JP: Triflusal:抗血小板药物的神经保护作用?Cardiovasc药物启2006弹簧;24 (1):11-24。(文章]
  6. Fraj J,瓦莱罗能源,韦弗斯R,佩雷斯我,佳J, Izquierdo我Picado C:安全triflusal aspirin-exacerbated呼吸道疾病患者(抗血小板药物)。过敏。2008年1月,63 (1):112 - 5。(文章]
  7. Sanchez-Machin我,加西亚Robaina JC,老爹莫林F:普遍湿疹triflusal确认补丁测试。接触性皮炎。2004年4月;(4):257。(文章]
  8. Matias-Guiu J,铁JM, Alvarez-Sabin J,托雷斯F,吉梅内斯博士Lago,梅洛T:比较triflusal和阿司匹林对预防脑梗死后患者的血管事件:TACIP研究:一项随机、双盲、多中心试验。中风。2003年4月,34 (4):840 - 8。Epub 2003 3月20。(文章]
  9. 将精力,Rotta-Escalante R,维拉J, Dominguez R, Abiusi G, Famulari,雷伊R, Bauso-Tosselli L,戈里H,法拉利J,帝国E: Triflusal vs阿司匹林对预防脑梗死:随机中风研究。神经学。2004年4月13日,62 (7):1073 - 80。(文章]
  10. 科斯塔J,铁JM, Matias-Guiu J, Alvarez-Sabin J,托雷斯F: Triflusal防止严重血管事件的高危人群。科克伦数据库系统启2005 7月20;(3):CD004296。(文章]
  11. Shin年代,金正日KJ,曹IJ, GR,张成泽Y,钟N,万岁YM, Chang HJ: Triflusal对主要血管失调与阿司匹林的影响:一项双盲、随机、交叉试验。延世医疗j . 2015年9月,56 (5):1227 - 34。doi: 10.3349 / ymj.2015.56.5.1227。(文章]
  12. 汉西南,Kim YJ安SH, Seo工作,于年代,哦,上海,南HS,崔HY, Yoon党卫军,金正日SH,李司法院,李JH,黄本,李KO,荣格YH,李J,孙SI, Kim YN Lee KA,布什内尔CD,李肯塔基州:Triflusal和氯吡格雷在二级预防中风的基于细胞色素P450 2 c19基因分型。J中风。2017年9月,19 (3):356 - 364。doi: 10.5853 / jos.2017.01249。Epub 2017年9月29日。(文章]
  13. 。拉米斯J, Mis R, Forn J,洪流J, Gorina E,简F: triflusal药物动力学及其主要代谢物HTB健康受试者单剂量口服。欧元J药物金属底座Pharmacokinet。1991 Oct-Dec; 16 (4): 269 - 73。(文章]
  14. Bogousslavsky j . (2001)。药物治疗中风的预防。泰勒和弗朗西斯。
  15. mim项目(链接]
PubChem化合物
9458年
PubChem物质
347827803
ChemSpider
9086年
RxNav
38655年
ChEBI
94721年
ChEMBL
CHEMBL1332032
锌
ZINC000000002220
维基百科
Triflusal
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 卫生服务研究 壁血栓 1
4 完成 治疗 脑梗死 1
4 完成 治疗 血管痉挛的症状 1
2 完成 基础科学 健康受试者(HS) 2
2 完成 治疗 胰岛素抵抗, 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
胶囊 口服
胶囊 口服 300毫克
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 114 - 117ºC “化学物质”
水溶度 < 1毫克/毫升 “化学物质”
logP 2.231 “化学物质”
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.696毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.4 ALOGPS
logP 2.12 Chemaxon
日志 -2.6 ALOGPS
pKa最强(酸性) 3.39 Chemaxon
pKa最强(基本) -7.1 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 3 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 63.62 Chemaxon
可旋转键数 4 Chemaxon
折射性 50.42米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 19.323 Chemaxon
数量的戒指 1 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。前列腺素合成酶1 G / H
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能
花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)、前列腺素类合成的关键步骤。参与本构生产前列腺素类特别是胃和血小板。在气体……
基因名字
PTGS1
Uniprot ID
P23219
Uniprot名字
前列腺素合成酶1 G / H
分子量
68685.82哒
引用
  1. 萨凯拉里欧Anninos H, Andrikopoulos G, Pastromas年代,D,同是G,瓦尔达P: Triflusal:一个古老的现代抗血小板药物治疗。审查的行动、使用安全性和有效性。希腊心功能杂志。2009 May-Jun; (3): 199 - 207。(文章]
  2. 塞斯Dominguez MJ, Vacas M, Y, Olabarria我Velasco, Iriarte是的,Forn J: triflusal在人工心脏瓣膜患者的影响。其他。1985;7 (3):357 - 60。(文章]
细节 2。核因子NF-kappa-B施敏原著亚基
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
转录抑制因子活性,rna聚合酶ii转录监管区域sequence-specific绑定
特定的功能
NF-kappa-B是多向性的转录因子存在于几乎所有的细胞类型和端点的一系列信号转导事件是由大量相关的刺激……
基因名字
NFKB1
Uniprot ID
P19838
Uniprot名字
核因子NF-kappa-B施敏原著亚基
分子量
105355.175哒
引用
  1. 赫曼张W, Potrovita我Tarabin V O,啤酒V, Weih F,施耐德,Schwaninger M:神经元激活NF-kappaB有助于在脑缺血细胞死亡。J Cereb血流金属底座。2005年1月,25 (1):30 - 40。(文章]
  2. 萨凯拉里欧Anninos H, Andrikopoulos G, Pastromas年代,D,同是G,瓦尔达P: Triflusal:一个古老的现代抗血小板药物治疗。审查的行动、使用安全性和有效性。希腊心功能杂志。2009 May-Jun; (3): 199 - 207。(文章]
  3. Gomez-Isla T, Blesa R, Boada M, Clarimon J,德尔Ser T,多梅内克G,铁JM, Gomez-Anson B, Manubens JM, Martinez-Lage JM,穆尼奥斯D, Pena-Casanova J,托雷斯F:一项随机、双盲、安慰剂对照试验的triflusal轻度认知障碍:TRIMCI研究。阿尔茨海默说Assoc Disord。2008 Jan-Mar; 22 (1): 21-9。doi: 10.1097 / WAD.0b013e3181611024。(文章]
  4. 怀特黑德SN, Bayona NA, G,艾伦问,Hachinski VC, Cechetto DF: triflusal和阿司匹林在脑缺血大鼠模型。中风。2007年2月,38 (2):381 - 7。Epub 2006年12月28日。(文章]
细节 3所示。一氧化氮合酶诱导
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
四氢生物蝶呤绑定
特定的功能
产生一氧化氮(NO)是一个信使分子具有不同的功能在整个身体。在巨噬细胞,没有调和杀肿瘤的和杀菌操作。也有nitrosylase活动……
基因名字
NOS2
Uniprot ID
P35228
Uniprot名字
一氧化氮合酶诱导
分子量
131116.3哒
引用
  1. 萨凯拉里欧Anninos H, Andrikopoulos G, Pastromas年代,D,同是G,瓦尔达P: Triflusal:一个古老的现代抗血小板药物治疗。审查的行动、使用安全性和有效性。希腊心功能杂志。2009 May-Jun; (3): 199 - 207。(文章]
  2. Sanchez de Miguel L Casado年代,Farre J, Garcia-Duran M, Rico洛杉矶,作品M,罗梅罗J, Bellver T,塞拉MP, Guerra霁,马塔P,埃斯特万,Lopez-Farre答:比较体外triflusal和acetysalicylic酸对一氧化氮合成的影响由人类中性粒细胞。欧元J杂志。1998年2月5日,343 (1):57 - 65。(文章]
  3. 德·米格尔LS,吉梅内斯,作品M, Farre J,德尔Arriero M, Rodriguez-Feo是的,Garcia-Canete J, Rico L,戈麦斯J, Nunez, Casado年代,Farre艾尔:水杨酸的4-trifluoromethyl导数,triflusal,刺激一氧化氮产量由人类中性粒细胞:血小板功能的作用。中国投资欧元。2000年9月,30 (9):811 - 7。(文章]
  4. Gonzalez-Correa是的,De La Cruz JP: Triflusal:抗血小板药物的神经保护作用?Cardiovasc药物启2006弹簧;24 (1):11-24。(文章]
细节 4所示。营和cAMP-inhibited cGMP 3 ', 5 '环磷酸二酯酶10
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
金属离子结合
特定的功能
在信号转导过程中发挥作用,调节细胞内的环核苷酸的浓度。可以水解营地和cGMP,但具有较高的亲和力阵营,更高效的智慧……
基因名字
PDE10A
Uniprot ID
Q9Y233
Uniprot名字
营和cAMP-inhibited cGMP 3 ', 5 '环磷酸二酯酶10
分子量
88411.71哒
引用
  1. ·麦克尼利W,果阿KL: Triflusal。药物。1998年6月,55岁(6):823 - 33;讨论834 - 5。(文章]
  2. 德·米格尔LS,吉梅内斯,作品M, Farre J,德尔Arriero M, Rodriguez-Feo是的,Garcia-Canete J, Rico L,戈麦斯J, Nunez, Casado年代,Farre艾尔:水杨酸的4-trifluoromethyl导数,triflusal,刺激一氧化氮产量由人类中性粒细胞:血小板功能的作用。中国投资欧元。2000年9月,30 (9):811 - 7。(文章]

航空公司

细节 1。血清白蛋白
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
引用
  1. 萨凯拉里欧Anninos H, Andrikopoulos G, Pastromas年代,D,同是G,瓦尔达P: Triflusal:一个古老的现代抗血小板药物治疗。审查的行动、使用安全性和有效性。希腊心功能杂志。2009 May-Jun; (3): 199 - 207。(文章]

药物在2011年6月29日,05:05 /更新在03年2月,2022 21:01