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Certolizumab pegol

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总结

Certolizumab pegol是肿瘤坏死因子(TNF)阻断剂用于治疗多种自身免疫系统和autoinflammatory条件如克罗恩氏病,风湿性关节炎,活跃的银屑病关节炎,强直性脊柱炎,轴向spondyloarthritis和斑块性银屑病。

品牌名称
Cimzia
通用名称
Certolizumab pegol
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB08904
背景

Certolizumab pegol是聚乙二醇单克隆抗体对肿瘤坏死因子-α(tnf)。1它形成的人性化Fab片段50 kDa,从一个免疫球蛋白1同形像,融合到40 kDa聚乙二醇基取代Fc抗体。Fc地区没有是设想阻止补体结合抗体介入细胞毒性以及显著增加其半衰期。3

Certolizumab不需要糖基化的积极功能,因此,生产时更负担得起的比其他现有的tnf治疗,因为它可以直接在细菌等主机完成大肠杆菌。3它是由联合制药公司研发生产,在2008年第一次FDA批准13和更新的新迹象3月28日,2019年。10

类型
生物技术
组
批准
生物分类
基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)/融合蛋白
蛋白质结构
蛋白质的化学公式
C2115年H3252年N556年O673年年代16
蛋白质平均体重
91000.0 Da(聚乙二醇)
序列
>轻链的氨基酸序列DIQMTQSPSSLSASVGDRVTITCKASQNVGTNVAWYQQKPGKAPKALIYSASFLYSGVPY RFSGSGSGTDFTLTISSLQPEDFATYYCQQYNIYPLTFGQGTKVEIKRTVAAPSVFIFPP SDEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSLSSTLT LSKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNRGEC
>氨基酸序列的重链EVQLVESGGGLVQPGGSLRLSCAASGYVFTDYGMNWVRQAPGKGLEWMGWINTYIGEPIY ADSVKGRFTFSLDTSKSTAYLQMNSLRAEDTAVYYCARGYRSYAMDYWGQGTLVTVSSAS TKGPSVFPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQSSGL YSLSSVVTVPSSSLGTQTYICNVNHKPSNTKVDKKVEPKSCDKTHTCAA
引用:
  1. Lee JU Shin W,儿子司法院,Yoo肯塔基州,Heo y:分子依据肿瘤坏死因子-α的中和Certolizumab Pegol治疗炎症性自身免疫性疾病。Int J摩尔Sci。2017年1月23日,18 (1)。pii: ijms18010228。doi: 10.3390 / ijms18010228。(文章]
  2. 专利(链接]
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同义词
  • Certolizumab pegol
外部id
  • CDP 870
  • cdp - 870
  • CDP870
  • pha - 738144

药理学

指示

Certolizumab pegol已批准数不同的下列条件:

  • 症状管理的慢性疾病患者和维护患者的临床反应的中度至重度疾病对常规治疗反应不足。
  • 治疗的成年患者中度到严重活动性类风湿性关节炎。
  • 成人患者积极治疗银屑病关节炎。
  • 强直性脊柱炎治疗的成年患者活跃。
  • 治疗的成年患者严重银屑病系统性治疗或光疗候选人。标签
  • 治疗的成年患者积极non-radiographic轴spondyloarthritis用客观的炎症的迹象。10

在加拿大,certolizumab pegol另外批准的结合甲氨蝶呤症状的治疗,包括主要的临床反应,减少关节损伤的成年患者中度至严重活动性类风湿关节炎和牛皮癣关节炎。11

炎症是针对潜在威胁的生物反应。这种反应可以正常但在一定条件下,免疫系统会攻击人体的正常细胞或组织造成异常炎症。12tnf已被确定为一个关键调节炎性反应。炎性介质的信号级联可以产生一系列反应包括细胞死亡、生存、分化、增殖和迁移。7

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

作为药物的作用机理和性质,certolizumab不诱导细胞凋亡在培养的淋巴细胞和单核细胞。然而,正如一块的抑制炎症,certolizumab pegol抑制il - 1βlipopolysaccharide-induced生产,通过信号跨膜tnf诱导nonapoptotic细胞死亡。3

体外研究在certolizumab pegol在人体组织没有任何意想不到的绑定3毫克/毫升和10微克/毫升。由于药物类,certolizumab pegol预计不会出现不良反应主要至关重要的系统。14

在银屑病关节炎患者III期临床试验中,certolizumab pegol报告生成的改善皮肤疾病,共同参与,指炎,enthesitis和总体生活质量。certolizumab的临床效果是成对其他tnf抑制剂类似的安全性。3

certolizumab pegol的临床有效性主要是研究在六个随机对照试验,其效果与安慰剂相比。在比较研究中,功效为certolizumab pegol注册范围从30 - 65%而安慰剂从4 - 25%不等。5然而,在其他额外试验,certolizumab证明存在一个类似的其他疾病修饰治疗风湿病的临床疗效的药物反应不足患者肿瘤坏死因子抑制剂。2

的作用机制

Certolizumab目标激活tnf与高亲和力(KD 90点和IC90 0.004微克/毫升)抑制下游炎症过程。1它通过绑定和中和可溶性和膜部分的tnf诱导补充或锁定细胞毒性由于缺少Fc地区。tnf的抑制作用是剂量依赖性的方式,它不存在活动对淋巴毒素α(TNF-beta)。3,14

od certolizumab pegol一个额外的特性是,由于PEGylation的存在,它是更重要的分布式成发炎组织相比其他tnf抑制剂等英夫利昔单抗和adalimumab。3

目标 行动 生物
一个肿瘤坏死因子
中和剂
 人类
吸收

皮下政府后,血浆浓度峰值达到54至171小时的生物利用度为80%。3Certolizumab提出了一种线性药代动力学资料的血浆浓度峰值43-49微克/毫升。14

的体积分布

Certolizumab pegol体积分布的报道是在4 - 8 L。8众所周知,有一个很好的分布关节相比其他tnf抑制剂。6

蛋白结合

单克隆抗体通常不需要蛋白结合研究。

新陈代谢

certolizumab pegol挂钩集团的存在延迟这种药物的代谢和消除。然而,一旦在新陈代谢,盯住集团会从母体化合物裂解,抗体部分被认为是内化细胞和从新陈代谢救下来,回收利用。之后,在网状内皮系统退化小肽和氨基酸,蛋白质合成可用于新创。4另一方面,处理挂钩部分通常由乙醇脱氢酶的作用形成羧酸。9

路线的消除

certolizumab是单克隆抗体,消除路线并没有受到广泛的研究。然而,众所周知,消除一部分取决于挂钩的肾功能直接链接高的部分肾脏消除。3

半衰期

循环半衰期certolizumb 14天。3

间隙

certolizumab pegol的清除率进行静脉注射时介于9-14毫升/小时之间。然而,当皮下接种,据估计,清除率之间的程度毫升/小时根据病人情况。14

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

口服ld50观察小鼠的决心是300毫克/公斤。化学物质这个日期,没有过剂量的报道,然而,在偶然的情况下过度建议密切监测。标签

Certolizumab pegol并不存在潜在诱变和礼物在生育和繁殖性能的影响。另一方面,致癌性研究尚未进行。标签

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abacavir Abacavir可能会减少排泄率certolizumb pegol导致更高的血清水平。
Abatacept 时可以增加感染的风险或严重性Certolizumab pegol结合Abatacept。
Abciximab 不利影响的风险或严重性Abciximab时可以增加与Certolizumab pegol相结合。
Abemaciclib 的新陈代谢Abemaciclib结合Certolizumab pegol时可以增加。
Abrocitinib 的新陈代谢Abrocitinib结合Certolizumab pegol时可以增加。
Acalabrutinib 的新陈代谢Acalabrutinib结合Certolizumab pegol时可以增加。
醋丁洛尔 的新陈代谢醋丁洛尔结合Certolizumab pegol时可以增加。
Aceclofenac Aceclofenac可能会减少排泄率certolizumb pegol导致更高的血清水平。
Acemetacin Acemetacin可能会减少排泄率certolizumb pegol导致更高的血清水平。
苊香豆醇 的新陈代谢苊香豆醇结合Certolizumab pegol时可以增加。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
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食物相互作用
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产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
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品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Cimzia 注入,解决方案 200毫克 皮下 Ucb制药公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Cimzia 注入,解决方案 200毫克/毫升 皮下 联合银行有限公司 2009-05-14 不适用 美国国旗
Cimzia 注入,解决方案 200毫克 皮下 Ucb制药公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Cimzia 注入,解决方案 200毫克 皮下 Ucb制药公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Cimzia 注入,解决方案 200毫克 皮下 Ucb制药公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Cimzia 解决方案 200毫克/毫升 皮下 联合公司 2017-08-04 不适用 加拿大的国旗
Cimzia 注入,粉、冻干、解决方案;工具包 200毫克/毫升 皮下 联合银行有限公司 2008-04-20 不适用 美国国旗
Cimzia 注入,解决方案 200毫克 皮下 Ucb制药公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Cimzia 注入,解决方案 200毫克 皮下 Ucb制药公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Cimzia 注入,解决方案 200毫克 皮下 Ucb制药公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜

类别

ATC代码
L04AB05——Certolizumab pegol
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
类
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
肽
选择父母
不可用
基
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类

化学标识符

UNII
UMD07X179E
化学文摘号
428863-50-7

引用

一般引用
  1. Corbett M, Chehadah F, Biswas M, Moe-Byrne T,帕默年代,苏亚雷斯M,沃尔顿M,变硬,何鸿燊P, Woolacott N, L Bojke: Certolizumab pegol和secukinumab积极治疗银屑病关节炎疾病修饰治疗风湿病的药物反应不足:系统回顾和经济评价。健康评估生物抛光工艺。2017年10月,21 (56):1 - 326。doi: 10.3310 / hta21560。(文章]
  2. 史蒂文森贝尔梅霍我,M,阿切尔R,史蒂文斯JW, Goka E,出彩,斯科特•DL年轻:Certolizumab Pegol治疗类风湿性关节炎对tnf抑制剂反应不足:一个证据审查小组的一个单一的技术评估。药物经济学。2017年11月,35 (11):1141 - 1151。doi: 10.1007 / s40273 - 017 - 0521 - 5。(文章]
  3. Acosta-Felquer ML,罗莎J,索里亚诺ER:一个基于证据的审查certolizumb pegol活动银屑病关节炎的治疗:治疗。开放获取Rheumatol。2016年3月30日,8:37-44。doi: 10.2147 / OARRR.S56837。eCollection 2016。(文章]
  4. Tabrizi马,曾厘米,Roskos路:治疗性单克隆抗体的淘汰机制。今天药物越是加大。2006年1月,11 (2):81 - 8。doi: 10.1016 / s1359 - 6446 (05) 03638 - x。(文章]
  5. 德安杰洛年代,Tramontano G, Gilio M, Leccese P, Olivieri我:回顾与生物制剂治疗银屑病关节炎:选择药物初始治疗和治疗无切换。开放获取Rheumatol。2017年3月2;9:21-28。doi: 10.2147 / OARRR.S56073。eCollection 2017。(文章]
  6. Lee JU Shin W,儿子司法院,Yoo肯塔基州,Heo y:分子依据肿瘤坏死因子-α的中和Certolizumab Pegol治疗炎症性自身免疫性疾病。Int J摩尔Sci。2017年1月23日,18 (1)。pii: ijms18010228。doi: 10.3390 / ijms18010228。(文章]
  7. 布拉德利JR: TNF-mediated炎性疾病。中草药。2008年1月,214 (2):149 - 60。doi: 10.1002 / path.2287。(文章]
  8. Vande Casteele N,模具博士,粗J,哈桑,吉尔,Feagan B, Sandborn WJ:占Certolizumab Pegol药代动力学变化在克罗恩病的患者。Pharmacokinet。2017年12月,56 (12):1513 - 1523。doi: 10.1007 / s40262 - 017 - 0535 - 3。(文章]
  9. 韦伯斯特R,迪迪埃·E,哈里斯P, Siegel N, Stadler J,蒂尔伯里L,史密斯D:聚乙二醇蛋白质:评估他们的安全由于缺乏明确的代谢研究。药物金属底座Dispos。2007年1月,35(1):9到16。doi: 10.1124 / dmd.106.012419。Epub 2006 10月4。(文章]
  10. 食品及药物管理局新闻(链接]
  11. Pubmed书(链接]
  12. 自然(链接]
  13. FDA批准的药物产品:CIMZIA (certolizumab pegol)为皮下注射使用(2022年12月)链接]
  14. 澳大利亚CIMZIA (Certolizumab)报告(文件]
KEGG药物
D03441
PubChem物质
347910385
RxNav
709271年
ChEMBL
CHEMBL1201831
网页
PA165107055
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Certolizumab_pegol
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 治疗 类风湿性关节炎 2
4 完成 基础科学 类风湿性关节炎 1
4 完成 治疗 前葡萄膜炎(AU)/轴向Spondyloarthritis (AxSpA) 1
4 完成 治疗 类风湿性关节炎 7
4 招聘 预防 冠状病毒疾病2019 (COVID - 19)/银屑病关节炎/类风湿性关节炎/脊椎关节炎 1
4 招聘 治疗 轴向Spondyloarthritis (AxSpA) 1
4 终止 基础科学 类风湿性关节炎 1
4 终止 治疗 克罗恩病(CD) 1
4 终止 治疗 类风湿性关节炎 2
4 未知的状态 治疗 强直性脊柱炎(AS)/高血压/银屑病关节炎/类风湿性关节炎 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注入,粉、冻干、解决方案;工具包 皮下 200毫克/毫升
注入,解决方案 肠外;皮下 200毫克
注入,解决方案 皮下 200毫克/毫升
注入,解决方案 皮下 200毫克
解决方案 皮下 200毫克/毫升
注入,解决方案 注射用药物的 200毫克
注入,解决方案 皮下 200毫克/毫升
解决方案 皮下 200毫克
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
CA2380298 没有 2010-09-28 2021-06-05 加拿大的国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 61ºC 维米尔,A.W.P. & Norde W。,Biophys。j . 78:394 - 404 (2000)
沸点(°C) 工厂域denaturates 60ºC 祖父w . et al。(2000)。生物物理期刊上。第78卷。394 - 404
水溶度 可溶性 Pasut g . 2014。BioDrugs。
等电点 6.6 - 7.2 金,et al .电泳。9月,23 (19):3385 - 91。(2002)。

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。肿瘤坏死因子
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
中和剂
通用函数
肿瘤坏死因子受体结合
特定的功能
细胞因子,结合TNFRSF1A / TNFR1和TNFRSF1B / TNFBR。它主要是由巨噬细胞分泌,可以诱导细胞死亡的肿瘤细胞系。是强有力的热原质引起发烧通过直接交流……
基因名字
肿瘤坏死因子
Uniprot ID
P01375
Uniprot名字
肿瘤坏死因子
分子量
25644.15哒
引用
  1. 女士,奇门蒂•萨拉切诺提出,目的在于保护Chiricozzi,吉安达,奇门蒂年代,Perricone R:概要certolizumb及其潜在的治疗银屑病关节炎。药物洗脱支架重击。2013年4月15日;7:339-48。doi: 10.2147 / DDDT.S31658。打印2013。(文章]
  2. Corbett M, Chehadah F, Biswas M, Moe-Byrne T,帕默年代,苏亚雷斯M,沃尔顿M,变硬,何鸿燊P, Woolacott N, L Bojke: Certolizumab pegol和secukinumab积极治疗银屑病关节炎疾病修饰治疗风湿病的药物反应不足:系统回顾和经济评价。健康评估生物抛光工艺。2017年10月,21 (56):1 - 326。doi: 10.3310 / hta21560。(文章]

酶

细节 1。乙醇脱氢酶(辅酶ii (+))
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
L-glucuronate还原酶活性
特定的功能
催化NADPH-dependent减少各种芳香族和脂肪族醛类相应的醇。催化的还原mevaldate甲羟戊酸和glyceraldehyd……
基因名字
AKR1A1
Uniprot ID
P14550
Uniprot名字
乙醇脱氢酶(辅酶ii (+))
分子量
36572.71哒
引用
  1. 韦伯斯特R,迪迪埃·E,哈里斯P, Siegel N, Stadler J,蒂尔伯里L,史密斯D:聚乙二醇蛋白质:评估他们的安全由于缺乏明确的代谢研究。药物金属底座Dispos。2007年1月,35(1):9到16。doi: 10.1124 / dmd.106.012419。Epub 2006 10月4。(文章]

药物在6月11日,2013 06:11 /更新于2023年2月04,17:06