福尔可定

识别

总结

福尔可定是一种阿片止咳药用于抑制咳嗽徒劳无益。

通用名称

福尔可定

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB09209

背景

福尔可定公式是3-o-morpholinoethylmorphine分类作为一个定义为阿片类药物服用止咳药止咳药。它属于阿片类药物的化合物和广泛应用。¹福尔可定是干咳的镇压活动,它也有一个轻微的镇静效果与很少或没有镇痛效果。²福尔可定不是规定在美国,它是我药物列为一个时间表。这是归类为B类药物在英国和在2008年正式的货架上。福尔可定不批准在加拿大。

类型

小分子

组

批准,非法

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:398.4953
单一同位素的:398.220557458
化学公式: C₂₃H_30.N₂O₄

同义词

folcodina
福尔可定

外部id

id - np - 011 (SECT.2)

药理学

指示

福尔可定是表示作为非生产性的暂时缓解咳嗽抑制剂干咳。是说现在需要标签的指示“暂时缓解干咳嗽。”⁵咳嗽是呼吸运动发生后刺激信号传送到中枢神经系统,进一步刺激延髓。这种刺激会导致电动机输出发送通过豚鼠呼吸肌肉。非生产性的咳嗽是一种没有痰,咳嗽为特征的,它有一个很大的灵感,将导致持续咳嗽。

减少药物开发失败率

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相关条件

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

治疗剂量的福尔可定已经被证明不引起抑郁的呼吸,中枢神经系统兴奋或其他副作用与毒品有关。人们认为咳嗽中心福尔可定是选择性的影响而不影响呼吸中枢。福尔可定不是令人欣快的,因此,心理依赖是不可能的。临床试验未显示任何上瘾的证据经过长时间的福尔可定。⁶它被报道,福尔可定提出了一个相当大的呼吸抑郁效果比可待因和它比可待因导致相同程度的低血压。福尔可定其他提到的影响在临床前试验:1)诱导组胺释放,2)anti-histaminic效果,3)anti-acetylcholinic行动,4)anti-convulsant行动和5)轻度镇静性行动。⁷

的作用机制

福尔可定的作用机制是直接在延髓中执行。在这个网站,它产生镇痛属性在外围设备发生反射的受体。这个网站是俗称“咳嗽中心”。⁷

目标	行动	生物
一个Mu-type阿片受体	拮抗剂	人类
一个Kappa-type阿片受体	拮抗剂	人类
U三角洲类型阿片受体	拮抗剂	人类

吸收

口服后60毫克的福尔可定,达峰时间和Cmax 1.3小时和26.3 ng / ml。在同一管理,AUC的等离子体和唾液分别是1.67和6.61毫克h / l。据报道,福尔可定的吸收代表大约88%的服用剂量。¹

的体积分布

报道的体积分布取决于265 l的药代动力学模型,它可以基于单舱模型3207 l两舱制模式。⁴

蛋白结合

福尔可定的蛋白结合是21 - 23%,它往往有一个轻微的变化取决于政府是否慢性。¹

新陈代谢

福尔可定似乎非常缓慢的新陈代谢⁴和消除由于剖面,认为大部分的服用剂量进行新陈代谢。有一些证据在临床前试验表明,吗啡是一个小福尔可定的代谢物,它占了1%的服用剂量。¹

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福尔可定

路线的消除

福尔可定口服后,血清浓度高峰和monoexponential地下降。原型排泄剂量的百分比约为25 - 30%。服用剂量的一部分是由尿液中代谢物,可以恢复的。从接种剂量、粪便排泄对应于5%的服用剂量为福尔可定不变。¹

半衰期

60毫克的福尔可定口服后,血浆半衰期,唾液和尿液是45,分别为55岁和45小时。¹

间隙

口服后60毫克的福尔可定,据报道,清除率126毫升/分钟。¹

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

一般来说,福尔可定比可待因大大减少有毒。尽管如此,重要的是考虑重大抑郁呼吸效应。⁷

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abacavir	Abacavir可能减少福尔可定的排泄率导致更高的血清水平。
Aceclofenac	Aceclofenac可能减少福尔可定的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin	Acemetacin可能减少福尔可定的排泄率导致更高的血清水平。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可能会降低福尔可定的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加福尔可定的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
乙酰水杨酸	阿司匹林可能会降低福尔可定的排泄率可能导致更高的血清水平。
Aclidinium	Aclidinium可能减少福尔可定的排泄率导致更高的血清水平。
Acrivastine	福尔可定会减少Acrivastine的排泄率导致更高的血清水平。
无环鸟苷	无环鸟苷可能减少福尔可定的排泄率导致更高的血清水平。
阿德福伟	阿德福伟可能减少福尔可定的排泄率导致更高的血清水平。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
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在柜台的产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
DHACODINE糖浆15毫克/ 5毫升	糖浆	15毫克/ 5毫升	口服	澳大利亚药物房屋PTE . LTD .)。	1989-12-06	不适用
DURO-TUSS福特咳嗽液体45毫克/ 15毫升	长生不老药	45毫克/ 15毫升	口服	INOVA制药(新加坡)PTE。有限	1993-01-18	不适用
DURO-TUSS经常咳嗽液体15毫克/ 15毫升	长生不老药	15毫克/ 15毫升	口服	INOVA制药(新加坡)PTE。有限	1993-01-18	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Difflam吗?黑醋栗无糖咳嗽含片	福尔可定(5.5毫克)+Benzydamine盐酸盐(1.5毫克)+氯化十六烷吡啶(1.33毫克)	菱形	口服	INOVA制药(新加坡)PTE。有限	2009-01-22	不适用
DURO-TUSS解充血药润喉止咳糖浆	福尔可定15(15毫克/毫升)+盐酸伪麻黄碱(60毫克/ 15毫升)	长生不老药	口服	INOVA制药(新加坡)PTE。有限	1994-02-02	不适用
Duro-Tuss干咳含片(陈皮)	福尔可定(5.5毫克)+氯化十六烷吡啶(1.33毫克)	菱形	口服	INOVA制药(新加坡)PTE。有限	1999-01-21	不适用
DURO-TUSS祛痰止咳液	福尔可定15(15毫克/毫升)+盐酸溴己新(12毫克/ 15毫升)	长生不老药	口服	INOVA制药(新加坡)PTE。有限	1994-02-02	不适用
Duro-Tuss吗?柠檬干咳含片	福尔可定(5.50毫克)+氯化十六烷吡啶(1.33毫克)	菱形	口服	INOVA制药(新加坡)PTE。有限	2010-07-04	不适用
PCE糖浆	福尔可定(10毫克/ 5毫升)+马来酸氯苯那敏5(4毫克/毫升)	糖浆	口服	DUOPHARMA制造业(BANGI SDN BHD .	2020-09-08	不适用

类别

ATC代码

R05DA08 -福尔可定

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为morphinans。这些是多环化合物four-ring骨架和三个浓缩六元环形成一个部分氢化菲基,其中一个是芳香而另外两个脂环族。
王国: 有机化合物
超类: 生物碱和衍生品
类: Morphinans
子课: 不可用
直接父: Morphinans
选择父母: 菲和衍生品/萘满/氯杀鼠灵/Aralkylamines/烷基芳基醚/哌啶/吗啉/三烷基胺/二级醇/Oxacyclic化合物

显示4个
基: 酒精/烷基芳基醚/胺/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/氯杀鼠灵/二烷基醚/醚

显示17
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: morphinane生物碱、有机heteropentacyclic化合物(CHEBI: 53579)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: LPP64AWZ7L
化学文摘号: 509-67-1
InChI关键: GPFAJKDEDBRFOS-FKQDBXSBSA-N
InChI: InChI = 1 s / C23H30N2O4 c1-24-7-6-23-16-3-4-18(26) 22日(23)29-21-19(5-2-15(20(21)23)14日至17日(16)24)28-13-10-25-8-11-27-12-9-25 / h2-5, 16 - 22日,26日h, 6-14H2, 1 h3 / t16.1 - 17 + 18 - 22、23 / mo / s1
国际命名: 13 (1、5 r, r, 14年代,17 r) 4-methyl-10 - [2 - (morpholin-4-yl)乙氧基的]12-oxa-4-azapentacyclo[9.6.1.0 ^{1, 13} 0 ^{5、17} 0 ^{7日18}]octadeca-7(18), 8日,10日15-tetraen-14-ol
微笑: [H] [C@@] 12 oc3 = C (OCCN4CCOCC4) C = CC4 = C3 (C@@) 11 ccn (C) [C@] ([H]) (C4) [C@] 1 ([H]) C = C [C@@H] 2 o

引用

一般引用

陈锆、博赫纳F索莫吉:药物动力学的福尔可定在健康的志愿者:单一和慢性给药研究。Br中国新药杂志。1988年10月,26 (4):445 - 53。(文章]
Florvaag E,约翰逊SG:福尔可定。IgE-Sensitization止咳药,过敏反应:狡猾的连接。世界变态反应器官j . 2012年7月,5 (7):73 - 8。doi: 10.1097 / WOX.0b013e318261eccc。(文章]
日本村田公司,谷口Y,桥本Y, Y,金子Takasaki Y, Kudoh S:生产性和非生产性的咳嗽声音分析的歧视。实习生地中海。1998年9月,37 (9):732 - 5。(文章]
芬德利JW, Fowle,一部射频,琼斯EC,公元前Weatherley,韦尔奇RM,波斯纳J:比较处置可待因和福尔可定在人后单剂量口服。Br中国新药杂志。1986年7月,22 (1):61 - 71。(文章]
澳大利亚政府(链接]
联合国毒品和犯罪办公室(链接]
谁(链接]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0041984
KEGG药物: D07385
PubChem化合物: 5311356
PubChem物质: 310265116
ChemSpider: 4470854
RxNav: 33431年
ChEBI: 53579年
ChEMBL: CHEMBL2105224
锌: ZINC000004217287
维基百科: 福尔可定

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
不可用	完成	治疗	冠状病毒疾病2019 (COVID - 19)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
糖浆	口服	15毫克/ 5毫升
菱形	口服
菱形	口服	1.5毫克
长生不老药	口服	15毫克/ 15毫升
菱形	口服	1.33毫克
长生不老药	口服	12毫克/ 15毫升
解决方案	口服
长生不老药	口服	45毫克/ 15毫升
长生不老药	口服	15毫克/ 15毫升
液体	口服
糖浆	口服	5毫克/ 15毫升
糖浆	口服	5毫克/ 5毫升
糖浆	口服
液体	口服
糖浆	口服

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	91ºC	“化学物质”
沸点(°C)	577.8ºC 760毫米汞柱	“化学物质”
水溶度	微溶	“化学物质”
logP	1.08	Molbase
pKa	9.3	莫法特,1986

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.489毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.09	ALOGPS
logP	1.14	Chemaxon
日志	-2.9	ALOGPS
pKa最强(酸性)	13.78	Chemaxon
pKa最强(基本)	9.19	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	6	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	54.4²	Chemaxon
可旋转键数	4	Chemaxon
折射性	111.7米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	43.76³	Chemaxon
数量的戒指	6	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

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细节 1。Mu-type阿片受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 电压门控钙通道活动
特定的功能: 受体β-内啡肽和endomorphin等内源性阿片类物质。受体对自然和合成阿片类药物如吗啡、海洛因,DAMGO,芬太尼,埃托啡,buprenorphin和美沙酮……
基因名字: OPRM1
Uniprot ID: P35372
Uniprot名字: Mu-type阿片受体
分子量: 44778.855哒

引用

EMBL-EBI [链接]

细节 2。Kappa-type阿片受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 阿片受体的活动
特定的功能: g蛋白耦合阿片受体功能作为内源性alpha-neoendorphins和dynorphins受体,但低亲和力内啡肽。也作为受体各种自己…
基因名字: OPRK1
Uniprot ID: P41145
Uniprot名字: Kappa-type阿片受体
分子量: 42644.665哒

引用

EMBL-EBI [链接]

细节 3所示。三角洲类型阿片受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 阿片受体的活动
特定的功能: g蛋白耦合受体功能受体对内源性肽和其他阿片类药物的一个子集。配体结合引起构象变化触发信号通过鸟嘌呤n…
基因名字: OPRD1
Uniprot ID: P41143
Uniprot名字: 三角洲类型阿片受体
分子量: 40368.235哒

引用

EMBL-EBI [链接]

药物在2015年10月20日19:39 /更新在07年5月,2021 21:06

福尔可定

识别

福尔可定结构(DB09209)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

引用