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Tivozanib

识别

总结

Tivozanib是一个激酶抑制剂治疗成年患者肾细胞癌(RCC)之前没有系统性治疗或有经验的复发疾病。

品牌名称
Fotivda
通用名称
Tivozanib
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB11800
背景

肾细胞癌(RCC)负责癌症病例的3%2和成人是十大最常见的癌症之一。诊断的平均年龄在65岁到74岁之间。10也称为FOTIVDA Tivozanib,开发的一种激酶抑制剂治疗成人患者复发或难治性晚期肾细胞癌(RCC)之前失败后系统性治疗。2021年3月10日批准,由美国食品和药物管理局。销售由乐骋肿瘤学,tivozanib RCC患者是一种很有前途的治疗,他们没有与其他疗法成功治疗。9

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:454.863
单一同位素的:454.104397445
化学公式
C22H19ClN4O5
同义词
  • Tivozanib
外部id
  • AV 951
  • av - 951
  • AV951
  • 杀- 8951
  • KRN 951
  • krn - 951

药理学

指示

Tivozanib在美国被批准用于治疗复发或难治性肾细胞癌在成人患者经历了两个或两个以上的系统性治疗。9在英国和其他国家,表示作为第一线治疗的成人晚期肾细胞癌(RCC)和VEGFR和mTOR通路inhibitor-naive患者疾病进展后一个以前治疗后细胞因子治疗先进的疾病。8

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Tivozanib抑制生长因子受体,治疗肾细胞癌。在小鼠和大鼠,tivozanib抑制肿瘤血管生成、肿瘤生长和血管通透性。9Tivozanib被证明在临床试验中经常引发高血压;高血压必须开始治疗前管理。心脏QT延长段tivozanib心脏安全的一项研究报告,然而临床反应是不被认为是严重的。8在临床研究中,水平的血清可溶性VEGFR2 (sVEGFR2)随时间减少,这与tivozanib曝光效果增加,和sVEGFR2可能作为药效学VEGFR抑制的标志。13

的作用机制

的VHL mutation-HIF upregulation-VEGF转录是主要途径与肾细胞癌的生长。血管内皮生长因子受体(VEGFR受体)酪氨酸激酶抑制剂的重要目标,阻止肿瘤的生长。7Tivozanib是一种酪氨酸激酶抑制剂,对其行动的磷酸化通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR) 1, VEGFR-2 VEGFR-3和抑制等激酶c - kit血小板衍生生长因子β(PDGFRβ)。上述行动抑制肿瘤生长和发展,治疗肾细胞癌。7,9

目标 行动 生物
一个血管内皮生长因子受体1
抑制剂
 人类
一个血管内皮生长因子受体2
抑制剂
 人类
一个血管内皮生长因子受体3
抑制剂
 人类
一个桅杆/干细胞生长因子受体工具包
抑制剂
 人类
一个血小板源生长因子受体β
抑制剂
 人类
UFLT3 Receptor-type酪氨酸受体激酶
抑制剂
 人类
U血小板源生长因子受体α
抑制剂
 人类
U酪氨酸蛋白激酶6 不可用 人类
U他们的受体 不可用 人类
U纤维母细胞生长因子受体1
抑制剂
 人类
U肝细胞生长因子受体
抑制剂
 人类
吸收

tivozanib的平均最高温度是10小时,然而,范围可以从3到24小时。9药代动力学研究8健康受试者显示Cmax和放射性标记的AUC tivozanib 12.1±5.67 ng / mL和h·1084±417.0 ng / mL,分别。3实现稳态tivozanib浓度在正常剂量浓度的6 - 7倍。13

的体积分布

Tivozanib有表观分布容积123升(V / F)。9

蛋白结合

体外,tivozanib主要是绑定到白蛋白的蛋白结合率≥99%。9

新陈代谢

Tivozanib主要是由CYP3A4代谢。4,8放射性标记的1.34毫克剂量的口服摄入后tivozanib在健康的志愿者,不变tivozanib占90%的放射性药物血清中检测到。9

路线的消除

Tivozanib主要由粪便排出。放射性标记的1.34毫克剂量的口服摄入后tivozanib在健康的志愿者,粪便中发现的79%的服用剂量不变(26%)和12%被发现仅仅在尿液代谢物。3,9

半衰期

tivozanib的半衰期约为111小时根据处方信息。beplayapp9信息从临床研究揭示了一个4 - 5天的半衰期。3,13

间隙

明显的间隙(CL / F) tivozanib大约是0.75 L / h。9

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

LD50信息tivozanib不是现成的文献中,然而欧洲药品局(EMA)评估报告表明口服最大耐受剂量(MTD)的老鼠是524毫克/公斤;剂量≥750毫克/公斤导致严重和致命的影响。在大鼠中,口服MTD是276毫克/公斤;在剂量≥369毫克/公斤,严重影响和死亡发生。12

在tivozanib单药治疗的研究中,两个患者接受tivozanib过量。既往高血压病史的一个志愿者有经验而不受控制的高血压导致死亡后服用1340微克剂量的tivozanib在一天之内(4020毫克)。第二个病人病人摄入两剂1340微克tivozanib在一天之内(2680毫克),并且没有副作用。小心地控制血压开始前tivozanib;治疗期间定期监测血压。在确诊或疑似过量的情况下,停止tivozanib,密切监测病人,并提供必要的支持治疗。不存在解毒剂与tivozanib过量。8

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abemaciclib Tivozanib可能减少Abemaciclib的排泄率导致更高的血清水平。
Abrocitinib 的血清浓度Tivozanib时可以增加与Abrocitinib相结合。
对乙酰氨基酚 的新陈代谢Tivozanib可以增加与对乙酰氨基酚相结合。
Adagrasib 的血清浓度Tivozanib时可以增加与Adagrasib相结合。
Afatinib Tivozanib可能减少Afatinib的排泄率导致更高的血清水平。
别嘌呤醇 Tivozanib可能减少别嘌呤醇的排泄率导致更高的血清水平。
Alpelisib 的新陈代谢Tivozanib结合Alpelisib时可以增加。
Ambrisentan 的血清浓度Tivozanib时可以增加与Ambrisentan相结合。
Ambroxol 高铁血红蛋白症的风险或严重性Tivozanib结合Ambroxol时可以增加。
氨鲁米特 的新陈代谢Tivozanib结合氨鲁米特时可以增加。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 有或没有食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Tivozanib盐酸盐 8 a9h4vk35z 682745-41-1 RQXMKRRBJITKRN-UHFFFAOYSA-N
国际/其他品牌
Fotivda(乐骋肿瘤)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Fotivda 胶囊 g 890 ? 口服 Eusa制药(荷兰)Bv 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Fotivda 胶囊 1.34毫克/ 1 口服 乐骋的制药公司。 2021-03-10 不适用 美国国旗
Fotivda 胶囊 g 1340 ? 口服 Eusa制药(荷兰)Bv 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Fotivda 胶囊 0.89毫克/ 1 口服 乐骋的制药公司。 2021-03-10 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
L01EK03——Tivozanib
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为diarylethers。这些是包含二烷基醚基团的有机化合物,与公式ROR, R和R的芳基组。
王国
有机化合物
超类
有机氧化合物
类
Organooxygen化合物
子课
醚类
直接父
Diarylethers
选择父母
喹啉类药物和衍生品/N-phenylureas/苯甲醚/含苯氧基的化合物/烷基芳基醚/氯苯/吡啶和衍生品/Imidolactams/芳基氯化物/异恶唑
显示10
基
烷基芳基醚/苯甲醚/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/碳酸衍生物/羰基
显示22日更
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
172030934吨
化学文摘号
475108-18-0
InChI关键
SPMVMDHWKHCIDT-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C22H19ClN4O5 c1-12-8-21 (27-32-12) 26-22 (28) 25-16-5-4-13 (9 - 15 (16) 23) 31-18-6-7-24-17-11-20 (30-3) 19 (29-2) 10 - 14 (17) 18 / h4-11H 1-3H3, (28) H2, 25日,26日27日
国际命名
1 - {2-chloro-4 - [(6 7-dimethoxyquinolin-4-yl)氧]苯基}3 - (5-methyl-1 2-oxazol-3-yl)尿素
微笑
COC1 = C (OC) C = C2C (OC3 = CC (Cl) = C (NC (= O) NC4 = NOC (C) = C4) C = C3) = CC = NC2 = C1

引用

合成参考

刘,m . X。,Hu, L. X., Wang, X. W., & Zhu, H. D. (2011). Synthesis of Anti-Cancer Targeted Therapies Drug Tivozanib. Advanced Materials Research, 396–398, 1490–1492. https://doi.org/10.4028/www.scientific.net/amr.396-398.1490
一般引用
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  2. Pallagani L,乔杜里GR, Himanshu P, Madduri VKS改进,辛格M,古普塔P, Shrivastava N, Baid G,米纳克希R, Aasma N, Pareek P (Sanjeev M:肾细胞癌的流行病学和临床病理的概要:回顾从三级保健咨询中心。J肾癌VHL。2021年1月20日,8 (1):1 - 6。doi: 10.15586 / jkcvhl.2021.154。eCollection 2021。(文章]
  3. Cotreau MM, Hale CL,雅各布森L, Oelke CS, Strahs,中时RG,桑格牛米,Slichenmyer W, Vargo DL:吸收、代谢、排泄的[(14)C] -Tivozanib,血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,在健康男性受试者:第一阶段,非盲、质量平衡研究。药物开发中国新药杂志。2012年7月,1 (3):102 - 9。doi: 10.1177 / 2160763 x12447303。(文章]
  4. 王J,熊先生MAC, Gan C,是个MC,罗辛H, Beijnen JH, Schinkel啊:大脑积累tivozanib种代号为ABCB1的限制(22)和ABCG2(抗乳腺癌蛋白)的老鼠。Int J制药。2020年5月15日,581:119277。doi: 10.1016 / j.ijpharm.2020.119277。Epub 2020年3月28日。(文章]
  5. Cotreau MM, Massmanian L, Strahs AL, Slichenmyer W, Vargo DL:食品tivozanib盐酸盐的药物动力学的影响。药物开发中国新药杂志。2014年3月,3 (2):158 - 62。doi: 10.1002 / cpdd.76。Epub 2013年10月30日。(文章]
  6. 金正日ES: Tivozanib:第一全球批准。药。2017年11月,77 (17):1917 - 1923。doi: 10.1007 / s40265 - 017 - 0825 - y。(文章]
  7. 雅各,J, Hutson TE: Tivozanib,高度有效的和选择性的VEGF受体酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗转移性肾细胞癌。未来10月杂志。2020;16 (28):2147 - 2164。doi: 10.2217 /丰- 2020 - 0443。Epub 2020年7月21日。(文章]
  8. EMC的总结产品特点:Fotivda (tivozanib盐酸盐一水)口服胶囊(链接]
  9. FDA批准的药物产品:FOTIVDA (tivozanib)胶囊,口服使用(链接]
  10. 关于肾癌(Cancer.org关键统计数据beplayapp链接]
  11. 开曼群岛化学安全数据表:Tivozanib水合物(链接]
  12. EMA评估报告:Fotivda (tivozanib)口服胶囊链接]
  13. 乐骋肿瘤学:盐酸Tivozanib药代动力学/药效学分析血压和可溶性血管内皮生长因子受体2 (sVEGFR2)在晚期肾细胞癌患者链接]
PubChem化合物
9911830
PubChem物质
347828149
ChemSpider
8087481
BindingDB
50331095
RxNav
2534233
ChEBI
91327年
ChEMBL
CHEMBL1289494
锌
ZINC000001489430
PDBe配体
AV9
维基百科
Tivozanib
PDB项
4日月光半导体/8本

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
3 积极不招聘 治疗 肾细胞癌(RCC) 1
3 完成 治疗 晚期肾细胞癌 2
3 完成 治疗 肾细胞癌(RCC) 1
2 积极不招聘 治疗 前列腺癌 1
2 完成 治疗 结肠直肠癌 1
2 完成 治疗 高级别胶质瘤:胶质母细胞瘤(GBM) 1
2 完成 治疗 复发性成人软组织肉瘤/阶段III成人软组织肉瘤/四期成人软组织肉瘤 1
2 完成 治疗 复发性卵巢上皮癌/输卵管癌复发/原发性腹膜癌复发 1
2 完成 治疗 肾细胞癌(RCC) 2
2 终止 治疗 输卵管癌/卵巢癌/原发性腹膜癌 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
胶囊 口服 0.89毫克/ 1
胶囊 口服 1.34毫克/ 1
胶囊 口服 1340微克
胶囊 口服 g 1340 ?
胶囊 口服 890微克
胶囊 口服 g 890 ?
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US6821987 没有 2004-11-23 2022-04-26 美国国旗
US7166722 没有 2007-01-23 2023-11-16 美国国旗
US11504365 没有 2019-11-05 2039-11-05 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 220 - 233 https://store.apolloscientific.co.uk/product/tivozanib
沸点(°C) 550.4±50.0 https://www.chemsrc.com/en/cas/475108-18-0_754439.html
水溶度 < 1 g / mL https://www.mybiosource.com/inhibitor/tivozanib-av-951/384260
logP 4.31 https://www.chemsrc.com/en/cas/475108-18-0_754439.html
Caco2渗透率 0.5 https://www.ema.europa.eu/en/documents/assessment-report/fotivda-epar-public-assessment-report_en.pdf
pKa 11.74±0.70 https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_EN_CB82484655.htm
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0521毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.25 ALOGPS
logP 4.22 Chemaxon
日志 -3.9 ALOGPS
pKa最强(酸性) 8.27 Chemaxon
pKa最强(基本) 5.89 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 5 Chemaxon
氢供体数 2 Chemaxon
极地表面面积 107.742 Chemaxon
可旋转键数 6 Chemaxon
折射性 120.85米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 44.263 Chemaxon
数量的戒指 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。血管内皮生长因子受体1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Vegf-b-activated受体活动
特定的功能
酪氨酸受体激酶VEGFA充当细胞表面受体,VEGFB PGF,和胚胎血管的发展中扮演着重要的角色,调节血管生成,细胞……
基因名字
FLT1
Uniprot ID
P17948
Uniprot名字
血管内皮生长因子受体1
分子量
150767.185哒
引用
  1. 王J,熊先生MAC, Gan C,是个MC,罗辛H, Beijnen JH, Schinkel啊:大脑积累tivozanib种代号为ABCB1的限制(22)和ABCG2(抗乳腺癌蛋白)的老鼠。Int J制药。2020年5月15日,581:119277。doi: 10.1016 / j.ijpharm.2020.119277。Epub 2020年3月28日。(文章]
  2. Salgia新泽西,Zengin ZB, Pal SK: Tivozanib在肾细胞癌:以前治疗疾病的新方法。阿德医疗杂志。2020年5月22日;12:1758835920923818。doi: 10.1177 / 1758835920923818。eCollection 2020。(文章]
  3. FDA批准的药物产品:FOTIVDA (tivozanib)胶囊,口服使用(链接]
细节 2。血管内皮生长因子受体2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
血管内皮生长factor-activated受体的活动
特定的功能
酪氨酸受体激酶VEGFA充当细胞表面受体,VEGFC VEGFD。中扮演着重要的角色在调节血管生成,血管发展,血管渗透性,和…
基因名字
KDR
Uniprot ID
P35968
Uniprot名字
血管内皮生长因子受体2
分子量
151525.555哒
引用
  1. 王J,熊先生MAC, Gan C,是个MC,罗辛H, Beijnen JH, Schinkel啊:大脑积累tivozanib种代号为ABCB1的限制(22)和ABCG2(抗乳腺癌蛋白)的老鼠。Int J制药。2020年5月15日,581:119277。doi: 10.1016 / j.ijpharm.2020.119277。Epub 2020年3月28日。(文章]
  2. Salgia新泽西,Zengin ZB, Pal SK: Tivozanib在肾细胞癌:以前治疗疾病的新方法。阿德医疗杂志。2020年5月22日;12:1758835920923818。doi: 10.1177 / 1758835920923818。eCollection 2020。(文章]
  3. FDA批准的药物产品:FOTIVDA (tivozanib)胶囊,口服使用(链接]
细节 3所示。血管内皮生长因子受体3
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
血管内皮生长factor-activated受体的活动
特定的功能
酪氨酸受体激酶作为细胞表面受体VEGFC VEGFD,和成人lymphangiogenesis中扮演着重要的角色,在血管网络的发展和开襟羊毛衫……
基因名字
FLT4
Uniprot ID
P35916
Uniprot名字
血管内皮生长因子受体3
分子量
152755.94哒
引用
  1. 王J,熊先生MAC, Gan C,是个MC,罗辛H, Beijnen JH, Schinkel啊:大脑积累tivozanib种代号为ABCB1的限制(22)和ABCG2(抗乳腺癌蛋白)的老鼠。Int J制药。2020年5月15日,581:119277。doi: 10.1016 / j.ijpharm.2020.119277。Epub 2020年3月28日。(文章]
  2. Salgia新泽西,Zengin ZB, Pal SK: Tivozanib在肾细胞癌:以前治疗疾病的新方法。阿德医疗杂志。2020年5月22日;12:1758835920923818。doi: 10.1177 / 1758835920923818。eCollection 2020。(文章]
  3. FDA批准的药物产品:FOTIVDA (tivozanib)胶囊,口服使用(链接]
细节 4所示。桅杆/干细胞生长因子受体工具包
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
跨膜受体蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能
酪氨酸受体激酶作为细胞表面受体的细胞因子KITLG /自洽场和中扮演着重要的角色在细胞存活和增殖的规定,造血干细胞主要…
基因名字
工具包
Uniprot ID
P10721
Uniprot名字
桅杆/干细胞生长因子受体工具包
分子量
109863.655哒
引用
  1. Kalathil SG,王K,迫降,艾耶R, Thanavala Y: Tivozanib介导抑制c - kit /自洽场信号亚群和MDSCs逆转肿瘤诱导的免疫抑制与肝细胞癌患者的生存。Oncoimmunology。2020年9月30日,9 (1):1824863。doi: 10.1080 / 2162402 x.2020.1824863。(文章]
  2. Yalcin年代,Lacin年代:tivozanib对病人的影响结果在治疗晚期肾细胞癌。癌症等内容研究》2019年8月16日,11:7779 - 7785。doi: 10.2147 / CMAR.S206105。eCollection 2019。(文章]
  3. FDA批准的药物产品:FOTIVDA (tivozanib)胶囊,口服使用(链接]
细节 5。血小板源生长因子受体β
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
血管内皮生长因子绑定
特定的功能
酪氨酸受体激酶作为细胞表面受体homodimeric PDGFB PDGFD和形成由PDGFA和PDGFB和监管的胚胎中扮演着重要的角色……
基因名字
PDGFRB
Uniprot ID
P09619
Uniprot名字
血小板源生长因子受体β
分子量
123966.895哒
引用
  1. Motzer RJ, Nosov D,艾森T, Bondarenko案我Lesovoy V, Lipatov O, Tomczak P, Lyulko O, Alyasova, Harza M, Kogan M, Alekseev,斯特恩伯格CN, Szczylik C, D内殿,同样C, Krivoshik, Strahs, Esteves B, Berkenblit, Hutson TE: Tivozanib和索拉非尼作为最初的靶向治疗转移性肾细胞癌患者:第三期临床试验的结果。肿瘤防治杂志。2013年10月20日,31日(30):3791 - 9。doi: 10.1200 / JCO.2012.47.4940。Epub 2013年9月9日。(文章]
  2. Lierman E, Lahortiga我,范Miegroet H, Mentens N, Marynen P,冷却J:索拉非尼的能力抑制致癌PDGFRbeta FLT3突变体和克服抵抗其它小分子抑制剂。Haematologica。2007年1月,92 (1):27-34。(文章]
  3. FDA批准的药物产品:克必信(daptomycin)注射链接]
细节 6。FLT3 Receptor-type酪氨酸受体激酶
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
血管内皮生长factor-activated受体的活动
特定的功能
酪氨酸受体激酶作为细胞表面受体的细胞因子FLT3LG和调节分化、增殖和生存的造血祖细胞和树突细胞……
基因名字
FLT3
Uniprot ID
P36888
Uniprot名字
FLT3 Receptor-type酪氨酸受体激酶
分子量
112902.51哒
引用
  1. Yalcin年代,Lacin年代:tivozanib对病人的影响结果在治疗晚期肾细胞癌。癌症等内容研究》2019年8月16日,11:7779 - 7785。doi: 10.2147 / CMAR.S206105。eCollection 2019。(文章]
  2. Motzer RJ, Nosov D,艾森T, Bondarenko案我Lesovoy V, Lipatov O, Tomczak P, Lyulko O, Alyasova, Harza M, Kogan M, Alekseev,斯特恩伯格CN, Szczylik C, D内殿,同样C, Krivoshik, Strahs, Esteves B, Berkenblit, Hutson TE: Tivozanib和索拉非尼作为最初的靶向治疗转移性肾细胞癌患者:第三期临床试验的结果。肿瘤防治杂志。2013年10月20日,31日(30):3791 - 9。doi: 10.1200 / JCO.2012.47.4940。Epub 2013年9月9日。(文章]
细节 7所示。血小板源生长因子受体α
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
血管内皮生长factor-activated受体的活动
特定的功能
酪氨酸受体激酶PDGFA充当细胞表面受体,PDGFB PDGFC和中扮演着重要的角色在胚胎发育的调控,细胞增殖、生存和化学……
基因名字
PDGFRA
Uniprot ID
P16234
Uniprot名字
血小板源生长因子受体α
分子量
122668.46哒
引用
  1. EMA评估报告:Fotivda (tivozanib)口服胶囊链接]
细节 8。酪氨酸蛋白激酶6
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
受体结合
特定的功能
Non-receptor酪氨酸受体激酶参与多种信号通路的调节控制正常上皮细胞的分化和维护,以及肿瘤的生长。F……
基因名字
PTK6
Uniprot ID
Q13882
Uniprot名字
酪氨酸蛋白激酶6
分子量
51833.72哒
引用
  1. EMA评估报告:Fotivda (tivozanib)口服胶囊链接]
细节 9。他们的受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
跨膜受体蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能
充当ANGPT1细胞表面受体酪氨酸受体激酶,ANGPT2 ANGPT4和调节血管生成,血管内皮细胞生存、增殖、迁移、粘附和细胞蔓延……
基因名字
TEK
Uniprot ID
Q02763
Uniprot名字
他们的受体
分子量
125829.005哒
引用
  1. EMA评估报告:Fotivda (tivozanib)口服胶囊链接]
细节 10。纤维母细胞生长因子受体1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
蛋白质酪氨酸激酶活性
特定的功能
酪氨酸受体激酶充当纤维母细胞生长因子和细胞表面受体中扮演着重要的角色在胚胎发育的调控,细胞增殖,分化……
基因名字
FGFR1
Uniprot ID
P11362
Uniprot名字
纤维母细胞生长因子受体1
分子量
91866.935哒
引用
  1. EMA评估报告:Fotivda (tivozanib)口服胶囊链接]
细节 11。肝细胞生长因子受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
蛋白质酪氨酸激酶活性
特定的功能
受体酪氨酸激酶能传感信号从细胞外基质进入细胞质被绑定到肝细胞生长因子/ HGF配体。调节许多生理过程包括……
基因名字
见过
Uniprot ID
P08581
Uniprot名字
肝细胞生长因子受体
分子量
155540.035哒
引用
  1. EMA评估报告:Fotivda (tivozanib)口服胶囊链接]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. 王J,熊先生MAC, Gan C,是个MC,罗辛H, Beijnen JH, Schinkel啊:大脑积累tivozanib种代号为ABCB1的限制(22)和ABCG2(抗乳腺癌蛋白)的老鼠。Int J制药。2020年5月15日,581:119277。doi: 10.1016 / j.ijpharm.2020.119277。Epub 2020年3月28日。(文章]
  2. FDA批准的药物产品:FOTIVDA (tivozanib)胶囊,口服使用(链接]
  3. EMC的总结产品特点:Fotivda (tivozanib盐酸盐一水)口服胶囊(链接]

航空公司

细节 1。血清白蛋白
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
引用
  1. FDA批准的药物产品:FOTIVDA (tivozanib)胶囊,口服使用(链接]

转运蛋白

细节 1。22 - 1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
策展人评论
处方信息表明tivozanib不是衬底为22,然而一个体外研究表明tivozanib由22运输。临床意义尚不清楚。
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药性蛋白1
分子量
141477.255哒
引用
  1. 王J,熊先生MAC, Gan C,是个MC,罗辛H, Beijnen JH, Schinkel啊:大脑积累tivozanib种代号为ABCB1的限制(22)和ABCG2(抗乳腺癌蛋白)的老鼠。Int J制药。2020年5月15日,581:119277。doi: 10.1016 / j.ijpharm.2020.119277。Epub 2020年3月28日。(文章]
细节 2。磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
策展人评论
Tivozanib抑制BCRP在体外,但这并未被证实体内。临床意义尚不清楚。
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸盐出口国正常肾和extrarenal尿酸盐排泄。扮演一个角色在卟啉体内平衡,因为它能够调节出口protoporhyrin第九(PPIX)两个来回……
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
分子量
72313.47哒
引用
  1. 杨D, Kathawala RJ、荸荠EE Patel, Ambudkar SV,陈z,陈X: Tivozanib逆转多药耐药性种代号为ABCB1的由(22)和ABCG2 (BCRP)。未来8月杂志。2014;10 (11):1827 - 41。doi: 10.2217 / fon.13.253。Epub 2013年12月3。(文章]
  2. EMC的总结产品特点:Fotivda (tivozanib盐酸盐一水)口服胶囊(链接]

药物在2016年10月20日20:49 /更新在3月13日,2021 16:57