拉西

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总结

拉西是一种亲脂性的钙通道阻滞剂和dihydropyridine行动缓慢开始用于治疗高血压。

通用名称

拉西

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB09236

背景

拉西是亲脂性的dihydropyridine钙拮抗剂与活动的内在发病缓慢。由于长时间的行动,拉西地不会导致反射性心动过速¹。它显示特异性的血管平滑肌,它作为一种抗高血压药扩张外周小动脉,降低血压。相对于其他dihydropyridine钙拮抗剂、拉西地展示一个更大的抗氧化活性可能带来潜在antiatherosclerotic有益影响⁴。拉西地是一个高度亲脂性的分子与生物膜相互作用。通过放射性示踪剂分析,确定拉西地显示一个高膜分配系数导致膜的药物积累和膜冲刷速度缓慢³。当用小角x射线衍射与埃分辨率来检查它的位置在膜内,拉西地深处发现了膜的碳氢化合物的核心³。这些结果可以解释长期临床拉西的半衰期³。

在随机控制试验,管理日常单剂拉西地从2 - 6毫克证明可比其他长效抗高血压疗效相似dihydropyridine钙拮抗剂,噻嗪类利尿剂、阿替洛尔(β受体阻滞剂)和卡托普利(一种ACE抑制剂)¹。它可以每天换一次口服药片包含2或4毫克的活性化合物一般销售Lacipil或摩。它不是目前fda批准。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:455.551
单一同位素的:455.230787787
化学公式: C₂₆H₃₃没有₆

同义词

拉西
Lacidipino

药理学

指示

表明治疗高血压的单独或与其他抗高血压药物的组合,包括β-adrenoceptor拮抗剂、利尿剂和血管紧张素转换酶抑制剂⁶。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关条件

高血压

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

acidipine主要是一个特定的和强有力的钙拮抗剂与血管平滑肌钙通道的选择性。它的主要作用是扩张主要外围和冠状动脉,降低外周血管阻力和降低血压⁶。

4毫克口服后拉西地志愿受试者,已经观察到的最小间隔延长高职院校学前教育专业(平均QTcF增加3.44和9.60之间的年轻女士和老人志愿者)⁶。

的作用机制

通过阻断压敏电阻器的l型钙通道,它阻止了跨膜钙流入²。通常,钙离子作为细胞内信使或活化剂exictable包括血管平滑肌细胞。钙最终导致激发和去极化的涌入的组织。拉西地抑制血管平滑肌的收缩功能,降低血压。由于其高膜分配系数,一些研究表明,拉西可能到达受体通过一个两步的过程;它首先结合在细胞膜脂质双分子层积累然后钙通道受体膜内的扩散⁵。它提出了拉西地优先块钙通道的灭活的状态⁵。

通过其抗氧化性能之间共享其他dihydropyridine钙通道阻滞剂,拉西地演示了额外的临床益处。其antiatherosclerotic效应是由抑制活性氧簇(ROS)的形成和随后的煽动性行动趋化因子,细胞因子和粘附分子,从而减少动脉粥样硬化病变的形成⁴。拉西地也可能抑制细胞增殖和迁移在平滑肌细胞和抑制基质金属蛋白酶的表达,从而影响动脉粥样硬化斑块的稳定性⁴。

目标	行动	生物
一个压敏电阻器l型钙通道	拮抗剂	人类

吸收

因为它是一个高度亲脂性的化合物,lacidpine正迅速从胃肠道吸收后口服与血浆浓度峰值达到了30到150分钟的剂量⁶。血浆浓度峰值显示个人间变异性大,的值从1.6到5.7μg / L以下单剂量口服拉西4毫克健康青年志愿者²。

由于广泛的初步的绝对生物利用度小于10%在肝脏代谢⁶。

的体积分布

不可用

蛋白结合

拉西地高度蛋白结合的(超过95%)主要白蛋白和在较小程度上,alpha-1-glycoprotein⁶。

新陈代谢

拉西地经历完整CYP3A4-mediated肝代谢,没有父母药物检测尿液或粪便。2主要代谢物没有药理作用²。

路线的消除

大约70%的服用剂量是消除代谢物的粪便和尿液代谢物的其余部分⁶。

半衰期

拉西的平均终端半衰期13和19个小时之间的范围从稳定状态⁶。

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

没有记录的病例拉西平板电脑过剂量。过量的一些症状包括长期外周血管与低血压和心动过速。心动过缓或长期AV传导理论上可以发生。作为拉西地没有已知的解药,一般使用标准措施,监测心脏功能和适当的支持和治疗措施建议⁶。

口腔LD50老鼠,兔子和老鼠是300毫克/公斤,3200毫克/公斤和980毫克/公斤,分别^化学物质。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abaloparatide	Abaloparatide可能会增加拉西的降血压药活动。
Abametapir	拉西的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。
阿卡波糖	时可以增加低血糖的风险或严重性拉西地结合阿卡波糖。
醋丁洛尔	醋丁洛尔可能会增加拉西的降血压药活动。
Aceclofenac	拉西的治疗效果与Aceclofenac结合使用时可以减少。
Acemetacin	拉西的治疗效果与Acemetacin结合使用时可以减少。
Acetohexamide	时可以增加低血糖的风险或严重性拉西地结合Acetohexamide。
Acetyldigitoxin	Acetyldigitoxin可能增加arrhythmogenic拉西地活动。
乙酰水杨酸	阿司匹林可以减少抗高血压拉西地活动。
Acrivastine	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业拉西地结合Acrivastine时可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

产品

: 药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
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国际/其他品牌: Caldine(勃林格殷格翰集团)/Lacimen(葛兰素史克)/Lacipil (GSK)/莫顿(勃林格殷格翰集团)

类别

ATC代码

C08CA09 -拉西

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为肉桂酸酯。这些化合物含有肉桂酸酯衍生物。
王国: 有机化合物
超类: 糖类多酮类化合物,
类: 肉桂酸和衍生品
子课: 肉桂酸酯
直接父: 肉桂酸酯
选择父母: 三羧基的酸和衍生品/Dihydropyridinecarboxylic酸和衍生品/苯乙烯/脂肪酸酯类/Vinylogous酰胺/Enoate酯/氨基酸和衍生品/烯胺/二烃基胺/Azacyclic化合物

显示4个
基: α,beta-unsaturated羧酸酯/胺/氨基酸或衍生品/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苯环型的/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯/肉桂酸酯

显示21日更
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: 260080034 n
化学文摘号: 103890-78-4
InChI关键: GKQPCPXONLDCMU-CCEZHUSRSA-N
InChI: InChI = 1 s / C26H33NO6 c1-8-31-24(29)的优势(3)(4)22节(25(30)32-9-2)23日(21)19-13-11-10-12-18(19)14-15-20(28)惊奇(5、6)7 / h10-15, 23日,27 h, 8-9H2 1-7H3 / b15-14 +
国际命名: 3,5-diethyl 4 - {2 - [(1 e) 3 - (tert-butoxy) 3-oxoprop-1-en-1-yl]苯基}2,6-dimethyl-1, 4-dihydropyridine-3 5-dicarboxylate
微笑: CCOC (= O) C1 = C (C)数控(C) = C (C1C1 = CC = CC = C1 \ C = C \ C (= O) OC (C) (C) C) C = O OCC

引用

合成参考

拉西地合成:c . Semeraro et al ., 3529997;eidem,美国专利4801599年葛兰素史克(1986、1989)。

一般引用

麦科马克PL,瓦格斯塔夫AJ:拉西:回顾其在高血压的管理使用。药。2003;63 (21):2327 - 56。(文章]
李CR,布赖森HM:拉西。回顾其药效学和药代动力学性质和治疗潜在的治疗高血压。药。1994年8月,48 (2):274 - 96。(文章]
Herbette LG、Gaviraghi G, Tulenko T,梅森总机:分子拉西和生物膜之间的相互作用。J Hypertens增刊,1993年3月,11 (1):S13-9。(文章]
《下田Ishii N, Matsumura T, S,荒木E: Anti-atherosclerotic dihydropyridine钙通道阻滞剂的潜力。J Atheroscler Thromb。2012; 19 (8): 693 - 704。2012年5月17日Epub。(文章]
Cerbai E, Giotti Mugelli答:l型钙通道的特点拉西地封锁的豚鼠心室细胞。Br J杂志。1997年2月,120 (4):667 - 75。doi: 10.1038 / sj.bjp.0700951。(文章]
拉西地总结产品特征(链接]

外部链接

KEGG药物: D04657
PubChem化合物: 5311217
PubChem物质: 310265140
ChemSpider: 4470736
RxNav: 28382年
ChEBI: 135737年
ChEMBL: CHEMBL460291
锌: ZINC000100015470
维基百科: 拉西

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	至关重要的/高血压/简单的高血压	1
4	完成	治疗	高血压	2
4	完成	治疗	高血压、原发性高血压/2型糖尿病	1
4	未知的状态	治疗	高血压	1
3	完成	治疗	高血压	1
2	完成	治疗	心绞痛	1
1	完成	治疗	健康受试者(HS)	4
不可用	完成	不可用	高血压	1
不可用	终止	不可用	高血压	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	4毫克
平板电脑,涂	口服	4毫克
平板电脑,涂	口服	6毫克
平板电脑,涂膜	口服	2毫克
平板电脑,涂膜	口服	4毫克
平板电脑,涂膜	口服	6毫克
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑	口服	6毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00224毫克/毫升	ALOGPS
logP	5.18	ALOGPS
logP	4.19	Chemaxon
日志	-5.3	ALOGPS
pKa最强(酸性)	19.47	Chemaxon
pKa最强(基本)	-6.4	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	4	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	90.93²	Chemaxon
可旋转键数	11	Chemaxon
折射性	129.91米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	49.74³	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的	质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的	质/女士	不可用
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 00 - fr - 0000900000 - 2964 b6b69c71aeda6088
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 0 - udi - 0169400000 - 672099 - fb92e2023950eb

目标

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见解和加速药物研究。

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细节 1。压敏电阻器l型钙通道(蛋白质组)

类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 电压门控钙通道活动
特定的功能: 电压特异性钙通道(VSCC)调解钙离子进入兴奋的细胞也参与各种calcium-dependent流程,包括肌肉收缩,贺南洪……

组件:

的名字	UniProt ID
压敏电阻器l型钙通道亚基alpha-1C	Q13936
压敏电阻器l型钙通道亚基alpha-1D	Q01668
压敏电阻器l型钙通道亚基alpha-1F	O60840
压敏电阻器l型钙通道亚基alpha -	Q13698
压敏电阻器l型钙通道亚基beta 1	Q02641
压敏电阻器l型钙通道亚基beta 2	Q08289
压敏电阻器l型钙通道亚基β3	P54284
压敏电阻器l型钙通道亚基β4	O00305
压敏电阻器P / q型钙通道亚基alpha-1A	O00555

引用

Cerbai E, Giotti Mugelli答:l型钙通道的特点拉西地封锁的豚鼠心室细胞。Br J杂志。1997年2月,120 (4):667 - 75。doi: 10.1038 / sj.bjp.0700951。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

Ziviani L, Da Ros L, Squassante L, Milleri年代,Cugola M, Iavarone LE:拉西的影响稳定/辛伐他汀在健康受试者的血浆浓度。51 Br中国新药杂志。2001年2月;(2):147 - 52。(文章]
拉西地总结产品特征(链接]

航空公司

细节 1。血清白蛋白

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 粘结剂

通用函数: 有毒物质结合
特定的功能: 血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字: 铝青铜
Uniprot ID: P02768
Uniprot名字: 血清白蛋白
分子量: 69365.94哒

引用

拉西地总结产品特征(链接]

细节 2。Alpha-1-acid糖蛋白1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 粘结剂

通用函数: 不可用
特定的功能: 功能蛋白在血液中的运输。结合各种配体的内部beta-barrel域。还结合合成药物和影响他们的分布和可用性……
基因名字: ORM1
Uniprot ID: P02763
Uniprot名字: Alpha-1-acid糖蛋白1
分子量: 23511.38哒

引用

拉西地总结产品特征(链接]

药物在10月23日,2015你们/更新在2021年5月5日20:31

拉西

识别

结构拉西(DB09236)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

组件:

引用

酶

引用

航空公司

引用

引用