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Olmesartan

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总结

Olmesartan是一种血管紧张素受体阻滞剂(ARB)用于治疗高血压。

品牌名称
所、Benicar Benicar Hct、Olmetec Tribenzor Olmetec +
通用名称
Olmesartan
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00275
背景

Olmesartan属于血管紧张素ⅱ受体阻滞剂(ARB)的药物,也包括替米沙坦,坎地沙坦,洛沙坦,缬沙坦,irbesartan。ARBs药物选择性地结合血管紧张素受体1 (AT1)和防止蛋白血管紧张素ⅱ绑定并发挥其高血压的影响,包括血管收缩,刺激和合成醛固酮和抗利尿激素,刺激心脏、肾脏重吸收钠,等等。总的来说,olmesartan的生理效应导致血压降低,低醛固酮水平,降低心脏活动,增加钠的排泄。

Olmesartan也影响肾素-血管紧张素醛固酮系统(老城)中扮演着很重要的角色在止血和肾、调节血管和心脏功能。药理的封锁老城通过抑制AT1受体封锁负监管反馈在老城,它是一个因素,心血管疾病的发病和进展,心脏衰竭,肾疾病。特别是,心力衰竭与慢性激活老城,导致不适当的液体潴留,血管收缩,最终左心室功能进一步下降。ARBs药物已被证明对心脏的保护作用,改善心脏功能,降低后负荷,增加心输出量和防止心室肥大和改造。4

相比之下,血管紧张素转换酶抑制剂(ACEi)类药物(包括药物等雷米普利,赖诺普利,联合培)抑制血管紧张素转换我通过抑制血管紧张素ⅱ的ACE酶。然而,这并不妨碍身体内的所有血管紧张素II的形成。血管紧张素ⅱ受体阻滞剂(ARB)家庭药物独特的街区所有的血管紧张素ⅱ活动,无论它如何合成。

Olmesartan通常用于高血压和2型糖尿病危害肾病的管理,尤其是在病人无法忍受ACE抑制剂。ARBs药物如olmesartan已被证明在许多大型临床试验结果改善心血管结果包括减少心肌梗塞的风险,中风、心力衰竭的进展,和住院治疗。5,6,7,8,9,10,11,12像其他arb, olmesartan老城的封锁减缓糖尿病肾病的发展由于其renoprotective效果。13,14,15

可用口头olmesartan产生的前体药物olmesartan medoxomil迅速转换在活的有机体内药物活性olmesartan。1它是由第一三共制药和2002年批准。3,18

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:446.5016
单一同位素的:446.206638728
化学公式
C24H26N6O3
同义词
  • (4)- 1-hydroxy-1-methylethyl 2-propyl-1——{[2 - (1 h-tetrazol-5-yl) biphenyl-4-yl]甲基}1 h-imidazole-5-carboxylic酸
  • (4)- hydroxy-1-methylethyl 2-propyl-1 - {[2 ' - (1 h-tetrazol-5-yl) 1, 1 ' -biphenyl-4-yl)甲基}1 h-imidazole-5-carboxylic酸
  • Olmesartan
外部id
  • de - 092
  • rnh - 6270

药理学

指示

Olmesartan表示治疗高血压的单独或结合其他降压药。23,24,7

Olmesartan也标示外使用管理2型糖尿病危害肾病,心脏衰竭,和post-myocardial梗死,尤其是在病人无法忍受ACE抑制剂。6,15,16ARBs药物如olmesartan已被证明在许多大型临床试验结果改善心血管结果包括减少心肌梗塞的风险,中风、心力衰竭的进展,和住院治疗。5,6,7,8,9,10,11,12像其他arb, olmesartan老城的封锁减缓糖尿病肾病的发展由于其renoprotective效果。13,14,15

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

总的来说,olmesartan的生理效应导致血压降低,低醛固酮水平,降低心脏活动,增加钠的排泄。

体积或Salt-Depleted患者的低血压

患者一个激活肾素-血管紧张素醛固酮系统,如体积和/或salt-depleted病人(例如,那些接受高剂量的利尿剂),症状性低血压可能olmesartan治疗开始后的预期。在密切的医疗监督下开始治疗。如果出现低血压,病人在仰卧位,如果有必要,给静脉输注生理盐水。瞬态低血压的反应不是禁忌进一步治疗,通常可以毫无困难地继续一旦血压稳定。23,24

瓣膜狭窄:关注理论理由是主动脉瓣狭窄的患者可能会在一个特定的冠状动脉灌注减少的风险,因为他们不发展后负荷降低。24

肾功能受损

由于抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统,肾功能的变化可能在易感个体预期olmesartan对待。在病人的肾功能可能依赖于肾素-血管紧张素-醛固酮系统的活动(例如,严重的充血性心力衰竭)患者,治疗与血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂和血管紧张素受体拮抗剂与少尿和/或进步氮血症有关,很少与急性肾功能衰竭和/或死亡。类似的结果可能预期olmesartan患者。

在研究患者的血管紧张素转换酶抑制剂的单边或双边肾动脉狭窄,增加血清肌酐和血尿素氮(BUN)测定报告。没有长期使用olmesartan medoxomil单边或双边患者肾动脉狭窄,但类似的结果可能是预期。23,24

Sprue-like肠病

严重的慢性腹泻与大量减肥一直在报道病人服用olmesartan药物开始后几个月到几年。肠活检的患者常常证明绒毛萎缩。如果olmesartan治疗期间患者出现这些症状,排除其他病因。考虑中止olmesartan medoxomil在没有其他病因的情况下确定。23,24

电解质失衡

Olmesartan medoxomil包含Olmesartan,药物,抑制肾素-血管紧张素系统(RAS)。药物抑制RAS可能导致血钾过高。定期监测血清电解质。23,24

的作用机制

Olmesartan属于血管紧张素ⅱ受体阻滞剂(ARB)的药物,也包括替米沙坦,坎地沙坦,洛沙坦,缬沙坦,irbesartan。ARBs药物选择性地结合血管紧张素受体1 (AT1)和防止蛋白血管紧张素ⅱ绑定并发挥其高血压的效果。肾素-血管紧张素系统的主要加压剂,血管紧张素ⅱ引起血管收缩,刺激醛固酮的合成和释放,刺激心脏和肾脏的重吸收钠。Olmesartan阻碍了血管收缩的血管紧张素ⅱ的影响通过选择性地阻断血管紧张素ⅱ的绑定AT1受体在血管平滑肌。因此,其作用是独立的血管紧张素ⅱ途径合成。23总的来说,olmesartan的生理效应导致血压降低,低醛固酮水平,降低心脏活动,增加钠的排泄。

Olmesartan也影响肾素-血管紧张素醛固酮系统(老城)中扮演一个重要的角色在止血和调节肾、血管和心脏功能。药理的封锁老城通过抑制AT1受体封锁负监管反馈在老城,它是一个因素,心血管疾病的发病和进展,心脏衰竭,肾疾病。特别是,心力衰竭与慢性激活老城,导致不适当的液体潴留,血管收缩,最终左心室功能进一步下降。ARBs药物已被证明对心脏的保护作用,改善心脏功能,降低后负荷,增加心输出量和防止心室肥大和改造。4

目标 行动 生物
一个1型血管紧张素ⅱ受体
拮抗剂
 人类
吸收

当口服,前体药物olmesartan medoxomil迅速olmesartan胃肠道的吸收和代谢。酯化与创建medoxomil打算增加olmesartan生物利用度从4.5%降至28.6%。1

的10 - 160毫克口服olmesartan已经显示到达血浆浓度峰值的0.22 - -2.1 mg / L 1 - 3小时后1.6 - -19.9的AUC mgh / L。2olmesartan的药动学特征已被观察到的近线性和剂量依赖性的治疗范围。1的稳态水平olmesartan实现期间一天一次给药后3到5天。22

的体积分布

17我22

蛋白结合

Olmesartan高度绑定到等离子体蛋白质。99%的服用剂量在束缚态没有红细胞的渗透。22

新陈代谢

Olmesartan medoxomil迅速和完全由酯水解bioactivated Olmesartan期间从胃肠道吸收。证实了这种快速初步的新陈代谢缺乏衡量的olmesartan medoxomil等离子体或排泄物。1这个初步的代谢不受细胞色素酶,因此它不会与其他药物相互作用通过这种机制。2

从药理学上活跃的一部分似乎并不接受进一步代谢。1,18

路线的消除

的主要消除路线olmesartan是通过粪便不变的形式。系统可利用的剂量,是消除尿液中大约10 - 16%。beplayapp1

半衰期

等离子体olmesartan半衰期是报道来自多个口服后10 - 15小时。1

间隙

总等离子体间隙是1.3 L / h和肾清除率为0.6 L / h。22

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
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毒性

据报道,报道LD50 olmesartan的狗更大的1500毫克/公斤。过量表达低血压、心动过速、心动过缓时副交感神经刺激。在过量的情况下,支持治疗建议。标签

Olmesartan致癌和生育研究被证明是安全的。然而,在在体外诱变研究显示一个潜在的诱发染色体畸变在细胞阳性胸苷激酶突变小鼠淋巴瘤试验。标签

通路
通路 类别
Olmesartan行动途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abaloparatide 不利影响的风险或严重性Olmesartan结合Abaloparatide时可以增加。
醋丁洛尔 Olmesartan可能会增加醋丁洛尔的降血压药活动。
Aceclofenac 肾功能衰竭的风险或严重性、高钾血症和高血压Olmesartan结合Aceclofenac时可以增加。
Acemetacin 肾功能衰竭的风险或严重性、高钾血症和高血压Olmesartan结合Acemetacin时可以增加。
乙酰水杨酸 肾功能衰竭的风险或严重性、高钾血症和高血压可以增加当Olmesartan结合乙酰水杨酸。
Alclofenac 肾功能衰竭的风险或严重性、高钾血症和高血压Olmesartan结合Alclofenac时可以增加。
Aldesleukin 不利影响的风险或严重性Aldesleukin结合Olmesartan时可以增加。
Alfentanil Alfentanil可能减少降压Olmesartan活动。
Alfuzosin Alfuzosin可能会增加Olmesartan的降血压药活动。
Aliskiren 血钾过高的风险或严重性Aliskiren结合Olmesartan时可以增加。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 有或没有食物。食物不会影响吸收。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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药物超过全球地区的产品信息的访问。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Olmesartan medoxomil 6 m97xtv3hd 144689-63-4 UQGKUQLKSCSZGY-UHFFFAOYSA-N
产品图片
国际/其他品牌
Erastapex(顶点医药)/Golme(高尔基美国研究实验室有限公司)/Olmy (Zydus Cadila)/Olsar (Unichem实验室)/Olvance(兰伯西实验室有限公司)/WinBP(雅培医疗Pvt Ltd .)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Olmesartan行动 平板电脑 20毫克 口服 TEVA加拿大有限公司 2017-05-01 不适用 加拿大的国旗
Olmesartan行动 平板电脑 40毫克 口服 TEVA加拿大有限公司 2017-05-01 不适用 加拿大的国旗
Benicar 平板电脑,涂膜 40毫克/ 1 口服 伊利湖医疗手术提供Dba质量护理产品公司 2012-02-22 2014-12-31 美国国旗
Benicar 平板电脑,涂膜 40毫克/ 1 口服 PD-Rx制药有限公司 2002-04-25 2019-09-12 美国国旗
Benicar 平板电脑,涂膜 5毫克/ 1 口服 Carilion物料管理 2002-04-25 不适用 美国国旗
Benicar 平板电脑,涂膜 5毫克/ 1 口服 医疗制药有限公司。 2012-02-02 不适用 美国国旗
Benicar 平板电脑,涂膜 20毫克/ 1 口服 卡地纳健康 2002-04-25 2017-05-31 美国国旗
Benicar 平板电脑,涂膜 5毫克/ 1 口服 珂赛特制药有限公司 2022-09-01 不适用 美国国旗
Benicar 平板电脑,涂膜 5毫克/ 1 口服 第一三共制药有限公司 2002-04-25 2024-01-31 美国国旗
Benicar 平板电脑,涂膜 40毫克/ 1 口服 卡地纳健康 2002-04-25 2018-10-31 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Ach-olmesartan 平板电脑 20毫克 口服 协议医疗公司 2020-05-06 不适用 加拿大的国旗
Ach-olmesartan 平板电脑 40毫克 口服 协议医疗公司 2020-05-06 不适用 加拿大的国旗
Ag-olmesartan 平板电脑 40毫克 口服 Angita制药有限公司 2018-09-06 不适用 加拿大的国旗
Ag-olmesartan 平板电脑 20毫克 口服 Angita制药有限公司 2018-09-06 不适用 加拿大的国旗
Apo-olmesartan 平板电脑 40毫克 口服 Apotex公司 2017-05-30 不适用 加拿大的国旗
Apo-olmesartan 平板电脑 20毫克 口服 Apotex公司 2017-05-31 不适用 加拿大的国旗
Apo-olmesartan 平板电脑 10毫克 口服 Apotex公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Auro-olmesartan 平板电脑 40毫克 口服 Auro制药有限公司 2017-05-01 不适用 加拿大的国旗
Auro-olmesartan 平板电脑 20毫克 口服 Auro制药有限公司 2017-05-01 不适用 加拿大的国旗
Auro-olmesartan 平板电脑 5毫克 口服 Auro制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Ach-olmesartan Hctz Olmesartan medoxomil(20毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑 口服 协议医疗公司 2019-06-27 不适用 加拿大的国旗
Ach-olmesartan Hctz Olmesartan medoxomil(40毫克)+氢氯噻嗪(25毫克) 平板电脑 口服 协议医疗公司 2019-06-27 不适用 加拿大的国旗
Ach-olmesartan Hctz Olmesartan medoxomil(40毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑 口服 协议医疗公司 2019-06-27 不适用 加拿大的国旗
行动Olmesartan HCT Olmesartan medoxomil(40毫克)+氢氯噻嗪(25毫克) 平板电脑 口服 TEVA加拿大有限公司 2017-05-01 不适用 加拿大的国旗
行动Olmesartan HCT Olmesartan medoxomil(40毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑 口服 TEVA加拿大有限公司 2017-05-01 不适用 加拿大的国旗
行动Olmesartan HCT Olmesartan medoxomil(20毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑 口服 TEVA加拿大有限公司 2017-05-01 不适用 加拿大的国旗
Ag-olmesartan Hctz Olmesartan medoxomil(20毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑 口服 Angita制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Ag-olmesartan Hctz Olmesartan medoxomil(40毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑 口服 Angita制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Ag-olmesartan Hctz Olmesartan medoxomil(40毫克)+氢氯噻嗪(25毫克) 平板电脑 口服 Angita制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Amelior Filmtabletten 20毫克/ 5毫克 Olmesartan medoxomil(20毫克)+氨氯地平(5毫克) 平板电脑,涂膜 口服 卢森堡S.A. Menarini国际业务 2008-12-17 不适用 奥地利国旗

类别

ATC代码
C09DA08——Olmesartan medoxomil和利尿剂 C09DX03——Olmesartan medoxomil、氨氯地平氢氯噻嗪 C09CA08——Olmesartan medoxomil C09DB02——Olmesartan medoxomil和氨氯地平
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为联苯和衍生品。这些有机化合物含有苯环碳碳键连接在一起的。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
苯和取代衍生品
子课
联苯和衍生品
直接父
联苯和衍生品
选择父母
Phenyltetrazoles和衍生品/1、2、4,5-tetrasubstituted咪唑类/Carbonylimidazoles/n -咪唑类/叔醇/Heteroaromatic化合物/一元羧酸和衍生品/羧酸/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物
显示4个
基
1、2、4,5-tetrasubstituted咪唑/酒精/芳香醇/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/联苯/羧酸/羧酸衍生物/Heteroaromatic化合物
显示15
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
biphenylyltetrazole (CHEBI: 48416)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
8 w1iqp3u10
化学文摘号
144689-24-7
InChI关键
VTRAEEWXHOVJFV-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C24H26N6O3 c1-4-7-19-25-21 (24 (2,3) 33) 20 (23 (31) 32) 30 (19) 14-15-10-12-16 (13-11-15) 14-15-10-12-16 (17) 14-15-10-12-16 / h5-6, 8日至13日,33 H, 4, 7, 14个h2, 1-3H3, (H、31、32) (H, 26日,27日,28日,29)
国际命名
(4)- 2-hydroxypropan-2-yl 2-propyl-1 - {[2”(h - 1、2、3, 4-tetrazol-5-yl) -(1,1’联苯)4-yl)甲基}1 h-imidazole-5-carboxylic酸
微笑
CCCC1 =数控(= C (N1CC1 = CC = C (C = C1) C1 = C (C = CC = C1) C1 = NN = NN1) C (O) = O) C (C) (C) O

引用

合成参考
US20060069141
一般引用
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  17. 加拿大卫生部产品专著:Olmesartan medoxomil口服片剂(链接]
  18. FDA批准的药物产品:Benicar (olmesartan medoxomil)口服片剂(链接]
  19. FDA批准的药物产品:所(氨氯地平besylate / olmesartan medoxomil)口服用平板电脑(链接]
  20. FDA批准的药物产品:Benicar HCT (olmesartan medoxomil /氢氯噻嗪)口服用平板电脑(链接]
  21. FDA批准的药物产品:Tribenzor (olmesartan medoxomil /氨氯地平besylate /氢氯噻嗪)口服用平板电脑(链接]
  22. 食品药品监督管理局临床药理学和生物药剂学审查:Benicar (olmesartan medoximil) (链接]
  23. FDA标签——Olmesartan文件]
  24. 加拿大卫生部专著——Olmesartan文件]
人类代谢组数据库
HMDB0014420
KEGG药物
D01204
PubChem化合物
158781年
PubChem物质
46508275
ChemSpider
139674年
BindingDB
50241364
RxNav
321064年
ChEBI
48416年
ChEMBL
CHEMBL1516
锌
ZINC000000538621
治疗目标数据库
DAP001412
网页
PA164742950
PDBe配体
洞螈
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
Olmesartan
PDB项
4 zud
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 其他 血脂异常/高血压 1
4 完成 预防 体重指数> 27 kg / m2/高血压/肥胖/吗 1
4 完成 预防 心血管疾病(CVD)/糖尿病/高血压 1
4 完成 预防 心血管疾病(CVD)/高血压 1
4 完成 治疗 心血管疾病(CVD)/脑血管意外/慢性肾脏疾病(CKD)/高血压、原发性高血压 1
4 完成 治疗 冠状病毒疾病2019 (COVID - 19) 1
4 完成 治疗 药物相互作用的Olmesartan在中国健康志愿者 1
4 完成 治疗 血脂异常/高血压 1
4 完成 治疗 健康受试者(HS) 1
4 完成 治疗 高血压 15

药物经济学

制造商
  • 第一三共制药有限公司
  • 第一三共制药
外包商
  • 科比牧场预先包装
  • 卡地纳健康
  • 第一三共制药
  • DispenseXpress Inc .)
  • 分发解决方案
  • 伊利湖的医疗和手术供应
  • 莫非斯堡医药护理供应
  • 医生总保健公司。
  • 护理质量
  • 资源优化和创新公司
  • 先灵葆雅有限公司
  • Southwood制药
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服
平板电脑 口服 10毫克
平板电脑,涂 口服
平板电脑,涂膜 口服 5毫克
平板电脑,涂膜 口服 10毫克
平板电脑,涂膜 口服 20毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 40毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 5毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂膜 口服 10毫克
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑 口服 20毫克/ 1
平板电脑 口服 40毫克/ 1
平板电脑 口服 5毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 20毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 40毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 5毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 20毫克
平板电脑,涂膜 口服 40毫克
平板电脑 口服 20毫克
平板电脑 口服 40毫克
平板电脑 口服 5毫克
平板电脑,涂膜 口服 20.00毫克
平板电脑,涂膜 口服 40.00毫克
平板电脑,涂 口服 10毫克
平板电脑,涂 口服 20毫克
平板电脑,涂 口服 40毫克
价格
单元描述 成本 单位
Benicar 5毫克的平板电脑 12.81美元 平板电脑
Benicar hct 40-25 mg平板电脑 4.93美元 平板电脑
Benicar hct 40 - 12.5毫克平板电脑 4.67美元 平板电脑
Benicar hct 20 - 12.5毫克的平板电脑 3.94美元 平板电脑
Benicar 40毫克的平板电脑 3.74美元 平板电脑
Benicar 20毫克的平板电脑 2.97美元 平板电脑
Olmetec 20毫克的平板电脑 1.04美元 平板电脑
Olmetec 40毫克的平板电脑 1.04美元 平板电脑
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专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
CA2061607 没有 1999-01-19 2012-02-20 加拿大的国旗
US5616599 是的 1997-04-01 2016-10-25 美国国旗
US6878703 是的 2005-04-12 2022-05-19 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 177.6ºC “化学物质”
沸点(°C) 800ºC 760毫米汞柱 “化学物质”
水溶度 不溶性 FDA化学报告
logP 0.73 FDA药物报告
pKa 4.3 FDA化学报告
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0105毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.98 ALOGPS
logP 2.16 Chemaxon
日志 -4.6 ALOGPS
pKa最强(酸性) 0.89 Chemaxon
pKa最强(基本) 5.33 Chemaxon
生理上的电荷 2 Chemaxon
氢受体数 7 Chemaxon
氢供体数 3 Chemaxon
极地表面面积 129.812 Chemaxon
可旋转键数 8 Chemaxon
折射性 137.32米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 47.523 Chemaxon
数量的戒指 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 1.0
血脑屏障 - - - - - - 0.8719
Caco-2渗透 - - - - - - 0.6865
22基板 底物 0.7247
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.5917
22抑制剂二世 抑制剂 0.6029
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.807
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7429
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8602
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5149
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.782
CYP450 2 c9抑制剂 抑制剂 0.5816
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8059
CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.6604
CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.7409
CYP450抑制滥交 高CYP抑制滥交 0.8396
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6203
致癌性 Non-carcinogens 0.6871
生物降解 没有准备好可生物降解 1.0
大鼠急性毒性 2.6599 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9254
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.6427
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的 质/女士 不可用
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 0 - a6r - 0692700000 - 11 - f020dfbb889ac85e4e

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。1型血管紧张素ⅱ受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质heterodimerization活动
特定的功能
血管紧张素ⅱ受体。协调协会的行动与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。
基因名字
AGTR1
Uniprot ID
P30556
Uniprot名字
1型血管紧张素ⅱ受体
分子量
41060.53哒
引用
  1. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
  2. 小池百合子H,萨达T,美津浓M:体外和体内药理学olmesartan medoxomil,血管紧张素ⅱ类型AT1受体拮抗剂。J Hypertens增刊,2001年6月,19 (1):S3-14。(文章]
  3. 李落K,胡问,J, Mansoor,刘J,王X,龚G,村上Y, Ishibashi Y,岛田T、张J:功能和生物能量学的后果AT1拮抗剂olmesartan medoxomil心postinfarction LV重构。J Cardiovasc杂志。2006;(5):686 - 94。(文章]
  4. 华纳GT,贾维斯B: Olmesartan medoxomil。药。2002;62(9):1345 - 53年;讨论1354 - 6。(文章]
  5. 沼泽,Silfani TN, Pugsley可:回顾的结构和功能特性olmesartan medoxomil,血管紧张素受体阻滞剂。J Cardiovasc杂志。2005年11月,46 (5):585 - 93。(文章]
  6. 克鲁兹R, Bolbrinker J, Huber M:药物动力学的olmesartan medoxomil +氢氯噻嗪联合在健康受试者。中国药物Investig。2006;(1): 26日29-34。(文章]

转运蛋白

细节 1。微管的multispecific有机阴离子转运体1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
诱导物
通用函数
有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
调节肝胆的排泄的大量有机阴离子。可以作为细胞顺铂运输车。
基因名字
ABCC2
Uniprot ID
Q92887
Uniprot名字
微管的multispecific有机阴离子转运体1
分子量
174205.64哒
引用
  1. 维斯J,萨奥尔,迪瓦茨N,赫尔佐格米,Schwedhelm E,沼泽RH, Haefeli我们Benndorf RA:相互作用的血管紧张素1型受体阻滞剂腺苷结合盒转运蛋白。Biopharm药物Dispos。2010年3月,31 (2 - 3):150 - 61。doi: 10.1002 / bdd.699。(文章]
  2. Nakai Nakagomi-Hagihara R, D,卡瓦依K, Yoshigae Y,得意T,安倍T, T: Ikeda OATP1B1, OATP1B3,和mrp2 olmesartan肝胆的运输,一种新的血管紧张素ⅱ受体阻断剂。药物金属底座Dispos。2006年5月,34 (5):862 - 9。Epub 2006年2月24日。(文章]
细节 2。溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b3
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
介导的Na(+)独立吸收有机阴离子如17-beta-glucuronosyl雌二醇,牛磺胆酸盐、三碘甲状腺氨酸(T3)、白三烯C4,硫酸脱氢表雄酮(DHEAS), methotre……
基因名字
SLCO1B3
Uniprot ID
Q9NPD5
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b3
分子量
77402.175哒
引用
  1. Nakai Nakagomi-Hagihara R, D,卡瓦依K, Yoshigae Y,得意T,安倍T, T: Ikeda OATP1B1, OATP1B3,和mrp2 olmesartan肝胆的运输,一种新的血管紧张素ⅱ受体阻断剂。药物金属底座Dispos。2006年5月,34 (5):862 - 9。Epub 2006年2月24日。(文章]
细节 3所示。溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
介导的Na(+)独立吸收有机阴离子如普伐他汀,牛磺胆酸盐、甲氨蝶呤、硫酸脱氢表雄酮,17-beta-glucuronosyl雌二醇,雌素酮硫酸盐,小白鼠…
基因名字
SLCO1B1
Uniprot ID
Q9Y6L6
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1
分子量
76447.99哒
引用
  1. Nakai Nakagomi-Hagihara R, D,卡瓦依K, Yoshigae Y,得意T,安倍T, T: Ikeda OATP1B1, OATP1B3,和mrp2 olmesartan肝胆的运输,一种新的血管紧张素ⅱ受体阻断剂。药物金属底座Dispos。2006年5月,34 (5):862 - 9。Epub 2006年2月24日。(文章]
细节 4所示。胆汁盐泵出口
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
运输活动
特定的功能
参与ATP-dependent肝细胞分泌的胆汁盐进入小管。
基因名字
ABCB11
Uniprot ID
O95342
Uniprot名字
胆汁盐泵出口
分子量
146405.83哒
引用
  1. 皮德森JM, Matsson P Bergstrom CA Hoogstraate J,诺尔,LeCluyse EL, Artursson P:临床相关的药物相互作用的早期识别与人类胆汁盐出口泵(BSEP / ABCB11)。Toxicol Sci。2013年12月,136 (2):328 - 43。doi: 10.1093 / toxsci / kft197。Epub 2013年9月6日。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在2月24日2023 03:03