类似于二甲苯氧庚酸氯贝酸是一种antilipidemic代理。它降低升高的血清脂质减少低密度脂蛋白分数(S_f20 - 400)富含甘油三酯。血清胆固醇可能减少,尤其是在患者的胆固醇升高是由于IDL的存在由于类型III高脂蛋白血症。安妥明几个调查人员发现在他们的研究可能会产生降低胆固醇亚油酸盐但palmitoleate增加和油酸,后者被认为是硬化的实验动物。这一发现的意义尚不清楚。减少患者的甘油三酯安妥明或某些化学和临床类似类似物可能与低密度脂蛋白胆固醇的增加有关。增加低密度脂蛋白胆固醇一直在观察患者胆固醇最初是正常的。动物研究表明,安妥明中断之前胆固醇生物合成甲羟戊酸的形成。

的作用机制

氯贝酸增加肝外脂蛋白脂肪酶的活性(LL),从而增加脂蛋白甘油三酸酯脂解作用。乳糜微粒退化,vldl转化为检测,检测转换为高密度脂蛋白。这是伴随着轻微的增加脂质分泌到胆汁和最终小肠。氯贝酸还能抑制载脂蛋白B的合成和增加间隙,VLDL的载体分子。同时,fibrate,安妥明是PPAR-α受体的激动剂[4]在肌肉,肝脏,和其他组织。这激动最终导致基因表达的修改导致增加的机会,降低甘油三酸酯分泌,增加高密度脂蛋白、脂蛋白脂肪酶活性增加。

目标	行动	生物
一个过氧物酶体proliferator-activated受体α	受体激动剂	人类

吸收

完全但慢慢从肠道吸收。95%至99%的口服剂量的氯贝酸在尿中排出是自由和共轭氯贝酸;因此,氯贝酸的吸收几乎是完整的。

的体积分布

不可用

蛋白结合

高度蛋白结合的(95%到97%)。

新陈代谢

肝脏和胃肠道:快速de-esterification发生在胃肠道和/或初步的代谢产生活性形式,氯贝酸(chlorophenoxy异丁酸[CPIB])。

路线的消除

不可用

半衰期

半衰期在正常志愿者平均18到22小时(范围14 - 35小时),但可以有7个小时在同一主题在不同的时间。

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

口服,鼠标:LD₅₀= 1220毫克/公斤;口服,兔子:LD₅₀= 1370毫克/公斤;口服,老鼠:LD₅₀= 940毫克/公斤。在人类没有报道过剂量的情况下。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abametapir	血清氯贝酸的浓度可以增加时结合Abametapir。
Abemaciclib	的新陈代谢Abemaciclib安妥明结合时可以增加。
Acalabrutinib	的新陈代谢Acalabrutinib安妥明结合时可以增加。
苊香豆醇	的新陈代谢苊香豆醇结合安妥明时可以增加。
对乙酰氨基酚	氯贝酸可能会增加对乙酰氨基酚的肝毒素的活动。
Acetohexamide	时可以增加低血糖的风险或严重性结合Acetohexamide安妥明。
Acipimox	肌病的风险或严重性,横纹肌溶解,肌红蛋白尿可以增加结合Acipimox安妥明时。
阿苯达唑	阿苯达唑的新陈代谢可以增加与安妥明相结合。
Alectinib	的新陈代谢Alectinib安妥明结合时可以增加。
Alendronic酸	肌病的风险或严重性,横纹肌溶解,肌红蛋白尿时可以增加Alendronic酸氯贝酸结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

带食物。食物减少胃肠道副作用的风险。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

国际/其他品牌

Alufibrate(中央)/Atromid-S/Binograc (Kotobuki制药)/Clobrate(约翰逊)/ELPI/Hisunsero (Newai化学)/Koliva(金马奖)/Lipofacton/Myanlin(辛顿)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Atromid年代上限500毫克	胶囊	500毫克/帽	口服	Ayerst实验室	1968-12-31	1997-08-15
Atromid-S 1通用	胶囊	1 g /帽	口服	惠氏Ayerst加拿大公司。	1994-12-31	1998-10-20
Atromid-S帽500毫克	胶囊	500毫克/帽	口服	惠氏Ayerst加拿大公司。	1996-10-25	2000-08-02

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Novo-fibrate帽500毫克	胶囊	500毫克/帽	口服	Novopharm有限	1976-12-31	2005-08-10

类别

ATC代码

C10AB01——安妥明

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为苯氧基乙酸衍生物。这些化合物含有甲烷的苯甲醚组与醋酸或导数。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生品
子课: 苯氧基乙酸衍生物
直接父: 苯氧基乙酸衍生物
选择父母: 含苯氧基的化合物/酚醚/氯苯/烷基芳基醚/芳基氯化物/羧酸酯类/一元羧酸和衍生品/Organochlorides/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品 /羰基化合物

显示一个
基: 烷基芳基醚/芳香homomonocyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯/氯苯/醚/Halobenzene

显示10
分子框架: 芳香homomonocyclic化合物
外部描述符: 乙酯、芳香醚一氯苯(CHEBI: 3750)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: HPN91K7FU3
化学文摘号: 637-07-0
InChI关键: KNHUKKLJHYUCFP-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C12H15ClO3 c1-4-15-11 (14) 12 (2,3) 16-10-7-5-9 (13) 6-8-10 / h5-8H 4 h2, 1-3H3
国际命名: 乙基2 - (4-chlorophenoxy) 2-methylpropanoate
微笑: CCOC C = O) (C) (C) OC1 = CC = C (Cl) C = C1

引用

合成参考

琼斯,W.G.M.索普,J.M.华林,至此;美国专利3262850;1966年7月26日;分配给帝国化学工业有限公司,英国。

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014774
KEGG药物: D00279
KEGG化合物: C06916
PubChem化合物: 2796年
PubChem物质: 46504748
ChemSpider: 2694年
BindingDB: 50085047
RxNav: 2594年
ChEBI: 3750年
ChEMBL: CHEMBL565
锌: ZINC000000056648
治疗目标数据库: DAP000262
网页: PA449045
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 安妥明

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	完成	预防	心血管疾病(CVD)/冠心病(CHD)/心肌梗死/心肌缺血	1
不可用	完成	预防	心血管疾病(CVD)/冠心病(CHD)/心肌梗死/心肌缺血	1

药物经济学

制造商

惠氏ayerst实验室
横幅pharmacaps公司
山德士公司
Teva制药美国公司
Usl制药有限公司
沃森实验室公司

外包商

横幅Pharmacaps Inc .)
主要药物
Novopharm有限公司

剂型

形式	路线	强度
胶囊	口服	1 g /帽
胶囊	口服
胶囊	口服	500毫克/帽

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

液体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	118 - 119	琼斯,W.G.M.索普,J.M.华林,至此;美国专利3262850;1966年7月26日;分配给帝国化学工业有限公司,英国。
沸点(°C)	149°C 2.00 e + 1毫米汞柱	PhysProp
水溶度	不溶性	不可用
logP	3.3	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.029毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.99	ALOGPS
logP	3.4	Chemaxon
日志	-3.9	ALOGPS
pKa最强(基本)	-4.9	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	2	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	35.53²	Chemaxon
可旋转键数	5	Chemaxon
折射性	62.14米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	24.7³	Chemaxon
数量的戒指	1	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	1.0
血脑屏障	+	0.9329
Caco-2渗透	+	0.717
22基板	Non-substrate	0.589
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.7133
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.8544
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8868
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8517
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3 a4衬底	底物	0.6692
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.9107
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9026
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8861
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.5832
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.9132
致癌性	Non-carcinogens	0.5492
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9711
大鼠急性毒性	2.3806 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9891
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.8735

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

下载 (7.78 KB)

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 004 - i - 3900000000 - fc2f01df51d424557e9f
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
EC 50 (nM)	55000年	N /一个	N /一个	A27396/A28151/A27336

细节 1。过氧物酶体proliferator-activated受体α

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: Ligand-activated转录因子。脂类代谢的主要监管机构。由内源性配体激活1-palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycerol-3-phosphocholine (16:0/18:1-GPC)。激活oleyleth……
基因名字: PPARA
Uniprot ID: Q07869
Uniprot名字: 过氧物酶体proliferator-activated受体α
分子量: 52224.595哒

引用

巴克莱结核病,彼得斯JM,下水道MB,法拉利L,冈萨雷斯FJ,摩根等:调制endotoxemic老鼠细胞色素p - 450基因表达的组织特定的和过氧物酶体proliferator-activated receptor-alpha依赖。J Exp其他杂志》1999年9月,290 (3):1250 - 7。(文章]
日本村田公司M, Kaji H,高桥Y, Iida K,美津浓,Okimura Y,安倍H, Chihara凯西:二十碳五烯酸刺激的瘦素mRNA表达和分泌的鼠标3 t3-l1脂肪细胞体外。生物化学Biophys Res Commun。2000年4月13日,270 (2):343 - 8。(文章]
亨特MC,林奎斯特PJ,彼得斯JM,冈萨雷斯FJ, Diczfalusy U, Alexson SE:参与过氧物酶体proliferator-activatedα受体在调节长链酰coa thioesterases。J脂质研究》2000年5月,41(5):814 - 23所示。(文章]
卡萨斯F, Domenjoud L, Rochard P, Hatier R, Rodier, Daury L,比安奇,Kremarik-Bouillaud P, Becuwe P,凯勒J, Schohn H, Wrutniak-Cabello C,卡贝略港G, Dauca M: 45 kDa PPARgamma2相关蛋白质,由过氧物酶体扩散,位于线粒体基质。2月。2000年7月28日,478 (2):4 - 8。(文章]
Komuves LG,汉利K, Lefebvre点,男人MQ, Ng, Bikle DD,威廉姆斯ML,伊莱亚斯点,Auwerx J,费恩格德基米-雷克南:刺激PPARalpha促进体内表皮角化细胞分化。J投资北京医学。2000年9月,115 (3):353 - 60。(文章]
班菲Gelosa P C, Gianella Brioschi M, Pignieri, Nobili E,卡斯蒂格利奥尼L, M西米洛,Tremoli E, Sironi L:过氧物酶体{α}proliferator-activated受体激动防止肾脏损伤和氧化应激和炎症过程影响病患者老鼠的大脑。J Exp其他杂志》2010年11月,335(2):324 - 31所示。doi: 10.1124 / jpet.110.171090。Epub 2010年7月29日。(文章]
Palkar PS,安德森CR、渡船CH,冈萨雷斯FJ,彼得斯JM:产前的过氧物酶体proliferator-activated受体α(PPARalpha)激动产后发展。毒理学。2010年9月30日,276 (1):79 - 84。doi: 10.1016 / j.tox.2010.07.008。Epub 2010年7月15日。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 1 a1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 维生素d 24-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP1A1
Uniprot ID: P04798
Uniprot名字: 细胞色素P450 1 a1
分子量: 58164.815哒

引用

李PC,马夸特米莱赫·JJ:壬基酚的代谢老鼠和人类的微粒体。Toxicol。1998年10月15日,99(2):117 - 26所示。doi: 10.1016 / s0378 - 4274 (98) 00153 - 2。(文章]
Seree E,维拉德PH值,Pascussi JM, Pineau T, Maurel P, Nguyen QB Fallone F,马丁点,冠军年代,Lacarelle B, Savouret摩根富林明,Barra Y:新人类的证据涉及PPAR-alpha CYP1A1监管途径和2 PPRE网站。胃肠病学。2004年11月,127 (5):1436 - 45。doi: 10.1053 / j.gastro.2004.08.023。(文章]
Rey-Grobellet X, Eeckhoutte C,经摩根富林明,Alvinerie M, Galtier P:主要参与兔肝细胞色素P4501A噻苯咪唑5-hydroxylation。Xenobiotica。1996年7月,26 (7):765 - 78。(文章]

细节 2。细胞色素P450 4 a11

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

诱导物

通用函数: Leukotriene-b4 20-monooxygenase活动
特定的功能: 的ω- - -(ω₁)羟基化催化月桂酸盐等各种脂肪酸,十四烷酸和棕榈酸酯。几乎没有活动对前列腺素A1和E1。氧化花生四烯酸2……
基因名字: CYP4A11
Uniprot ID: Q02928
Uniprot名字: 细胞色素P450 4 a11
分子量: 59347.31哒

引用

李,李D,领带C,吴J,吴问,李问:Cisplatin-mediated通过诱导细胞毒性CYP4A 11人类肾小管上皮细胞表达。J Toxicol Sci。2015年12月,40 (6):895 - 900。doi: 10.2131 / jts.40.895。(文章]
Raucy杰拉斯科J, Ozaki K, Zoleta V:监管CYP2E1的乙醇和棕榈酸和CYP4A11安妥明在人类肝细胞的主要文化。Toxicol Sci。2004年6月,79 (2):233 - 41。doi: 10.1093 / toxsci / kfh126。Epub 2004年3月31日。(文章]
萨瓦河U, Machemer DE许MH,盖纳P,拉斯科JM,图基RH,约翰逊EF:反对的角色过氧物酶体proliferator-activated受体α和生长激素调节CYP4A11表达的转基因小鼠模型。生物化学杂志。2009年6月12日;284 (24):16541 - 52。doi: 10.1074 / jbc.M902074200。Epub 2009年4月14。(文章]

细节 3所示。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

诱导物

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

Donato MT、名卡斯特尔合资Gomez-Lechon MJ:模型诱导物对细胞色素P450的影响人类肝细胞在初级文化活动。药物金属底座Dispos。1995; 23 (5): 553 - 8。(文章]
米勒DB,斯宾塞JD:临床药物动力学的神经纤维酸衍生物(一类)。Pharmacokinet。1998年2月,34 (2):155 - 62。doi: 10.2165 / 00003088-199834020-00003。(文章]

细节 4所示。谷胱甘肽S-transferase A2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 谷胱甘肽转移酶活性
特定的功能: 结合减少谷胱甘肽的大量外源性和内源性的疏水亲电试剂。
基因名字: GSTA2
Uniprot ID: P09210
Uniprot名字: 谷胱甘肽S-transferase A2
分子量: 25663.675哒

引用

Foliot,陶查德D, L锤:抑制大鼠的肝脏谷胱甘肽S-transferase活动降血脂药药物相关或与安妥明无关。生物化学杂志。1986年5月15日,35 (10):1685 - 90。(文章]
Foliot,陶查德D, cely C:损伤的肝脏谷胱甘肽S-transferase活动导致clofibrate-treated大鼠胆汁sulfobromophthalein排泄减少。生物化学杂志。1984年9月15日,33 (18):2829 - 34。(文章]

细节 5。细胞色素P450 2 e1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 代谢几个precarcinogens、药物和溶剂活性代谢物。能灭活的药物和外源性物质和也bioactivates很多异型生物质基板肝毒素的……
基因名字: CYP2E1
Uniprot ID: P05181
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 e1
分子量: 56848.42哒

引用

李PC,马夸特米莱赫·JJ:壬基酚的代谢老鼠和人类的微粒体。Toxicol。1998年10月15日,99(2):117 - 26所示。doi: 10.1016 / s0378 - 4274 (98) 00153 - 2。(文章]
Adas F, F Berthou, Picart D, Lozac是什么P, Beauge F, Amet Y:参与细胞色素P450 2 e1(ω₁)羟基化的油酸在人类和大鼠肝微粒体。J脂质研究》1998年6月,39 (6):1210 - 9。(文章]

航空公司

细节 1。Thyroxine-binding球蛋白

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 诱导物

通用函数: Serine-type肽链内切酶抑制剂活性
特定的功能: 主要血清中甲状腺激素运输蛋白质。
基因名字: SERPINA7
Uniprot ID: P05543
Uniprot名字: Thyroxine-binding球蛋白
分子量: 46324.12哒

引用

FDA CYTOMEL(碘塞罗宁)标签(文件]

药物在6月13日创建,2023年3月03,2005十三24 /更新十七36

安妥明

识别

氯贝酸结构(DB00636)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

酶

引用

引用

引用

引用

引用

航空公司

引用