Semaglutide
识别
- 总结
-
Semaglutide是glucagon-like肽1受体激动剂用于改善2型糖尿病的血糖控制。
- 品牌名称
-
Ozempic、Rybelsus Wegovy
- 通用名称
- Semaglutide
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB13928
- 背景
-
Semaglutide是glucagon-like肽1 (GLP-1)模拟用于管理2型糖尿病随着生活方式的改变,如饮食限制和增加体力活动。1,15这类药物包括其他成员Exenatide和Liraglutide。Semaglutide是由诺和诺德和FDA批准的2017年12月皮下注射。15平板电脑制定2019年9月批准口服药。Semaglutide通过绑定并激活GLP-1受体,从而刺激胰岛素分泌,降低血糖。14
皮下注射是每周服用一次,平板电脑是每天服用一次。Semaglutide提供了一个竞争优势在其他药物用于管理糖尿病,这可能需要几个每日剂量。临床试验已经确定,这种药物可以降低糖化血红蛋白(HbA1c)水平,降低体重,证明为2型糖尿病患者是有效的。52021年6月,semaglutide是FDA批准的慢性成人体重管理与一般肥胖或超重的人至少有一个体重相关条件,将semaglutide标记为自2014年以来第一个批准药物的使用。19使用semaglutide体重管理也是加拿大卫生部批准20.和教育津贴。21
- 类型
- 生物技术
- 组
- 批准,临床实验
- 生物分类
-
基于蛋白质疗法
激素 - 蛋白质的化学公式
- C187年H291年N45O59
- 蛋白质平均体重
- 4114.0哒
- 序列
-
>序列HXEGTFTSDVSSYLEGQAAKEFIAWLVRGRG
引用:
- 刘J,布洛赫P,谢弗L,佩特森,Spetzler J, Kofoed J, K马德森,克努森磅,McGuire J, Steensgaard DB,施特劳斯嗯,克DX,克努森SM,尼尔森FS, Thygesen P, Reedtz-Runge年代,克鲁斯T:发现每周Glucagon-Like Peptide-1 (GLP-1)模拟Semaglutide。J地中海化学。2015年9月24日,58 (18):7370 - 80。doi: 10.1021 / acs.jmedchem.5b00726。Epub 2015年9月11日。(文章]
- 同义词
-
- Semaglutide
- Semaglutide
- 外部id
-
- nn - 9535
- NN9535
- NNC 0113 - 0217
- nnc - 0113 - 0217
药理学
- 指示
-
Semaglutide表示改善血糖控制在成人诊断为2型糖尿病,并作为辅助饮食和锻炼。14,15然而,semaglutide不是一个合适的一线治疗糖尿病的药物没有控制饮食和锻炼。此外,它还没有在胰腺炎患者进行研究。Semaglutide不是用于1型糖尿病患者或治疗糖尿病酮症酸中毒。14
Semaglutide表示慢性体重管理与至少一个成年人肥胖或超重体重相关条件(如高血压、2型糖尿病或高胆固醇),除了使用热量饮食和增加体力活动。18,21。Semaglutide也表示在儿科患者为慢性体重管理12岁以上初始体重指数95或更高的年龄和性别。22
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 相关的治疗
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
- 药效学
-
Semaglutide降低糖化血红蛋白、血压和体重。6治疗12周后,semaglutide降低空腹及餐后血糖增加胰岛素生产和减少胰高糖素分泌的功能障碍(通常是与增加血糖)。VLDL Semaglutide还可降低空腹甘油三酯和胆固醇,对心血管健康施加有益的影响。5,12
Semaglutide已被证明导致甲状腺髓样细胞癌在啮齿动物。而其临床意义对人类未知,FDA建议不要在那些管理这种药物甲状腺髓样癌的个人或家族病史。Semaglutide也带来了胰腺炎和脱水的风险。病人必须在semaglutide充分水化,建议立即就医在腹痛的情况下辐射。因为这种药胃排空延迟,重要的是监控的功效和副作用的其他药物的口服药物。15
- 的作用机制
-
血糖控制机制
GLP-1是一种生理激素促进血糖控制通过不同的机制,包括胰岛素分泌,减慢胃排空,减少餐后胰高糖素分泌的功能。葡萄糖的体内平衡是依赖激素,如胰岛素和胰淀素,由胰腺β细胞分泌。类似于人类GLP-1 Semaglutide是94%。这种激素类似物如semaglutide刺激胰岛素的合成3通过刺激胰岛细胞,减少胰高糖素分泌的功能。3他们直接与GLP-1选择性受体结合,引起各种有益的下游效应降低血糖glucose-dependent的方式。15
心血管获益的机制和减肥
在高胆固醇血症,semaglutide被认为通过减少肠道通透性降低动脉粥样硬化的进展,减少炎症。7通常认为减肥是通过减少食欲和食物的欲望semaglutide管理。2,8
目标 行动 生物 一个Glucagon-like肽受体1 受体激动剂人类 - 吸收
-
的Cmax semaglutide 10.9 nmol / L, AUC为3123.4 nmol h / L和56个小时达峰时间在一个临床试验,在1 - 3天内完成。4,15绝对生物利用度为89%。15口头的稳态浓度平板电脑是在4 - 5个星期。10semaglutide稳态浓度的平均值稳态浓度在0.5毫克剂量为1毫克的范围从16 nmol / L 30 nmol / L。16
- 的体积分布
- 蛋白结合
- 新陈代谢
-
Semaglutide是裂解肽骨干,紧随其后的是β氧化脂肪酸链的。11天然地理GLP 1是快速代谢,dipeptidyl肽酶4(民进党还是4)和其他酶,在人体组织无处不在。化学结构修改渲染semaglutide少容易被胃肠道酶促降解民进党4酶。11慢慢地和广泛代谢,大约83%的服用剂量测量等离子体中不变的药物。beplayapp神经肽链内切酶是另一个这个药物代谢。DPP-4灭活semaglutide删除n端部分,棉结水解肽bondsSix不同代谢物的semaglutide已确定在人血浆。的主要代谢物,名叫P3,摄入的剂量约占7.7%。beplayapp4
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- 路线的消除
-
这种药物是主要由肾脏清除,发现尿液和粪便排出体外。11消除的主要途径是尿液53%对应的摄取放射性标记的剂量,有18.6%在粪便中找到。一个小数量的3.2%被发现呼出。4肝损伤似乎并不影响这种药物和剂量调整的间隙不需要患者的肝功能下降。11
- 半衰期
-
semaglutide的主要特性之一是其长半衰期为168 h。4长半衰期是归因于它的白蛋白绑定。这降低了肾清除率和保护semaglutide代谢分解。14,15
- 间隙
-
semaglutide的清除率是0.039 L / h据临床研究。4在FDA的标签,semaglutide间隙是直径约0.05 L / h 2型糖尿病患者。beplayapp15
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
- 毒性
-
过量的摄入已报告4毫克,恶心是最常见的症状。所有患者在临床试验经验的过量完全康复。16适当的支持性护理应根据病人的病情和决定。可能需要长时间的观察和治疗,因为这种药物的半衰期约为一个星期。beplayapp15没有解药与semaglutide过量。16
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互阿卡波糖 时可以增加低血糖的风险或严重性阿卡波糖结合Semaglutide。 醋丁洛尔 Semaglutide的治疗效果与醋丁洛尔结合使用时,可以增加。 乙酰唑胺 Semaglutide的治疗效果与乙酰唑胺结合使用时,可以增加。 Acetohexamide Semaglutide可能会增加Acetohexamide的血糖过低的活动。 乙酰sulfisoxazole Semaglutide的治疗效果可以增加与乙酰sulfisoxazole结合使用。 乙酰水杨酸 时可以增加低血糖的风险或严重性结合Semaglutide乙酰水杨酸。 Albiglutide 时可以增加低血糖的风险或严重性Albiglutide结合Semaglutide。 Alclometasone 高血糖可以增加的风险或严重性结合Semaglutide Alclometasone时。 Alogliptin 时可以增加低血糖的风险或严重性Alogliptin结合Semaglutide。 安西奈德 高血糖可以增加的风险或严重性当安西奈德与Semaglutide相结合。 - 食物相互作用
-
- 空腹服用。用于口腔semaglutide之后,一天的第一顿饭之前30分钟。
- 与普通水。为口服使用semaglutide,不超过4盎司的水(半杯)。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 国际/其他品牌
- Wegovy(诺和诺德公司)
- 品牌名称的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Ozempic 注入,解决方案 1 0.74毫克/毫升 皮下 诺和诺德公司 2021-01-22 不适用 欧盟 Ozempic 注入,解决方案 1.34毫克/ 1毫升 皮下 的药物治疗方案 2017-12-06 不适用 我们 Ozempic 注入,解决方案 0.5毫克/ 0.37毫升 皮下 诺和诺德公司 2021-01-22 不适用 欧盟 Ozempic 注入,解决方案 1.34毫克/ 1毫升 皮下 诺和诺德公司 2017-12-06 不适用 我们 Ozempic 解决方案 1毫克/行为 皮下 诺和诺德公司 2018-02-22 不适用 加拿大 Ozempic 注入,解决方案 2.68毫克/ 1毫升 皮下 诺和诺德公司 2022-04-25 不适用 我们 Ozempic 注入,解决方案 2.68毫克/ 1毫升 皮下 的药物治疗方案 2022-04-25 不适用 我们 Ozempic 注入,解决方案 2 0.74毫克/毫升 皮下 诺和诺德公司 2022-06-08 不适用 欧盟 Ozempic 注入,解决方案 1 0.74毫克/毫升 皮下 诺和诺德公司 2021-01-22 不适用 欧盟 Ozempic 注入,解决方案 1.34毫克/ 1毫升 皮下 诺和诺德公司 2020-09-30 不适用 我们
类别
- ATC代码
- A10BJ06——Semaglutide
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 不可用
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机酸
- 类
- 羧酸和衍生品
- 子课
- 氨基酸、肽和类似物
- 直接父
- 肽
- 选择父母
- 不可用
- 基
- 不可用
- 分子框架
- 不可用
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 53 axn4nnhx
- 化学文摘号
- 910463-68-2
引用
- 合成参考
-
合成Semaglutide [J]。CJPH, 49(06): 742 - 2018年。
- 一般引用
-
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- Rakipovski G, Rolin B, Nohr J, Klewe我Frederiksen KS,奥古斯汀R, Hecksher-Sorensen J, Ingvorsen C, Polex-Wolf J,克努森磅:glp - 1在ApoE类似物Liraglutide和Semaglutide减少动脉粥样硬化(- / -)和LDLr(- / -)小鼠的机制,包括炎症通路。JACC基本Transl Sci。2018年11月21日;3 (6):844 - 857。doi: 10.1016 / j.jacbts.2018.09.004。eCollection 2018年12月(文章]
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- 詹森L, Kupcova V, Arold G,佩特森J, Hjerpsted JB:药物动力学和semaglutide在肝损伤患者的耐受性。糖尿病ob金属底座。2018年4月,20 (4):998 - 1005。doi: 10.1111 / dom.13186。Epub 2018年1月17日。(文章]
- FDA发布会上文档:Semaglutide皮下每周(链接]
- FDA食品及药物管理局发布会上文档:内分泌和代谢药物咨询委员会会议(链接]
- FDA批准的药物产品:RYBELSUS (semaglutide)平板电脑,用于口腔(链接]
- FDA批准的药物产品:OZEMPIC (semaglutide)注射,皮下使用(链接]
- EMA批准药物产品:Ozempic (semaglutide)皮下注射链接]
- DailyMed: Rybelsus (semaglutide)口服平板电脑链接]
- FDA批准的药物产品:WEGOVY (semaglutide)注射,皮下使用(链接]
- 食品及药物管理局新闻公告:FDA批准新药治疗慢性体重管理,自2014年以来的第一次(链接]
- 诺和诺德公司新版本:加拿大卫生部批准Wegovy™治疗与肥胖的成年人(链接]
- EMA批准药物产品:Wegovy (semaglutide)皮下注射链接]
- FDA批准的药物产品:WEGOVY (semaglutide)注射,皮下使用(2022年12月)链接]
- 外部链接
-
- ChemSpider
- 34985066
- BindingDB
- 50121400
- 1991302
- ChEBI
- 167574年
- ChEMBL
- CHEMBL3616752
- 维基百科
- Semaglutide
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 积极不招聘 治疗 2型糖尿病 1 4 完成 诊断 健康受试者(HS) 1 4 完成 其他 2型糖尿病 1 4 完成 治疗 改变口味/中枢神经系统反应/胃排空/多囊卵巢综合征(PCOS)/Semaglutide/舌组织转录组 1 4 完成 治疗 体重指数> 27 kg / m2/健康受试者(HS)/肥胖/2型糖尿病 1 4 完成 治疗 冠状动脉疾病(CAD)/2型糖尿病 1 4 招收的邀请 治疗 (NAFLD)/肝脏移植的并发症/糖尿病/非酒精性脂肪肝(NASH) 1 4 没有招聘 治疗 糖尿病/高血糖/肾移植并发症的主要功能 1 4 没有招聘 治疗 PCOS(多囊卵巢综合征)/Semaglutide 1 4 没有招聘 治疗 2型糖尿病 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 注入,解决方案 肠外;皮下 0.25毫克 注入,解决方案 肠外;皮下 0.5毫克 注入,解决方案 肠外;皮下 1毫克 注入,解决方案 肠外;皮下 1.34毫克/毫升 注入,解决方案 皮下 0.25毫克/ 0.19毫升 注入,解决方案 皮下 0.5毫克/ 0.37毫升 注入,解决方案 皮下 0.68毫克/ 1毫升 注入,解决方案 皮下 1 0.74毫克/毫升 注入,解决方案 皮下 1.34毫克/ 1毫升 注入,解决方案 皮下 2 0.74毫克/毫升 注入,解决方案 皮下 2.68毫克/ 1毫升 解决方案 皮下 1毫克/行为 解决方案 皮下 1.34毫克/毫升 解决方案 皮下 2.68毫克/毫升 注入,解决方案 皮下 1.34毫克/毫升 解决方案 皮下 1.34毫克 平板电脑 口服 14毫克 平板电脑 口服 14毫克/ 1 平板电脑 口服 3毫克 平板电脑 口服 3毫克/ 1 平板电脑 口服 7毫克 平板电脑 口服 7毫克/ 1 注入,解决方案 皮下 0.25毫克 注入,解决方案 皮下 0.25毫克/ 0.5毫升 注入,解决方案 皮下 0.5毫克/ 0.5毫升 注入,解决方案 皮下 0.5毫克 注入,解决方案 皮下 1毫克 注入,解决方案 皮下 1.0毫克/ 0.5毫升 注入,解决方案 皮下 1.7毫克 注入,解决方案 皮下 1.7毫克/ 0.75毫升 注入,解决方案 皮下 2.4毫克 注入,解决方案 皮下 2.4毫克/ 0.75毫升 解决方案 皮下 0.25毫克/ 0.5毫升 解决方案 皮下 0.5毫克/ 0.5毫升 解决方案 皮下 1 0.5毫克/毫升 解决方案 皮下 1 1.5毫克/毫升 解决方案 皮下 1.7毫克/ 0.75毫升 解决方案 皮下 2 1.5毫克/毫升 解决方案 皮下 2.4毫克/ 0.75毫升 解决方案 皮下 4毫克/ 3毫升 解决方案 皮下 6.8毫克/ 3毫升 解决方案 皮下 9.6毫克/ 3毫升 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US8672898 是的 2014-03-18 2022-07-02 我们 US8684969 是的 2014-04-01 2026-04-20 我们 US9132239 是的 2015-09-15 2032-08-01 我们 US8920383 是的 2014-12-30 2027-01-17 我们 US6899699 是的 2005-05-31 2022-07-01 我们 US9108002 是的 2015-08-18 2026-07-26 我们 US8114833 是的 2012-02-14 2026-02-13 我们 US9486588 是的 2016-11-08 2022-07-02 我们 US9457154 是的 2016-10-04 2028-03-27 我们 USRE46363 是的 2017-04-11 2027-02-03 我们 US9687611 是的 2017-06-27 2027-08-27 我们 US9775953 是的 2017-10-03 2027-01-17 我们 US8129343 没有 2012-03-06 2029-01-29 我们 US8536122 没有 2013-09-17 2026-03-20 我们 US8579869 是的 2013-11-12 2023-12-30 我们 US7762994 是的 2010-07-27 2024-11-23 我们 US9861757 是的 2018-01-09 2026-07-20 我们 US9616180 是的 2017-04-11 2026-07-20 我们 US10220155 是的 2019-03-05 2027-01-17 我们 US10335462 没有 2019-07-02 2033-06-21 我们 US10357616 没有 2019-07-23 2026-01-20 我们 US9278123 没有 2016-03-08 2031-12-16 我们 US10278923 没有 2019-05-07 2034-05-02 我们 US10376652 没有 2019-08-13 2026-01-20 我们 US10086047 没有 2018-10-02 2031-12-16 我们 US10933120 没有 2021-03-02 2033-03-15 我们 US10960052 没有 2021-03-30 2031-12-16 我们 US10888605 没有 2021-01-12 2038-08-24 我们 US9764003 没有 2017-09-19 2033-06-21 我们 US11097063 没有 2021-08-24 2026-07-17 我们 US11311679 没有 2006-01-20 2026-01-20 我们 US11318191 没有 2021-02-17 2041-02-17 我们 US11382957 没有 2011-12-16 2031-12-16 我们 US11446443 没有 2005-10-20 2025-10-20 我们
属性
- 状态
- 液体
- 实验属性
-
财产 价值 源 水溶度 < 1毫克/毫升 https://www.selleck.cn/msds/MSDS_S9697.pdf
目标

见解和加速药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 跨膜信号受体活动
- 特定的功能
- 这是一个glucagon-like肽受体1。这种受体的活动是由G蛋白激活腺苷酸环化酶。
- 基因名字
- GLP1R
- Uniprot ID
- P43220
- Uniprot名字
- Glucagon-like肽受体1
- 分子量
- 53025.22哒
引用
- 李y,小君HS:抗糖尿病的行为glucagon-like peptide-1胰岛细胞。新陈代谢。2014年1月,63 (1):9-19。doi: 10.1016 / j.metabol.2013.09.010。Epub 2013年10月17日。(文章]
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- 巴奈特(2012)。2型糖尿病(第二版)。牛津大学。
- FDA批准的药物产品:OZEMPIC (semaglutide)注射,皮下使用(链接]
酶
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 病毒受体的活动
- 特定的功能
- 细胞表面糖蛋白受体参与costimulatory信号必不可少的t细胞受体(TCR)介导t细胞激活。充当一个积极的监管机构的t细胞coactivation,痣……
- 基因名字
- DPP4
- Uniprot ID
- P27487
- Uniprot名字
- Dipeptidyl肽酶4
- 分子量
- 88277.935哒
引用
- Blundell J, Finlayson G, Axelsen M,燧石,长臂猿C, Kvist T, Hjerpsted JB:每周semaglutide对需求的影响,能量摄入,控制饮食,食物偏好和体重和肥胖的人。糖尿病ob金属底座。2017年9月19日(9):1242 - 1251。doi: 10.1111 / dom.12932。2017年5月5日Epub。(文章]
- 詹森L, Helleberg H, Roffel, van肝JJ, Bjornsdottir我皮德森PJ,罗E,柴油Karsbol J,皮德森ML:吸收、代谢和排泄的glp - 1在人类和模拟semaglutide临床前的物种。欧元J制药科学。2017年6月15日;104:31-41。doi: 10.1016 / j.ejps.2017.03.020。Epub 2017年3月16日。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- Thermolysin-like特异性,但几乎是在作用于30个氨基酸的多肽(PubMed: 15283675, PubMed: 8168535)。生物学上重要的阿片肽的毁灭……
- 基因名字
- 居里夫人
- Uniprot ID
- P08473
- Uniprot名字
- Neprilysin
- 分子量
- 85513.225哒
引用
- 詹森L, Helleberg H, Roffel, van肝JJ, Bjornsdottir我皮德森PJ,罗E,柴油Karsbol J,皮德森ML:吸收、代谢和排泄的glp - 1在人类和模拟semaglutide临床前的物种。欧元J制药科学。2017年6月15日;104:31-41。doi: 10.1016 / j.ejps.2017.03.020。Epub 2017年3月16日。(文章]
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药物在2017年12月6日17:44 /更新在1月18日,2023 38